新型含氮杂环有机磷衍生物的合成

α-氨基膦酸的衍生物可用作除草剂[1,2]、酶合成抑制剂[3]、植物生长调节剂[4]和杀菌剂[5,6]等,近20年来,有关它的合成引起了研究者的浓厚兴趣,其中类Mannich反应合成α-氨基膦酸的衍生物,由于具有条件温和、操作方便和产率高的特点,备受关注.然而,把含氮杂环作类Mannich反应的起始原料,尚不多见.为了寻找理想活性化合物,我们用亚磷酸三苯酯、芳香醛和2-氨基-5-苯基(三氯甲基)-1,3,4-噻二唑反应,合成了11个新型含1,3,4-噻二唑的α-氯基膦酸酯衍生物,其结构得到了红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析的确证,生物活性测试结果表明,它们对五种病菌均具有一定的抑制作用.     

异色满并含氮杂环类衍生物的合成

以异色满酮-4为起始原料，利用4-位羰基和α-位氢的缩合反应，合成出异色 满并吡啶、异色满并嘧啶、异色满并喹啉和异色满并萘啶类化合物，所合成的新化 合物均经核磁共振光谱、红外光谱及元素分析证明其结构．     

新型含氮杂环的酰基硫脲衍生物的合成

以取代苯甲酸为原料,经酰氯化和酰化反应制得取代苯甲酰基异硫氰酸酯(3);3与2-氨基-4-对硝基苯基噻唑经加成反应合成了5个含氮杂环的苯甲酰基硫脲衍生物,其中3个为新化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。     

新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性

首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征。分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC_(50)值)分别为(1.19±0.22)mg/L和(1.08±0.09)mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC_(50)=(1.27±0.19)mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cdc25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC_(50)值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11)mg/L,低于阳性参照物Na_3VO_4(IC_(50)=(1.25±0.14)mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物。     

新型甘草次酸酰胺杂环衍生物的合成及其抗结核活性

以18β-甘草次酸为原料,经过多步酰胺化反应合成了14个含不同杂环的新型甘草次酸多酰胺衍生物(11a～11n),收率78.6%～92.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。其中11i和11n的初步抑菌活性测试结果表明,杂环酰胺基团对甘草次酸衍生物的抗结核活性具有明显的增效作用。     

一些含氮杂环的脱氢松香酸甲酯衍生物的合成

以歧化松香为原料,将其纯化得到脱氢松香酸,用硫酸二甲酯酯化后,通过12位溴代、7位氧化、脱异丙基硝化等步骤,得到了3个重要的中间体.该3个中间体分别经过亲核取代、还原关环反应后,得到了一些脱氢松香酸甲酯含氮杂环衍生物;产物结构经红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析进行了表征.     

含氮杂环三烃基锡衍生物的合成及其生物活性

本文合成了14个含氮杂环三烃基锡衍生物,红外光谱,核磁共振谱和质谱的研究表明三烃基锡-1,2,4-三氮唑为以氮原子作桥联的五配位聚合结构化合物,化合物的生物活性和生物选择性主要取决于锡原子上的三烃基。     

酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.     

含氮杂环多芳基咪唑衍生物的合成及其光物理性能

以冰醋酸为溶剂和催化剂,苯偶酰/9,10-菲醌、3-吲哚甲醛/3-咔唑甲醛及醋酸铵经"一锅"反应高效合成了系列含吲哚或咔唑结构单元的多取代咪唑衍生物.考察了反应物配比、溶剂的选择和用量及温度等因素对反应的影响,研究了所合成化合物的光物理性能;筛选出对p H值敏感且结构独特的两个化合物作为p H荧光探针,检测在其作用下MCF-7细胞在不同p H值环境中的荧光成像,结果表明探针2-(9-苄基-9H-咔唑-3-基)-4,5-二苯基-1H-咪唑(2d)和2-(9-苄基-9H-咔唑-3-基)-1H-菲并[9,10-d]咪唑(4)都可用作检测活细胞内p H变化的p H荧光探针.     

新型含氟吡唑酰胺衍生物的合成

以苯肼和乙酰乙酸乙酯为原料,设计并合成了8个未见报道的含氟吡唑甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR, IR和元素分析表征.     

含有脲桥结构的苯氧乙酰胺衍生物的合成与表征

为了开发新型高效低毒杀菌剂,设计合成了5个未见文献报道的含有脲桥结构的苯氧乙酰胺类化合物,其结构经元素分析,1H NMR和IR确证.     

含氧、氮配位的杂单环有机锡配合物的合成

通过二苄(二苯)基二氯化锡分别与芳醛缩(异)烟酰肼的钠盐反应,合成了8种新的有机锡(Ⅳ)配合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.配合物可能是含氧、氮配位的杂单环五配位结构.     

新型含磺酰基的磷酰胺氮芥衍生物的合成

以磷酰胺氮芥为药效基团,对甲苯磺酰胺为载体,通过乙二胺的连接方式,合成了14个新型含磺酰基的磷酰胺氮芥衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

Synthesis and Structure of the Heterocyclic Phosphorus Containing Derivatives of [60] Fullerene

Abstract

Data on the structure of cycloadducts of organophosphorus dipolar reagents and fullerenes arc absent, to our knowledge. We died the reactions and the shucturc of cycloadducts of phosphorylated azidcs and nitrile oxide with [60]fullcrcnc. The cycloaddition of diphcnylphosphinic llzide to fullcrme has bcm determined to lead to the 1 -[(N-diphenylphosphoryl)amino]-2-hydroxy[6O]hllcrme (l), the mixhuc of phosphorylated aziridinofullcrcne (2) and derivative of fullerne (3) with one aziridine fragment and one aminohydmxy-fragment, or to product (4), depending on the conditions of don .     

含Sn一N键的混合三烃基锡氮杂环化合物的研究

报道了１５个含Ｓｎ一Ｎ键的混合三烃基锡氮杂环衍生物的合成及结构表征。随含氮杂环的不同，化合物分别是五配位的聚合结构和四配位的单体结构。对化合物的质谱作了较为详细的讨论。测定了化合物的生物活性，并对生物活性与结构的关系进行了讨论。     

2-Cyano-N-(4-sulfamoylphenyl) Acetamide as a Synthon in Heterocyclic Synthesis

This review describes the synthesis and reactions of 2-cyano-N-(4-sulfamoylphenyl) acetamide as a building block for the synthesis of polyfunctionalized heterocyclic compounds including its synthesis, reactivity, and reaction.     

二种氧氮杂环戊二烯类化合物的合成及其光性能研究

本文合成了对-(2-苯基-1,3,4,-噁二唑基-5)-(5’-苯基噁唑基-2’)苯和对-(2-苯基-1,3,4-噁二唑基-5)-(2’-苯基q罨唑基-5’)苯二类共12种化合物,测试了它们的紫外、荧光、红外光谱和激光转换效率.     

新型含膦五元杂环类化合物的合成

以1-苯基磷杂环戊烷硼烷络合物为起始原料,经羧基化、酯化、格氏反应以及硅基化反应合成了两个新型的含膦五元杂环化合物——顺式-二[3,5-二-(三氟甲基苯基)](1-苯基磷杂环戊烷-2)-甲醇硼烷络合物和顺式-二[3,5-二-(三氟甲基苯基)](1-苯基磷杂环戊烷-2)-三甲基硅氧甲烷硼烷络合物,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和HR-EI-MS表征。