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《有机化学》2015,(5)
以L-谷氨酰胺为原料,经氨基保护、缩合闭环、氨基脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐(4),另以不同的2-甲基-硝基苯甲酸甲酯为原料,经硝基还原、Balz-Schiemann反应、硝化反应、溴化反应得一系列2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物9a~9d和12a~12b;4与不同的2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物在弱碱下反应得到了一系列新的α-(异吲哚啉酮-2-基)戊二酰亚胺含氟类似物10a~10d,13a~13b和15;13a和13b经硝基还原得两个目标化合物14a和14b.合成化合物的结构经1H NMR和HRMS确证.用噻唑蓝(MTT)法测试了7个目标化合物对白血病细胞株K562的抑制活性,结果表明,化合物10a对K562细胞的抑制作用与来那度胺相当;化合物15对K562细胞具有较强的抑制作用,在25?g/m L浓度下抑制率达99%. 相似文献
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以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺(2); 2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺(3); 3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4); 4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯(6a~6j); 6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸(7a~7j),其结构经1H NMR, IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明:在用药浓度为20 μg·mL-1时,6c, 6j, 7d, 7h和7j对Cdc25B抑制活性较好,抑制率分别为78.1%, 71.2%, 65.6%, 57.2%和65.9%。 相似文献
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手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生Michael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a~4j),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征.以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在1 10 mol%,甲苯为溶剂,于-60 ℃反应100 h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e..并合成了一系列4b的衍生物. 相似文献
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以L-苯丙氨酸或L-亮氨酸为起始原料,经过氨基保护和羧基酯化得到N-苄氧羰基-L-广苯丙氨酸-对硝基苯酯(4a)或N-苄氧羰基-L-亮氨酸-对硝基苯酯(4b);4在三乙胺作用下与L-组氨酸甲酯盐酸盐缩合得到直链二肽N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸-L-组氨酸甲酯(5a)或N-苄氧羰基-L-亮氨酸-L-组氨酸甲酯(5b);Pd/C催化5脱掉保护基后在微波辐射下,经环化反应合成了手性催化剂环二肽(6a或6b),其结构经1H NMR和IR表征.重点考察了由5合成6的反应条件.结果表明,以甲醇为溶剂,于65 W辐射120 min,6a和6b的产率分别达到90%和68%. 相似文献
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《有机化学》2016,(9)
为进行抗小儿多动症原料药盐酸右哌甲酯的质量研究,合成了盐酸右哌甲酯及3个有关光学异构体.合成工作从2-氯吡啶2和苯乙腈3出发,经两步反应生成中间体5.5经加压氢化反应生成化合物6,化合物6经叔丁醇钾构型调整得化合物7a顺式消旋体,7a经D-二苯甲酰酒石酸拆分,甲酯化成盐,得化合物1a(盐酸右哌甲酯);7a经L-二苯甲酰酒石酸拆分,甲酯化成盐,得化合物1b;化合物6经乙酸乙酯打浆重结晶得化合物7b反式消旋体,7b经D-酒石酸拆分,甲酯化成盐,得化合物1c;7b经L-酒石酸拆分,甲酯化成盐,得化合物1d.合成的4个光学异构体经MS、NMR确证结构,HPLC确证化学和光学纯度,旋光仪确定旋光,盐酸右哌甲酯1a与化合物1d经X射线单晶衍射确定绝对构型,可作为盐酸右哌甲酯质量控制过程中的光学杂质对照品. 相似文献
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报道了肉豆蔻酸和榈酸酸盐体系的振动光谱,结果表明,脂肪酸与其碱金属盐之间通过氢键和羧基配位形成酸盐络合物。酸盐体系中氢键具有不同于普通氢键的性质,本文结合振动光谱讨论了酸盐的结构和氢键性质。 相似文献
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烟酸对酸性硫酸盐体系铜电沉积的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
对溶液A: 0.8 mol•L-1硫酸铜,0.6 mol•L-1硫酸,5.0×10-5 mol•L-1氯离子,1.0×10-4 mol•L-1聚乙二醇的溶液,溶液B:在溶液A中加入2.0×10-2 mol•L-1烟酸,pH为0.5,运用循环伏安和计时安培法研究玻碳电极上铜的电沉积行为.结果表明,铜的电沉积过程经历了晶核形成过程,其电结晶按瞬时成核和三维生长方式进行.烟酸的加入对铜的电沉积具有阻化作用,但不改变铜的电结晶机理.沉积层的X射线衍射表明Cu为面心立方结构,在烟酸存在下沉积层出现(220)高择优取向,这可能是烟酸在Cu(220)晶面上发生强烈吸附作用的结果. 相似文献
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This is to report a study in which cation ion-exchange resin serves as the stationary phase for liquid chromatography of benzoic acid and phthalic acid and aqueous ethanol acts as the mobile phase. No ion. exchange phenomenon is involved. It is rather a solvent action on the polymer matrix for the organic solutes. It was found that the elution volumes depend on the pKa values of the acids; the higher the pKa value the more the retention volume. 相似文献
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A series of acid catalyzed reactions like the dehydration of alcohols, conversion of ketones to 1,3-dioxolanes and their hydrolysis, α,β-unsaturated ketones to enol ethers, and alcohols to methyl-methoxyethyl ethers are performed efficiently in high yield with sulfuric acid adsorbed on silica gel as catalyst. 相似文献
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尿酸微生物传感器的研制及其动力学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以芽孢杆菌为尿酸氧化反应的酶源,采用氧电极为基础电极,制成尿酸微生物传感器。对细菌的诱导培养条件、电极的工作性能、电极再生以及微生物酶反应动力学行为进行了研究。在pH=8.5时,电极的线性范围为1.0×10-5~4.0×10-4 mol/L,检出下限为1.0×10-6 mol/L,测得微生物膜中尿酸酶的表观米氏常数为2.8×10-4 mol/l,酶反应活化能为47000J/mol,温度系数为1.8. 相似文献
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L-Ascorbic acid and oxalic acid could be successfully separated with a column of 8% cross-linked sulfonated polystyrene cation-exchange resin in hydrogen form, and eluted with 0.01% aqueous solution of nitric acid, sulfuric acid, or phosphoric acid. Among the mineral acids used, nitric acid showed the best separatory effect. The minimum detectable quantities of the acids were 0.05 μg and 0.5 μg per 0.5 ml sample solution for L-ascorbic acid and oxalic acid, respectively. Under this condition, the acids could be detected by using automatic UV-monitor apparatus. 相似文献
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