1－对甲苯磺酰基－3－芳基－4－苯基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－酮的合成及除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎ－ｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－苯氧基－２－氧代－３－芳基－４－苯基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－酮．化合物的结构经元素分析、ＮＭＲ、ＭＳ及部分化合物的红外光谱所证实，对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，生物测定实验表明，某些产物具有良好的选择性除草活性。     

1,4—二苯基—2—苯氧基—1,4,2—二氮磷杂环戊—5—酮的合成及其除草活性研究

利用１，３－二苯基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了１，４－二苯基－２－苯氧基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－酮（２），所有新化合物的结构均经元素分析、ＮＭＲ、ＭＳ证实。对目标化合物进行的除草活性测试结果表明，２对阔叶杂草具有较好的选择性除草活性。     

1—芳基—2—苯基—3—甲基—3—异丙基—2—氧代—1,4,2—二氮磷杂？…

利用取代苯基脲与苯基二氮化膦和３－甲基－２－丁酮进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了１５种新的１,４,２－二氮磷杂环戊－５－酮类化合物（２ａ－２ｏ）,其结构经＾１Ｈ ＮＭＲ,ＩＲ,ＭＳ和元素分析证实,根据ＮＭＲ谱分析,反应主要生成顺式几何异构体,除草活性测试表明,目标化合物对阔叶杂草具有很好的选择性草活性,并对其结构与除草活性关系进行了讨论。     

1,4,2—二氮磷环戊—5—（硫）酮类化合物除草活性的构效关系研究

利用与自由能有关的取代基的物理化学参数，考察了１，４，２－二氮磷杂环戊－５－（硫）酮类化合物对除草活性的相关性，根据Ｈａｎｓｃｈ方程及多元回归分析，进行了结构与活性定量关系的研究，建立了较好的结构与活性相关式，预测出化合物的活性并得到实验证实。     

1-芳基-2-苯基-3-甲基-3-异丙基-2-氧代-1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮的合成及除草活性

利用取代苯基脲与苯基二氯化膦和3-甲基-2-丁酮进行的类Mannich反应合成了15种新的1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮类化合物(2a_2o), 其结构经     

1－对甲苯磺酰基－2－氧代－2－苯氧基－3－芳基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－硫酮的合成及其除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基硫脲（１）与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－氧代－２－苯氧基－３－芳基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－硫酮（２）．本文对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，初步的生物活性测定结果表明，化合物２具有一定的除草活性。     

3—苯基—4—氯—1,3,4—二氮磷杂环戊—2—硫酮的合成及其除…

报道了苯基硫脲与脂肪醋（酮）及三氯化磷进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应，除生成预期产物３－苯－４－氯－４－氧代－１，３，４二氮磷杂环戊－２－硫酮（Ⅰ）外，还生成了少量３－苯基－４－氯－４－硫代－１，３，４－二氮磷杂环戊－２－硫酮（Ⅱ）。当Ⅰ与Ｌａｗｅｓｓｏｎ试剂在甲苯中反应时，可顺利地转化为Ⅱ，生物测定结果表明，Ⅱ具有较好的选择性除草活性，晶体结构测定表明，Ⅱ的五元磷杂环为平面结构。     

1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-烷基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性

我们已报道了1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-芳基-4-苯基-1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性[1],为了进一步探讨3-位取代基的变化对这类1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的除草活性的影响,按如下方法合成了相应的3-位烷基取代的1-对甲苯磺酰基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮（2）,并对脂肪醛与1及亚磷酸酯的酸催化反应机理进行了初步探讨．用元素分析、NMR、MS证实了化合物2的结构．初步除草活性测定结果表明,2具有一定的除草活性;其除草活性比相应的3-位芳基取代类化合物的低[1]．R：2a,H;2b,Me;2c,Et;2d,n－Pr…     

4－芳氧基－4－氧代－1，3，4－二氮磷杂环戊－2－硫酮类化合物的合成及其除草活性

４－芳氧基－４－氧代－１，３，４－二氮磷杂环戊－２－硫酮类化合物的合成及其除草活性陈茹玉，张成祥，冯克胜，程慕如（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词二氮磷杂环戊硫酮，酚类化合物，除草活性前文［１，２］曾报道含膦脲五员环类化合物的合成，...     

