稠杂环化合物的研究（Ⅹ）—3—芳基—6—苯甲酰氨基均三唑并[3…

本文利用３－芳基－４－氨基－５－巯基－１，２，４－均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应，得到一系列３－芳基－６－苯甲酰氨基均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－二噻二唑。用元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ确定了其结构，提出了可能的反应机制。并对其代表产物２ｈ进行了初步的抗菌和除草实验。     

3－芳基－5，6－二氢噻唑并［2，3－C］均三唑和3－芳基－6，7－二氢均三唑并［3，4－b］［1，3］噻嗪的合成

３－芳基－５，６－二氢噻唑并［２，３－Ｃ］均三唑和３－芳基－６，７－二氢均三唑并［３，４－ｂ］［１，３］噻嗪的合成王忠义，史海健，史好新（安徽师范大学化学系，芜湖２４１０００）张自义（兰州大学化学系）三唑类化合物具有相当广泛的生物活性，如：抗菌、抗痉...     

3,6—二芳基—1,2,4—三唑并[3,4,b]—1,3,4—噻二唑化合物的合成

３－芳基－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与芳酸在三氯氧磷的作用下合成了１０个标题化合物，通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证了它们的结构．对反应条件作了简略的讨论．部分化合物具有较强的生物活性．     

3—芳基—5—巯基—1,2,4—均三唑的双—Mannich反应研究

研究了在氯化氢－乙醇溶液中，３－芳基－５－巯基－１，２，４－均三唑与甲醛和伯胺（芳胺或脂肪胺）的双Ｍａｎｎｉｃｈ反应，合成了１３的的稠杂环化合物３，５－二取代０四氢均三唑并「３，４－ｂ」「１，３，５」噻二嗪，经元素分析、Ｉ手ＭＳ确定了结构，初步测定了该类化合物的生物活性。     

7,10—二芳基—六氢（四氢）苯并[C]吖啶—8—酮的合成

吖啶及吖啶酮类化合物具有广泛的药理活性,其中许多化合物具有明显的杀菌、抗炎、增强记忆、镇痛和抗癌等活性。如早年开发的抗癌药物山柚柑碱(Acronycine)就具有显著的抗癌作用,且抗瘤谱较广。近年来抗癌新药安吖啶(Amsacrime)在临床上用于治疗急性白血病收到疗效后,对吖啶及吖啶酮衍生物的合成及抗癌活性研究日渐增多。已测定了一些化合物     

2,5—二芳基取代—1,3,4三唑的合成

２，５－二芳基取代－１，３，４－三唑的合成花文廷徐东成程铭（北京大学化学系１００８７１）１，３，４－三唑类化合物大多具有良好的杀虫和抗真菌等药效［１～３］。近年还发现，某些２，５－二取代芳基三唑有显著的中止妊娠的作用［４，５］，对老鼠的实验表明，其避...     

3, 6-二芳基-5, 6-二氢均三唑[3, 4-b][1, 3, 4]噻二唑的合成 及生物活性

研究了在L-(+)-酒石酸存在下3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑与醛的Mannich反应及分子内的加成反应,合成了15个新的手性稠杂环化合物3,6-二芳基-5,6-二氢均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑,利用IR、^1HNMR和MS确证了其结构,并测试了部分化合物的生物活性。     

3—吡唑基—6—取代均三唑并[3,4—6]—1,3,4—噻二唑的合成及生物活性

以１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－哟唑甲作原料，经两步得到４－氨基－３－（１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－吡唑基）－１，２，４－三唑－５－硫酮（３），３再与取代酸反应，得到一系列３（１－甲基－３－，乙基（－４－氯）－５－吡唑基）－６－取代均三并「３，４－ｂ」－１，３，４－噻二唑（４，５，６），元素分析、ＨＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确定了它们的结构，初步生侧结果表明，３具有植物生长调节活性，４ｂ、４ｄ、     

2,5- 二取代 2,3- 二氢-1,2,4- 均三唑并 [3,4 b] 1,3,4 噻二唑的合成及生物活性

３对硝基苯基／ 间硝基苯基４氨基５巯基１ ,２ ,４三唑与醛在酸催化作用下,合成了１７ 种新的稠杂环化合物． 研究了合成反应的条件及不同催化剂对反应产物的影响． 通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证了结构,测定了生物活性． 结果表明,部分化合物抗菌作用较强．     

3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的 合成及生物活性

利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和对氯苯甲酰异硫氰酸酯在乙腈中反应, 得到一系列3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑, 用1H NMR, IR, MS和元素分析确定了其结构, 并对其进行了抑菌活性测试.     

稠杂环化合物的研究 Ⅵ.3—（3‘—吡啶基）—6—脂肪基／芳香基均三唑并[3,4—…

本文研究了３－（３＇－吡啶基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑在ＰＯＣｌ３存在下与脂肪酸和芳香酸的缩合反应，制得２４种新的３－（３＇－吡啶基）－６－脂肪基／芳基均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，利用元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ及ＭＳ方法确认了结构。部分化合物进行了抗菌和除草试验。     

3-烷基/芳基-6-(3'-吡啶基)均三唑并[3, 4, -b]-1, 3, 4-噻二 唑类化合物的 合成

本文制备了一系列新的3-烷基/芳基-6-(3'-吡啶基)均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类稠杂环化合物,确认了结构,筛选了其中代表物的生物活性。     

Amberlyst-15催化下的二氢[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶类及二氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶类衍生物的一锅法合成

在固体酸性离子交换树脂Amberlyst-15的催化作用下,以乙醇作为溶剂,以芳香醛、β-酮酸酯、3-氨基-1,2,4-三唑或者2-氨基苯并咪唑为原料经过三组分一锅法反应合成了一系列三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物5a～5m及二氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶类衍生物6a～6g.该方法简单高效、具有反应时间短、后处理简单、底物适用范围较广以及催化剂可以循环利用4次催化活性无明显下降的优点,符合绿色化学的基本标准.     

均三唑并噻二唑衍生物的微波合成

在无溶剂无催化剂微波辐射下,羧酸与1,3-二氨基硫脲快速反应高产率得到了3-取代基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,该化合物与苯甲酰氯在无溶剂无催化剂微波促进下可以方便地制备化合物3-取代基-6-苯基-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑。该方法具有反应时间短、环境友好、易于纯化及高产率的优点。产物结构经IR和1HNMR谱进行了表征。     

3-烷基/芳基-6-(3’-吡啶基)均三唑并[3,4,-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成

前文指出,三唑并噻二唑类化合物之所以显示出广谱生物活性,无疑起因于其基本骨架。但核上取代基位置及结构的影响又是不可忽视的,深入研究很有必要。考虑烷基以及芳氧亚甲基醚能增加分子脂溶性及负电性,有可