苯并异硒唑酮氨基酸衍生物的合成及抗脂质过氧化作用

在已知具有氧化作用的2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮(Ebselen)的基础上, 将其2-位苯环更换成氨基酸乙酯, 设计并合成了9个苯并异硒酮的氨基酸衍生物3～11. 这类化合物的抗氧化作用药理研究表明,它们对Fe^2^+/半胱氨酸及维生素C诱发的大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制活性, 部分化合物活性比母体化合物Ebselen更优.     

苯并异硒唑酮氨基酸衍生物的谷胱甘肽过氧化物酶样活性

采用ＮＡＤＰＨ／ＧＳＳＧ还原酶为指示剂的偶合法测定了两类共７种新型苯并异硒唑酮氨基酸衍生物的ＧＳＨ－Ｐｘ活性．结果表明，所有模拟物均显示较好的ＧＳＨ－Ｐｘ样活性，并且具有明显的构－效关系．     

含苯并异硒唑酮β-环糊精衍生物的合成及其SOD类酶研究

环糊精独特的疏水空腔可以作为底物结合部位包结多种有机、无机以及生物分子形成主客体或超分子配合物 ,因此成为构筑人工酶的首选模型 .目前利用环糊精构筑的酶模型有水解酶、核糖核酸酶和转氨酶等 ,都取得了良好的结果 [1～ 3] .然而关于超氧化物歧化酶 ( SOD)的环糊精酶模型尚未见报道 .Ebselen( 2 -苯基 - 1 ,2 -苯并异硒唑 - 3( 2 H) -酮 )由于具有优良的广谱抗菌性、低毒性和低刺激性 ,作为一种药物在国外已进入临床试验阶段 [4 ] .但由于其水溶性很差 ,使它的应用受到一定限制 .文献 [5]报道 ,Ebselen具有类似 GSH- Px的抗氧化活…     

2-苯基-苯并异硒唑酮-3及其衍生物的合成和抗肿瘤活性的初步研究

微量元素硒能防治克山病、大骨节病、肿瘤及心血管病等。目前,普遍认为在哺乳动物体内存在着一种重要的含硒酶即谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),阻由于其结构的复杂性,限制了对它的研究。而有关硒酶模拟化合物2-苯基-苯并异硒唑酮-3(简称Ebselen)的生物活性已见诸报道,它是具有类似谷胱甘肽过氧化物酶生物活性的小分子有机硒化合物,具有极     

苯并双噁唑类聚合物的合成

详细介绍了以4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐(DADHB)为原料,采用多聚磷酸法、三甲基硅烷基化法、中间相聚合法、单体成盐法合成聚对苯撑苯并双噁唑(PBO),还有以4,6-二硝基间苯二酚(DNR)为原料,先选择还原制得4-氨基-6-硝基间苯二酚盐酸盐,进而与对甲氧羰基苯甲酰氯进行缩环合获得苯并噁唑化合物,再催化加氢合成AB型PBO新单体2-(对甲氧羰基苯基)-5-氨基-6-羟基苯并噁唑,最后自缩聚反应制备PBO的新路线.另外,本文还介绍了直链烯烃型、直链脂肪烷烃型、稠环芳烃型、联苯取代基型、杂环型、聚醚型等苯并双噁唑类聚合物的合成方法.     

新型苯并噁唑(噻唑)衍生物的合成与表征

通过N-氯乙酰或N、N＇-二氯乙酰取代的含氮杂环中间体，4，5-二氯-2-苯基-3-哒嗪酮分别与2-巯基苯并噁唑和2-巯基苯并噻唑反应，合成了8个未见文献报道的苯并噁唑和苯并噻唑衍生物，其结构经^1H NMR，IR，MS及元素分析确认。     

新型含噁二唑环的苯并噁/噻唑啉酮衍生物的合成、表征及生物活性

以邻氨基苯酚(硫酚)和尿素为起始原料, 经一系列反应, 合成出了30个新型含噁二唑环的苯并噁/噻唑啉酮衍生物(6). 利用IR、¹H NMR 和元素分析对新化合物4 和6 的结构进行了表征. 对所合成的目标化合物进行了抗癌、抗炎和免疫调节活性的筛选, 实验结果表明, 部分目标化合物具有弱的抗癌和免疫调节活性, 对TNF-α 和Cdc25B 磷酸酯酶均无抑制活性.     

