邻羧基苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖基酯的合成及其抗贫血活性

二茂铁类化合物具有良好的生物活性［‘j，利用二茂铁衍生物修饰顺钥、青霉素和头抱菌素［‘j以及利福霉素，都取得了良好的效果．邻拨基苯甲酸二茂铁钠盐是一种优良的抗贫血剂，并可应用于治疗臭鼻病‘”“、牙周病‘’‘等．生物体内存在着大量的糖音类化合物，是许多著名中草药的主要成份［’j，特别是一些常用药物经精着化后，改善了药效［’j．我们合成了邻坡基苯甲酸二茂铁，并接上了四乙酸葡萄糖基，检验其抗贫血活性，以期寻求～类新型的抗贫血剂．仪器和试剂：美国SP3－100型红外光谱仪，KBr压片；240B型元素分析仪；FX－100型…     

二茂铁基苯甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成及其抗贫血活性

二茂铁基苯甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成及其抗贫血活性     

邻羧基苯甲酰二茂铁钠的合成、晶体结构及电化学性质

参照文献方法合成了邻羧基苯甲酰二茂铁钠,首次培养得到了它的单晶．发现在其固态结构中,邻羧基苯甲酰二茂铁阴离子与四水合钠阳离子通过分子内氢键相互作用;分子间的氢键又把多个二茂铁衍生物分子连接成二维的网状结构．研究了标题化合物在甲醇溶液中的电化学性质．     

苯甲酰丙酮苯甲酰腙锰配合物的合成

以氧、氮为配位原子的锰配合物特别是多核配合物由于可作为多种锰蛋白活性部位的模型配合物研究,因此日益受到人们的关注。以β-二酮和芳酰肼形成的腙类化合物(H_2L)可作为三齿配体(ONO)以HL~-和L~(2-)的形式和过渡金属离子配位,但至今未见有关锰配合物的研究报导。本文利用由苯甲酰丙酮和苯甲酰肼缩合而形成的苯甲酰丙酮苯甲酰腙C_(17)H_(16)O_2N_2(H_2L)合成了锰(Ⅲ)配合物Mn(HL)L、Mn(HL)L·H_2O和Mn_2L_2(OCH_3)_2·2H_2O。     

对硝基苯甲醛缩对羟基苯甲酰腙的合成与晶体结构

合成了一种新的对硝基苯甲醛缩对羟基苯甲酰腙晶体;利用红外光谱、紫外光谱和元素分析对其进行了表征,并利用单晶X射线衍射测定了其晶体结构.结果表明,该晶体属于单斜晶系,P2(1)/n空间群;晶胞参数a=0.766 17(2)nm,b=1.357 3(3)nm,c=1.256 0(3)nm,β=92.71(3)°,V=1.304 7(4)nm3,Z=4,Dc=1.452 g/cm3,μ=0.109 mm-1.12 593个可观察独立衍射点(I2σ(I))偏离因子R1=0.042 5,wR2=0.142 4,S=1.096.     

邻羧基苯甲醛苯甲酰腙稀土配合物的合成和抗氧化活性

通过邻羧基苯甲醛与苯甲酰肼在苯中的缩合反应制备了邻羧基苯甲醛苯甲酰腙 (H2 L)。在水中合成了H2 L的 6种稀土配合物 ,并采用元素分析IR ,UV ,1 HNMR和DTA TG对配合物进行了表征。配合物的分子式为RE(HL2 )·4H2 O (RE =La ,Pr,Nd ,Eu ,Gd和Er) ,配体以四齿参与配位 ,配合物是八配位结构。此外用紫外光谱法测定了配合物对O2 -·自由基的清除率。结果表明邻羧基苯甲醛苯甲酰腙稀土配合物有一定的抗氧化活性 ,对O2 -·自由基的清除率在 8%～ 2 5 %范围内     

PTC法合成5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯

采用PTC法合成了4个5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯,通过元素分析、IR、^1^HNMR及MS确证了糖酯的结构,并试验了所合成的糖酯的杀菌活性。通过对糖酯化合物的^1HNMR谱图中糖环碳1位质子的化学位移及偶合常数分析,结合IR谱图中糖环C1-H的弯曲振动吸收,确证它们均为β型异构体。     

对氨基苯甲脒亚胺基甲酸正己酯盐酸盐的合成

为了降低对氨基苯甲脒亚胺基甲酸正己酯盐酸盐的合成成本,以对硝基苯甲醛为起始原料,与盐酸羟胺在三氯化铁的催化下反应生成对硝基苯腈,收率75%.硝基苯腈与氯化铵发生成脒反应生成对硝基苯甲脒,收率63.6%.它在碱性条件下与氯甲酸正己酯发生酰化反应得到对硝基苯甲脒亚胺基甲酸正己酯,收率96.7%.得到的正己酯经还原反应得到对氨基苯甲脒亚胺基甲酸正己酯,收率85.3%.最后与氯化氢成盐得对氨基苯甲脒盐酸盐,收率高达99.2%.终产物经1 H NMR和ESI-MS进行表征.     

