第二菊酸类混合含氟苄酯的合成及其杀虫活性

>报道了第二菊酸及其2(3)-氟-4-甲氧甲基苄酯和2(3)-氟-4-甲基苄酯的合成, 生物活性测试的结果表明这两种新化合物对淡色库蚊四龄孑孓显示出较高的杀虫活性.     

偏氯含氟菊酯异构体的合成及其杀虫活性

α-氰基-4-氟-3-苯氧苄基-2,2-二甲基-3-(-2-氯乙烯基)-环丙烷羧酸酯(简称偏氯含氟菊酯)是一类新型拟除虫菊酯.报道了它的12个异构体的合成.生物活性测试结果表明,这些异构体对淡色库蚊四龄孑孓都显示出杀虫活性,其中(αS,1R,3R)-cis-E-异构体5aes和(αS,1R,3R)-cis-Z-异构体5azs显示出比溴氰菊酯更高的杀虫活性.     

含二苯醚的菊酰胺化合物的合成及其杀虫活性

拟除虫菊酯是一种仿生杀虫剂,具有杀虫谱广、活性高、用量少且速效等特点。本文将二苯醚基引入拟除虫菊酯的药效团功夫菊酸中,4-苯氧基苯胺和功夫酸经缩合反应合成了一种含二苯醚的菊酰胺化合物,其结构经¹H NMR, HR-MS（ESI）和元素分析表征。初步的杀虫活性测试结果表明：该化合物在500 mg·L^-1时对粘虫的抑制率为80%。     

γ－芳基取代烯丙醇菊酯的合成及杀虫活性

γ－芳基取代烯丙醇菊酯的合成及杀虫活性陈亚娟，黄润秋，马军安（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词γ－芳基取代烯丙醇，拟除虫菊酯，杀虫活性第一个人工合成除虫菊酯烯丙菊酯保留了天然除虫菊酯醇部分的环戊烯醇酮结构，至今仍广泛用作卫生杀虫...     

两种卤代菊酸含氟对甲氧甲基苄酯的合成及其杀虫活性

报道了两种含氟对甲氧甲基苄酸类拟除虫菊酯新化合物，即三氟甲基氯菊酸含 氟对甲氧甲基苄酯和二溴菊酸含氟对甲氧甲基苄酯的合成。生物活性测试的结果表 明该化合物对家蝇显示出较高的杀虫活性和较低的抗性。     

含吡啶环拟除虫菊酯的合成及其杀虫杀螨活性

在新农药的创制中 ,吡啶作为苯环的生物等排体常被用作分子设计的有效基团 [1,2 ] ,近年来若干含有吡啶环的高效农药如吡虫啉 (Imidacloprid) [3 ] 、盖草能 (Haloxyfop) [4 ] 、啶氧菌酯 (Picoxystrobin) [5]等已被开发应用 .为合成筛选高生物活性化合物 ,我们在前期研究[6 ,7] 的基础上 ,将吡啶环引入拟除虫菊酯的酸部分 ,合成了与戊菊酯 (S- 5 4 3 9) [8] 和氰戊菊酯 (Fenvalerate) [8] 结构相近的新化合物 (5 ,6 ) ,并分离得到化合物 6的两对对映异构体 (α-和β-体 ) .生物活性测试表明 ,这些新化合物具有较高的杀虫或杀螨活性 .目标…     

光学活性甲苄菊酯的合成及其结构与活性关系的研究

本文改进了Goffinet方法,完成了(±)-trans菊酸的拆分;改进了Campbel?方法,只用一种拆分剂(奎宁)完成了对(±)-cis菊酸的拆分。用IR、~1HNMR、旋光度测定等方法确定了各甲苄菊酯光学异构体的结构。生物试验表明结构与活性有如下关系:1,各异构体中以1R-酯的杀虫活性为高,尤其(-)-(1R,3R)-trans甲苄菊酯对全部测试昆虫均显示较高的杀虫活性;2,昆虫不同,各异构体的活性次序也略有差异。     

偏一和偏二菊酸酯类化合物的合成及其杀虫活性

报道了trans-偏一和偏二菊酸及其酯类化合物的合成, 生物活性测试的结果表明这两类化合物对淡色库蚊四龄孑孓显示出较高的杀虫活性.     