2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及体外抗癌活性

根据活性基团拼合原理, 用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-5取代-1,3,4-噻二唑缩合合成了10个新的2-(2-取代- 1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物(6), 并通过IR, ¹H NMR, ESI-MS和元素分析对其结构进行了确认, 采用CCK-8法测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性. 结果表明, 化合物6h对人体肺癌细胞A-549, 化合物6a, 6b, 6d, 6e, 6f, 6g, 6h, 6j对人体乳腺癌细胞MCF-7, 化合物6a, 6b, 6d, 6e, 6f, 6g对人体肝癌细胞SSMC-7721抑制活性均强于阳性对照药依布硒啉, 且表现出一定的选择性, 具有进一步研究的潜在价值.     

苯并二噁唑系列聚合物的合成及表征

以4,6-二氨基-1,3-苯二酚盐酸盐为原料,分别和对苯二甲酸、1,4-萘二甲酸、2,6-萘二甲酸、2,5-噻吩二甲酸、4,4-′(1,2-二苯基乙烯)二甲酸在多聚磷酸介质中反应,合成单环的聚(1,4-亚苯基)苯并二噁唑(PBO)、稠环的聚(1,4-亚萘基)苯并二噁唑(1,4-PNBO)和聚(2,6-亚萘基)苯并二噁唑(2,6-PNBO)、杂环的聚(2,5-亚噻吩基)苯并二噁唑(PTBO)及含有两个苯环的聚-4,4′-亚(1,2-二苯乙烯基)苯并二噁唑(4,4′-PDPEBO).采用傅立叶红外光谱、热重分析、元素分析、特性黏数分析对系列聚合物进行了表征.研究结果表明PBO、1,4-PNBO、4,4-′PDPEBO、2,6-PNBO和PTBO 5种聚合物的耐热性能依次降低,特性黏数依次为25.40、16.76、20.63、15.38和14.63 dL/g.     

硫杂杯芳烃及其衍生物的合成与表征

合成了硫杂杯[4]芳烃及其几种衍生物。并用核磁共振、元素分析、红外、质 谱等对所合成化合物进行了表征。     

新型单取代苯磺酰内脲衍生物的合成及表征

以2-氯-5-氯甲基吡啶和不同取代基的苯磺酰氯为原料, 合成了7个新型的苯磺酰内脲类衍生物, 并用FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, 元素分析对其结构进行了表征, 同时对合成目标化合物的反应条件进行了探究.     

Synthesis and Characterization of Some New Benzimidazole Derivatives

Synthesis of nine new benzimidazole derivatives was reported. The products were identified by ¹H NMR, mass spectroscopy, and infrared spectroscopy.     

新型卟啉衍生物的合成、结构表征和电化学性质的研究

以合成的[5-(4-溴苯基)-10,15,20-三苯基卟啉]锌为底物,通Stille偶联的方法合成5-(4’-氨基-4-联苯基)-10,15,20-三苯基卟啉,[5-(4’-氨基-4-联苯基)-10,15,20-三苯基卟啉]锌配合物以及[5- (4’-甲硫基-4-联苯基)-10,15,20-三苯基卟啉]锌配合物。并用Uv,‘H NMR, IR, Ms, Fs等表征确证了该系列配合物的结构,并用循环伏安法对以上部分产物进行了电化学性质的研究.     

聚磷腈高分子

简要综述了聚磷腈高分子的合成、结构与物理性能及在新型功能材料方面的应用,包括高分子电解质、光导电材料、非线性光学材料以及生物医用材料。     

Synthesis and Characterization of Picolinamide Calix[6]arenes Derivatives

It is well known that calixarenes are extremely versatile classes of macrocyclic receptor able to complex various metal ions as well as to selectively recognize both neutral and charged inorganic or organic species in solution. It is unable to get a clear…     

可能用于光动力诊疗的2-硝基咪唑卟啉衍生物的合成及表征

从吡咯和对羟基苯甲醛等起始原料出发,设计合成了4种具有潜在肿瘤乏氧检测及光动力治疗作用的2-硝基咪唑修饰新型卟啉衍生物.目标化合物结构经紫外、红外、质谱和核磁确证.     

新型双稠杂环硫醚化合物的合成与表征

以3-巯基-5-氨基-1,2,4-三唑为原料,设计并合成了4个新型的双稠杂环硫醚类化合物。其结构经元素分析,^1H NMR和MS表征。     

积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强.