多组份一锅法合成新型2-取代噻唑-4-甲酸衍生物

以甲醇为溶剂,以醛、胺、硫代乙酸和3-(二甲氨基)-2-异氰基丙烯酸甲酯为原料,经四组份一锅法反应合成了9个新型的2-取代噻唑-4-甲酸衍生物,产率25%~54%,纯度90.3%~100%,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS表征。     

新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.     

新型2,4-二取代四氢吡咯-3-羧酸衍生物的合成

N-三甲硅甲基苯甲醛亚胺为非稳定型亚甲胺基叶立德前体,在磷酸催化下与取代噁唑烷酮烯烃经1,3-偶极环加成反应合成了10个具有cis-trans立体结构的新型2,3,4-三取代四氢吡咯-3-羧酸衍生物（3a~3j）,收率65%~75%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS表征。3b的立体结构经X-单晶衍射确证。     

新型苯并噻二唑-7-羧酸衍生物的合成

以2,3-二氯硝基苯和异丙硫醇为原料,设计并合成了3个新型的苯并噻二唑-7-羧酸衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.     

蒽醌-2-甲酸烯烃类衍生物的合成

以2-甲基(或乙基)蒽醌为起始原料,经氧化、酰氯化、酯化等反应合成了3个蒽醌-2-甲酸烯烃类衍生物——乙二醇-9,10-蒽醌-2-甲酸丙烯酸脂,蒽醌-2-甲酸-10-十一碳烯脂和乙二醇蒽醌-2-甲酸甲基丙烯酸脂(6～8),其结构经1H NMR表征。UV测试结果表明,6～8在三氯甲烷中的λmax均为327 nm。     

Synthesis of 2-Phosphorus-Substituted Derivatives of Indan-1-carboxylic Acid

Russian Journal of General Chemistry -     

Thiazolecarboxylic Acid Derivatives. 1. N-Substituted 2-Amino-4-methylthiazole-5-carboxylic Acid Derivatives

Acylation of the ethyl ester and anilide of 2-amino-4-methylthiazole-5-carboxylic acid gave 2-acetyl(arylsulfonyl)amino derivatives. Methylation of acetylaminothiazole and subsequent deacetylation gave 2-methylamino-4-methylthiazole-5-carboxylic acid, which was then converted into esters. The ethyl ester and anilide of thiazole-2-carboxylic acid were used as starting compounds for the synthesis of 2-dimethylaminoformimino- and 2-chlorobenzenesulfonylureido derivatives.     

4-叔丁氧羰酰胺基-呋喃-2-甲酸甲酯的合成

以呋喃甲醛为起始原料,经过5步反应合成了天然产物Proximicin A的     

新型杯[4]芳烃酰肼基羰基羧酸衍生物的合成

杯[4]芳烃经醚化引入酯基后再经水合肼肼解,进一步与丁二酸酐或顺丁烯二酸酐氨解开环合成了两个新型的杯[4]芳烃酰肼基羰基羧酸衍生物,产率85％和83％,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS表征.     

新型吡啶基吡唑酰胺类化合物的合成

以2,3-二氯吡啶为起始原料,经过肼解、与马来酸二乙酯成环、卤代、氧化和水解得到关键中间体吡啶基吡唑甲酸,然后与二氯亚砜反应生成甲酰氯,最后与各种环氨作用生成吡啶基吡唑甲酰胺类化合物。     

新型2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺的合成及抗肿瘤生物活性试验

以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有抗肿瘤活性。     

Derivatives of 4-Amino- and 4-Ureido-2-phenyl-1,2,3-triazole-5-carboxylic Acid 1-Oxides

4-Amino- and 4-ureido-1,2,3-triazole-5-carboxylic acid oxides, as well as their hydrazides and methylamide, were prepred via pyrimidine ring opening in isomeric 2-phenyl[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine-5,7-dione N-oxides.__________Translated from Zhurnal Obshchei Khimii, Vol. 75, No. 4, 2005, pp. 674–676.Original Russian Text Copyright © 2005 by Yavolovskii, Oliinichenko, Kirpichenko, Ivanov.     

Synthesis of 4-Aminodihydroquinopimaric Acid Derivatives

Russian Journal of Organic Chemistry - The reduction of 4-oximes derived from 1β-hydroxy-, 1β,13-epoxy-, and 1,1-(ethylenedioxy)dihy­dro­quinopimaric acid methyl esters, as well...     

新型甘草次酸异噁唑衍生物的合成

以甘草次酸(脱氧甘草次酸)和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料, 合成了4种甘草次酸异噁唑衍生物, 通过IR, 1H NMR, 13C NMR及FABMS等方法确定了化合物的结构. 同时用L9(34) 正交试验对酰胺化反应的条件进行优化, 确定了酰化反应的最佳条件.     

Synthesis and Cytotoxicity Screening of Some Novel 1-Substituted 2-Oxo-1H-quinoline-3-carboxylic Acid Derivatives against Breast Carcinoma Cell Line

Russian Journal of Organic Chemistry - The quinolinone structure is an attractive scaffold for drug discovery research. Quinolinones are valuable as therapeutic agents for various diseases. A...     

N-乙酰基硫杂脯氨酸糖酯衍生物的合成

硫杂脯氨酸(Thiazolidine-4-CarboxylicAcid,简称 TCA)能使肿瘤细胞逆向转化为具有正常特点的细胞。它对鳞状细胞癌、乳腺癌、肾癌、卵巢癌、甲状腺癌等均有肯定的疗效。但 TCA 具有一定的毒性。我们合成了 N-