共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
2.
3.
手性2-取代哌嗪是一类重要的医药中间体,在药物合成领域有着广阔的应用前景。本文概述了当前手性2-取代哌嗪的合成方法。 相似文献
4.
取代芳甲酰哌嗪新衍生物的合成及其药理活性 总被引:5,自引:0,他引:5
1引言充血性心力衰竭是目前临床上较为常见的心血管系统疾病之一,由其引起的死亡率在不断增加。维司力农(Vesnarione,OPC-8212,I)作为正性肌力药于1990年首先在日本上市,其正性肌力作用选择性高,无明显变时效应和血管作用。但该化合物结构复杂,合成路线较长且安全范围较窄[’1。本课题组以维司力农为模型化合物,将其结构改造,得到一系列3,4一二甲氧基苯甲酸听唤衍生物,药理试验表明具一定的正性肌力作用出。在此基础上,作者设计以吹哺甲酸基及(取代)苯甲酸基代替3,4一二甲氧基苯甲酚基,合成… 相似文献
5.
6.
以乙醇钠为碱,由2-(1,4-亚丁二硫基)亚甲基芳甲酰丙酮与芳醛的缩合反应得到标题化合物,其立体化学经HNMR验证为E-构型。 相似文献
7.
以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a~ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 5对三种所测细胞有更好的抑制效果 相似文献
8.
9.
哌嗪取代卟啉的合成、表征及其抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
设计并合成了6个具有抗癌活性的哌嗪取代卟啉化合物,分别为5,10,15,20-四[4-(4'-乙基哌嗪基)苯基]卟啉(TEPPH2,8a),5,10,15,20-四[4-(4'-丁基哌嗪基)苯基]卟啉(TBPPH2,8b),5,10,15,20-四[4-(4'-庚基哌嗪基)苯基]卟啉(THPPH2,8c),5,10,15,20-四[4-(4'-苯基哌嗪基)苯基]卟啉(TPhPPH2,8d),5-[4-(4'-乙基哌嗪基)苯基]-10,15,20-三苯基卟啉(EPTPPH2,8e)和5-[4-(4'-丁基哌嗪基)苯基]-10,15,20-三苯基卟啉(BPTPPH2,8f).这些卟啉化合物都由取代苯甲醛与吡咯缩合而成,每一个卟啉分子中含有一个或四个具有抗癌活性的取代哌嗪结构,结构经元素分析,MS,1H NMR,IR和UV-vis等表征.初步的生物活性研究表明,这些化合物具有一定的抗癌活性,因而在医学上可能具有潜在应用前景. 相似文献
10.
以苯甲酸和2,4-二氯苯氧乙酸为原料合成取代酰基异硫氰酸酯, 再分别与4,4’-联苯二胺和3,3’-二甲基-4,4’-联苯二胺反应, 合成了3种中心对称型4,4’-双(N’-取代酰基硫脲基)取代联苯类衍生物. 产物结构经紫外光谱、红外光谱和核磁共振谱确认, 并用X射线单晶衍射分析法测定了化合物4,4’-双(N’-苯甲酰基硫脲基)联苯的晶体结构, 该晶体属于三斜晶系, P-1空间群, 晶胞参数: a=0.53447(11) nm, b=1.03086(13) nm, c=1.15550(13) nm, α=98.24(3)°, β=96.95(3)°, γ=99.43(3)°, Z=2, Dc=1.379 g/cm3, V=0.61472(16) nm3, F(000)=266, R1=0.0506, wR2=0.1335. 该分子呈中心对称分布, 存在两种分子内氢键N—H…O和C—H…S, 形成了毗邻的两个六元环结构, 同时通过分子间氢键N—H…S在分子间形成的R22(8)环把分子连接成无限延伸的一维链状结构, 再通过两种CH-π相互作用形成三维超分子结构. 相似文献
11.
12.
13.
取代二苯醚是一类重要的高聚物单体,用于制备耐高温塑料、绝缘薄膜以及高强度、高模量、低延伸的液晶纤维等,在国防工业和民用工业上有着宽广的前途。因此研究取代二苯醚的合成方法对我国开发新型的高分子材料有着重要意义。合成取代二苯醚的方法,归纳起来有二 相似文献
14.
15.
16.
以腺苷为母体,对其N6-位进行结构改造,首先经邻位双羟基保护,N6-位氯代,再在N6-位引入哌嗪环制得中间体2',3'-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4);4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a~6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a~8h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了8a~8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性。结果表明:大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性,其中2-{4-[9-(3,4-二羟基-5-羟甲基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基]-哌嗪-1-基}-N-(3-氟苯基)-乙酰胺(8e)的活性最好,IC50为21.74μmol·L-1。 相似文献
17.
设计合成了8个N-取代苯氧乙酰基-N’-取代嘧啶基硫脲化合物,其结构经^1H NMR,IR,MS及元素分析确证。 相似文献
18.
19.
2-(取代哌嗪-1-甲基)-3-喹啉甲酸乙酯及其衍生物的合成、 表征及晶体结构 总被引:1,自引:0,他引:1
以邻硝基苯甲醛为起始原料, 经还原、Friedländer 缩合反应合成2-甲基-3-喹啉甲酸乙酯(2), 2经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代得到化合物3, 3再与N-取代哌嗪5a~5p 发生SN2亲核取代反应, 合成一系列2-(取代哌嗪-1-甲基)-3-喹啉甲酸乙酯及其衍生物6a~6p. 它们的结构通过元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR和MS进行了鉴定和表征, 并用X射线衍射法测定了化合物6n的晶体结构. 相似文献
20.
以苯甲酸和2,4-二氯苯氧乙酸为原料合成取代酰基异硫氰酸酯,再分别与4,4'-联苯二胺和3,3’-二甲基.4,4'-联苯二胺反应,合成了3种中心对称型4,4’-双(N′-取代酰基硫脲基)取代联苯类衍生物.产物结构经紫外光谱、红外光谱和核磁共振谱确认,并用x射线单晶衍射分析法测定了化合物4,4'-双(N′-苯甲酰基硫脲基)联苯的晶体结构,该晶体属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数:a=0.53447(11)nm,b=1.03086(13)nm,c=1.15550(13)nm,α=98.24(3)°,β=96.95(3)°,γ=99.43(3)°,Z=2,Dc=1.379g/cm^3,V=0.61472(16)nm^3,F(000)=266,R1=0.0506,wR2=0.1335.该分子呈中心对称分布,存在两种分子内氢键N—H…O和C—H…s,形成了毗邻的两个六元环结构,同时通过分子间氢键N—H…S在分子间形成的R22(8)环把分子连接成无限延伸的一维链状结构,再通过两种CH-π相互作用形成三维超分子结构. 相似文献