2-氰基-3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成

邻硝基苯甲醛与取代苯胺(1)或取代苄胺(2)进行还原氨化反应得N-(2-硝基苄基)取代苯胺(3)或N-(2-硝基苄基)取代苄胺(4);将3或4的硝基还原为氨基生成关键中间体N-(2-氨基苄基)取代苯胺(5)或N-(2-氨基苄基)取代苄胺(6);5或6分别与4,5-二氯-1,2,3-二噻唑氯化物进行缩合反应,合成了一系列新的2-氰基-3,4-二氢喹唑啉类衍生物,收率36%~72%,其结构经1H NMR和HR-MS确证。     

氰基乙烯基苯胺衍生物的电化学行为

本文利用循环伏安法研究了电子给-受体模型化合物——氰基乙烯基苯胺衍生物的电化学行为,并对推电子取代基团—NH_2和—N(CH_3)_2与吸电子取代基团氰基乙烯基对化合物电化学行为的影响进行了较为详细的讨论.提出了这些化合物的电氧化态和电还原态的结构,通过分析比较叔、仲和伯自由基对化合物电化学行为的影响,探讨了电极反应机理.     

4，4—二氨基二苯胺的合成

探索了以苯胺和对硝基氯苯为原料合成4，4′-二氨基二苯胺(3)的最佳反应条件，重要中间体和目标产物经元素分析和IR表征。3是合成苯胺低聚体或共聚物的最基本原料。     

N-氰基-亚胺酯衍生物的合成新方法

以甲醇为溶剂,N-溴代丁二酰亚胺为氧化剂,单氰氨和β-硝基芳基乙烯为原料,合成了一系列N-氰基.亚胺酯衍生物,其结构经<'1>HNMR,<'13>CNMR和HR-MS确证.     

4,4′-二氨基二苯胺的合成

探索了以苯胺和对硝基氯苯为原料合成4,4′-二氨基二苯胺(3)的最佳反应条件,重要中间体和目标产物经元素分析和IR表征.3是合成苯胺低聚体或共聚物的最基本原料.     

氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成

以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料,经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应,合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物,其结构经¹H-NMR, ¹³C-NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨,并且采用ELISA法研究了氨基-3-氰基丙酸衍生物对炎症细胞（BMDM）Caspase-1活性的影响。结果表明：经11步合成的氨基-3-氰基丙酸衍生物结构新颖,并且对Caspase-1的抑制活性具有剂量依赖性。      

微波辐射合成4，4’-二甲基三苯胺

以叔丁醇钾(3)为缚酸剂,在微波辐射下,4,4'-二甲基二苯胺(1)和溴苯(2)在二甲基亚砜中反应合成了4,4'-二甲基三苯胺,其结构经1H NMR和IR确证.由正交实验确定最佳工艺条件为:1 3 mmol,n(1):n(2):n(3)=1:2:2,微波功率100 W,于175℃反应60 min,收率67.8%.     

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和¹H NMR确证。 采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。     

2-酰基-氰基乙酸衍生物的合成及生物活性

设计并合成了21个新型2-酰基-氰基乙酸类化合物,应用氢核磁共振谱、元素分析和红外光谱验证了它们的结构,并测试了其生物活性.部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有活性,化合物4e和4k在600mg/L浓度下呈现100%的杀螨活性;部分化合物具有一定杀菌和除草活性,化合物4k和4s在400mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)的抑制率达到100%,化合物4m在1000mg/L浓度下可以很好地防治苘麻(Abutilon theophrasti).初步探讨了化合物结构与生物活性关系.     

6-氰基吲哚-3-甲醛的合成

6-氰基吲哚-3-甲醛的合成;氰基吲哚;氰基吲哚甲醛;合成     

Synthesis of [60] Fullerene-Podophyllotoxin Derivative

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＰｏｄｏｐｈｙｌｌｏｔｏｘｉｎ (1)ｉｓａｗｅｌｌｋｎｏｗｎｎａｔｕｒａｌｐｒｏｄｕｃｔｅｎｄｏｗｅｄｗｉｔｈｐｏｔｅｎｔａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｉｃａｃｔｉｖｉｔｙ .1Ｔｈｅｓｙｎｔｈｅ ｓｉｓａｎｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｔｙｐｅｓｏｆｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓｏｆｔｈｉｓｍｏｌｅｃｕｌｅｈａｖｅｂｅｅｎａｔｔｒａｃｔｉｎｇｍｕｃｈｉｎｔｅｒｅｓｔｏｆｂｏｔｈｏｒｇａｎ ｉｃｃｈｅｍｉｓｔｓａｎｄｍｅｄｉｃｉｎａｌｃｈｅｍｉｓｔｓ .2 Ｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ …     

2，6－二烷基吡啶类化合物的合成

在金属钠的作用下，通过２，６－二甲基吡啶侧链的烃基化反应，合成了９个新的２，６－二烷基吡啶化合物。化合物的结构经元素分析、ＭＳ、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及ＵＶ分析确证     

2,6-二异丙基苯碳二亚胺的合成

以2,6-二异丙基苯胺为原料,用光气法合成了2,6-二异丙基苯异氰酸酯,后者经缩合得2,6-二异丙基苯碳二亚胺,纯度98%,总收率93%。     

黄酮类衍生物的合成

按照药物拼合原理,在黄酮分子中引入具有降血脂作用的丹皮酚(5,中药丹皮的有效成分)和非诺贝特的结构特征:对羟基苯甲醛(2)与氯乙酸乙酯通过Williamson反应制得对醛基苯氧基乙酸乙酯(3);3水解得对醛基苯氧基乙酸(4);4与5经羟醛缩合制得(E)-2-14-[3-(2·羟基4-甲氧基苯基)-3-氧代丙烯-1-基]...     

Synthesis of 2,6-diarylpyrylium tetrafluoroborates

A number of previously unknown 2,6-diarylpyrylium tetrafluoroborates was obtained by the reaction of substituted acetophenones with ethyl orthoformate and boron trifluoride etherate.Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 9, pp. 1168–1169, September, 1982.     

高纯度2,6-二羟基萘的制备工艺

以便宜的2,6-萘二磺酸钠为原料,通过一步混合碱高温碱熔法合成高纯度2,6-二羟基萘。 N₂气保护下,添加苯酚或抗氧剂1010防止过度氧化焦油的产生,能显著提高2,6-二羟基萘收率。 较佳反应条件为:2,6-萘二磺酸钠与混合碱的质量比1:3,混合碱中氢氧化钠和氢氧化钾质量比2:1,使用0.5 g苯酚或抗氧剂1010,反应温度345 ℃,反应时间2 h,碱熔收率达到86.3%。 经过甲醇-水混合溶剂精制,2,6-二羟基萘纯度能达到99%。     

2,6-二羟基甲苯的合成

2;6-二羟基甲苯的合成;二羟基甲苯;间苯二酚;二氯乙烷;烷基化;甲酰化;黄鸣龙反应     

Synthesis of 2,6-Disubstituted Fluorenones

Various 2,6-disubstituted fluorenones 1a-1g were synthesized by the dry salt decomposition of 5,4′ -disubstituted 2-diazoniobenzophenone tetrafluoroborates 8a-8g via Pschorr cyclization in reasonable yields.