APPLICATION OF THE SULFONATE ESTER GROUP AS A LINKER FOR SOLID PHASE ORGANIC SYNTHESIS

A use of sulfonate ester as a linker in synthesis of w-aminoalkanols was reporte.Diols were tethered onto polystyryl sulfonyl chloride resin,yielding sulfonate resins(2).After cleaved by diethyl amine,diisopropylamine and propylamine respectively,three w-aminoalkanlos were obtained.     

APPLICATION OF THE SULFONATE ESTER GROUP AS A LINKER FOR SOLID PHASE ORGANIC SYNTHESIS

1. INTRODUCTIONIn recent years, solid phase organic synthesis (SPOS) has been increasingly used in the synthesis of small organic molecules [1]. The rapid development of SPOS brings with it the need for expanding a variety of linkers in order to accommodate new synthesis methods[2], and especially in the case of combinatorial chemistry, to allow additional diversity elements.Recently, Rueter and coworkers reported the use of a sulfonate ester as a linker in SPOS [3,4] and the compati…     

丙氨酸的双不对称合成

氨基酸的不对称合成是近年来研究热点之一,双不对称合成新设想为高光学纯度物质的合成提供了一条有益的思路。本文考察在手性相转移催化条件下,邻苯二甲酰亚胺钾与手性α-溴代丙酸龙脑酯的Gabriel反应制取光学活性丙氨酸,观察到显著的双不对称诱导效应。 仪器为Perkin-Elmer 241MC型旋光仪、PE240-C型元素分析仪。邻苯二甲酰亚胺钾按文献[3]制备;α-溴代丙酸乙酯为上海试剂总厂产品,(一)-龙脑为贵州罗甸制药厂产品,[αj_D~(25)=—37.2,(C5,乙醇);α-溴代丙酸龙脑酯根据文献制备并经过元素分析和光谱鉴定。(一)-N-苄     

固—液相转移催化法合成腺嘌呤类药物

本文报道固-液相转移催化法合成降血脂药香菇嘌呤(Ⅰ)和香菇嘌呤乙酯(la)、广谱抗病毒剂β-腺嘌呤基丙酸(2)和β-腺嘌呤基丙酸乙酯(2a)。研究了影响产率的不同因素。实验表明:聚乙二醇(PEG)是合适的固-液相转移催化剂。     

杂多配合物催化合成羧酸异戊酯的研究

杂多配合物催化合成羧酸异戊酯的研究王玉和，周百斌，关良智，王晓光，单永奎，李萍，周宏立（哈尔滨师范大学化学系哈尔滨１５００８０）关键词杂多酸，酯化作用，异戊酯，催化羧酸异戊酯广泛用于调制各种香型的食品香料，用作溶剂、萃取剂、制革、人造丝、涂料、化妆品...     

对甲苯磺酸催化合成丁酸丁酯的研究

丁酸丁酯是无色至淡黄色透明油状液体,有成熟香蕉似水果香气.稀释时为菠萝和朗姆酒香气及稀奶油滋味.天然品存在于苹果、香蕉、葡萄、梨、草莓、李、西番果等中.主要用以配制苹果、香蕉、梨和奶油等型香精,是我国GB2760-86规定允许使用的食用香料;也可用于有机合成和用作溶剂.通常它是在硫酸催化下由丁酸和正丁醇酯化反应而得[1-2],硫酸虽活性高,价廉,但选择性差,产品质量不好,设备腐蚀严重,同时产生大量废液,污染环境.因此人们寻求更优良的催化剂来代替硫酸,已发现强酸性阳离子交换树脂、磺酸树脂、固体超强酸、杂多酸以及过渡金属硫酸铜、氯化铁等均可作为酯化反应的催化剂[3-8].但用固体酸催化合成丁酸丁酯至今未见报道.对甲苯磺酸是一种强有机酸,无氧化性,无碳化作用,作为酯化反应的催化剂时,具有活性高,选择性好,产品纯度高,不腐蚀设备,减少污染等优点[9-10].本文利用对甲苯磺酸作催化剂合成丁酸丁酯,讨论了影响反应的因素,在适当的合成条件下,酯化率可达97.8%.     

AN EFFICIENT SYNTHESIS OF POLYMETHYLENE-BIS-AROYL THIOUREA DERIVATIVES UNDER THE CONDITION OF PHASE-TRANSFER CATALYSIS

Reaction of polymethylene diamine with aroyl chloride and ammonium thiocyanate under the condition of solid–liquid phase-transfer catalysis using polyethylene glycol-400 (PEG-400) as the catalyst yielded polymethylene-bis-aroyl thiourea derivatives 3a–q in good-to-excellent yield. The products have been characterized by analytical and spectral (IR and H¹ NMR) data.