Synthesis,Crystal Structure and Herbicidal Activity of N-（4-Methylbenzyl）-4-（3-fluorophenyl）-4-piperidinol Hydrochloride

A novel compound N-（4-methylbenzyl）-4-（3-fluorophenyl）-4-piperidinol hydrochloride has been synthesized and its structure （C19H23ClFNO, Mr = 335.83） was characterized by elemental analysis, IR, ^1H NMR, MS and single-crystal X-ray diffraction analyses. The crystal belongs to the triclinic system, space group P1 with a = 7.2163（6）, b = 10.7905（9）, c = 12.2651（10） A, α = 109.576（2）,β = 98.407（2）,γ= 95.956（2）°, V= 878.14（13）A3, Z = 2, Dc = 1.270 g/cm^3,μ = 0.231 mm^-1, F（000） = 356, S = 1.100, the final R = 0.0525 and wR = 0.1425 for 3206 unique reflections （Rint = 0.0140） with 2736 observed ones （I 〉 2σ（I））. The piperidine ring exhibits a chair conformation. The dihedral angle made by the methyl- and fluoro-substituted benzene rings is 66.84（7）°. There are some intra- and intermolecular hydrogen bonding interactions among the molecules, which stabilize the whole crystal structure. The preliminary biological activity tests indicate good herbicidal activity for the title compound, in particular against the roots of some tested plants （such as Brassica campestris L. and Echinochloa crusgallis L.）.     

N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲的合成及除草活性

磺酰脲类除草剂是近 2 0年来开发出的超高效、广谱、低毒和高选择性除草剂 .在已研究的磺酰脲分子中 ,芳环的邻位取代基多为酯基、卤素、取代烷氧基、三氟甲基等 [1,2 ] ,而邻位取代基为酰胺基的甚少 .为寻找高活性的磺酰脲化合物 ,本文将活性基团三氟乙酰氨基引入磺酰脲分子中 ,合成了 1 0种 N - (取代嘧啶 - 2 -基 ) - 2 -三氟乙酰氨基苯磺酰脲 (其中 9种为新化合物 ,4b～ 4j) ,并改进了实验方法 ,使产率明显提高 .同时还测定了它们的除草活性 ,其中一些化合物具有良好的活性 .合成路线如下 :　　 X- 4数字显示显微熔点仪 ,温度计未校正…     

N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-1,2,3,6-四氢嘧啶-1-基)苯基]酰亚胺类化合物的合成及除草活性

脲嘧啶类化合物具有显著的除草活性. 设计并合成了10个未见文献报道的N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-1,2,3,6-四氢嘧啶-1-基)苯基]酰亚胺类化合物, 其化学结构经1H NMR, IR, HPLC/MS和元素分析表征. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物具有一定的除草活性, 如9a, 9b, 9c, 9f, 9g和9h在有效成分75 g/hm2剂量下, 茎叶处理对苘麻(Abutilon theophrasti Medic )、刺苋(Amaranthus spinosus)等双子叶杂草的抑制率达90%以上.     

4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物, 通过¹H NMR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环2位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如5c和4a相比, 100 μg•mL^－1时化合物对油菜的抑制率由15.7%提高到85.4%, 对稗草的抑制率由原来的11.6%提高到84.0%.     

2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其除草活性研究

为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物, 设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物, 其化学结构经IR, ¹H NMR, LC/MS和元素分析确证. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物在有效成份2250 g/ha剂量时, 对苘麻(Abutilon theophrasti)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等都具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上. 其中5b, 5e, 5h在187.5 g/ha剂量时, 仍具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上.