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前文已报道某些1-酰基-4-取代氨基硫脲及其相关杂环衍生物具有广泛的生理活性,如抗结核,抗真菌,解痉挛及促进植物生长等功效。为进一步观察酰氨基硫脲及其杂环衍生物的有关活性,我们以β-吗啉丙酰肼(1)同一系列芳基异硫氰酸酯(2)进行反应,试图制得各种1-(β-吗啉丙酰基)-4-取代芳基氨基(3),并研究3在酸或碱性条件下的环化 相似文献
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酰胺基硫脲及其相关杂环化合物的研究 VI:3-(4'-吡啶基)-4-芳基-1,2,4-三唑-5-烃硫醚类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
在碱性介质中, 用碘甲烷对3-(4'-吡啶基)-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮进行亲核取代反应, 合成了3-(4'-吡啶基)-4-芳基-1,2,4-三唑-5-烃硫醚类化合物. 用元素分析, 红外光谱, 核磁氢谱和紫外光谱研究了合成化合物的结构. 相似文献
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叙述了以1,1,1-三氯-2-乙酰氧基-3-硝基丙烷和1,1,1-三氯-2-肼基-3-硝基丙烷为原料,合成脂肪和芳香肼类、酰肼类、偶氮类以及腙类等四十三个新化合物的方法,将N-芳基-N'-[2-(1,1,1-三氯-3-硝基)丙基]肼用N-溴代丁二酰亚胺氧化成1,1-二氯-2-芳偶氮基-3-硝基丙烯后,不经分离直接加入过量的醇和定量的水继续反应,可方便地获得β-硝基丙酮酸酯腙类化合物,收率达60%以上。初步抑菌活性测定结果表明,大多数化合物呈现不同程度的抑菌活性,其中以肼类和偶氮类化合物的活性最高,丙酮酸酯腙类化合物次之。 相似文献
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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:6,自引:3,他引:3
通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA反应,制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,制得2种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-bI二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素4c,4d.新化合物结构经元素分析、IR、1HNMR及FAB-MS确认.初步体外抗菌结果表明,新母体化合物2对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20倍,而头孢菌素4c,4d对革兰氏阳性和阴性菌都有显著抑制活性. 相似文献
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酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物的研究 Ⅰ. 1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲及有关的杂环衍生物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
文献报道一些酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物,如1,2,4-三唑,1,3,4-噻二唑,具有一定程度的促进植物生长的功效。Cathey亦指出,含有C-C-N-N骨架的有机分子对植物有促进生长的作用。某些含有硫脲基团的有机化合物还具有抗结核等生理活性。为了研究含有这两种活性基团的化合物的生理活性,我们以氰乙酰肼(1)同芳基(取代芳基)异硫氰酸酯(2a-2i)进行反应,制得了九个1-氰乙酰基-4-芳基(取代芳基)氨基硫脲化合物(3a-3i)。 相似文献
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3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉的合成及其镇静活性的研究 总被引:1,自引:1,他引:0
以豆腐果苷为原料,与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-毗喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2),2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3);再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a~5h).3和5a~5h共9个化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)加以确认,并对5a~5h进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物5g(200,100 mg·kg-1)和5h(200,100 mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性. 相似文献
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顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以取代苄叉氨基环己烷与Dane盐环化制备了23种新的单环β-内酰胺类化合物-顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮. 并测定了合成的氮杂环丁酮类化合物的抗菌活性和抑制β-内酰胺酶的活性. 相似文献
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合成了1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲(5),以及由(5)衍生的环化产物2-磷酰氨基-5-本基(或氰乙基)-l,3,4-噁二唑(6),它们的结构经~1H NMR,IR和元素分析的证实。初步生测结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性和除草活性。 相似文献
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取代吡唑-5-酰基杂环衍生物的合成、结构与生物活性 总被引:8,自引:0,他引:8
为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物. 用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、2-噁唑烷酮等含氮杂环反应得到了12个含吡唑环的双杂环化合物. 化合物结构用IR, 1H NMR, MS和元素分析进行了表征. 并用X射线单晶衍射法测定了化合物3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3k)的晶体结构. 晶体为单斜晶系, P21/n (#14)空间群, a=1.52175(3) nm, b=0.52970(1) nm, c=1.58185(3) nm, β=104.893(4), V=1.2323(4) nm3, Z=4, Dc=1.45 g/cm3, F(000)=560.00, R1=0.064, wR2=0.193. 初步生物活性实验结果表明, 在25 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3c), 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-硫酮(3g)对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的抑制活性达到40%. 在500 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3d), 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3l)对稻黑尾叶蝉(Nephotettix cinc-ticeps)的抑制活性达到53.37%. 相似文献
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酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究II.1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰[-4-苯基氨基硫脲及其相关环衍生物的合成 总被引:15,自引:0,他引:15
本文合成了1-[5-(α-萘)-2-H-四唑2-乙酰]-4-苯基氨基硫脲5,以及由5衍生的环化产物3-[5-(α-萘)-2H-四唑2-甲撑]-4-苯基-1,2,4-三咪啉-5-硫酮6,2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-噻二唑7及2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-二唑8.它们的结构均通过元素分析,红外光谱,核磁共振及质谱鉴定.其药理实验正在进行中.初步实验表明,5及6对小麦生长有较强的促进作用. 相似文献