3-(未)取代苄氧基-6-氟哒嗪的合成及其除草活性

通过3,6-二氟哒嗪与(未)取代苄醇在NaOH/CH₃CN体系反应, 合成了一系列未见报道的3-(未)取代苄氧基-6-氟哒嗪, 其结构均经¹H NMR, IR和元素分析确证. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物对油菜和稗草均有一定的抑制作用, 讨论了其结构与除草活性的关系.     

β—氯代—聚代烯丙醇菊酸酯类化合物的合成及生物活性

β－氯代－取代烯丙醇与具有较强生物活性的菊酸和氰戊菊酯为酸的部分,经酰氯化后在有机碱存在下酰化成酯,合成了２０个新化合物。地化合物的分子结构进行了表征,初步生物活性试验表明部分合物具有较好的杀虫活性。     

2-(N''-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物的合成与杀虫活性测定

采用活性基团拼接法,以酰基脲为骨架,把二氯菊酸与取代-2-氨基嘧啶环连接起来,合成了7种未见文献报道的2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物,其结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证,初步的生物活性测试表明部分化合物具有一定的杀虫活性.     

微波辅助下N-酰胺基-2-(4-氧代-4H-色烯-3-基)噻唑-4-酮类衍生物的平行合成及其杀虫活性

利用微波辅助组合平行合成技术, 色酮酰腙类衍生物与巯基乙酸发生缩合反应, 成功地构建了N-酰胺基-2-(4-氧代-4H-色烯-3-基)噻唑-4-酮类化合物库. 与常规加热方法相比较, 反应时间由原来的8 h缩短至9 min, 且收率大大提高. 同时, 在250 μg/mL下, 检测了其杀虫活性, 初步生物测试结果表明部分化合物对红蜘蛛显示出良好的杀虫活性.     

4-(N-乙酰氨基)-3-(4-芳基噻唑-2-氨基)苯甲酸乙酯的合成与生物活性

以3-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯为原料设计合成了18种4-(N-乙酰氨基)-3-(4-芳基噻唑-2-基)-苯甲酸乙酯新化合物.化合物结构经质谱,元素分析,1H NMR和13C NMR确证.生物活性实验结果表明,化合物3d,3h,3p(40μg/mL)对神经氨酸酶(NA)的抑制率分别为36.02%,33.40%,42.05%;化合物3g,3h(500mg/L)对纹枯病菌的抑制率为50%.     

2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物的合成与杀虫活性测定

采用活性基团拼接法, 以酰基脲为骨架, 把二氯菊酸与取代-2-氨基嘧啶环连接起来, 合成了7种未见文献报道的2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物, 其结构经IR, ¹H NMR, 元素分析得到确证, 初步的生物活性测试表明部分化合物具有一定的杀虫活性.     

Synthesis,Crystal Structure and Antifungal Activity of N-（Pyridine-2-methyl）-2-（4- chlorophenyl）-3-methylbutanamide

A novel compound N-（pyridine-2-methyl）-2-（4-chlorophenyl）-3-methylbutanamide, a racemic compound, has been synthesized with 2-（4-chlorophenyl）-3-methylbutyric acid and pyridin- 2-methylanamine as the raw materials, and its crystal structure （C17H19C1N2O, Mr = 302.79） was determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to monoclinic, space group P21/n with a = 9.624（9）, b = 23.14（2）, c = 15.626（15）A, β = 106.199（14）°, V = 3342（5） A^3, Z = 8, Dc = 1.204 g/cm^3,μ = 0.23 mm^-1, F（000） = 1280, S = 1.032, R = 0.0681 and wR = 0.1508 for 6513 unique reflections （Rint = 0.0421） with 3375 observed ones. In the crystal structure, there are some intermolecular hydrogen bonds which stabilize the crystal structure. The preliminary bioassay shows that the title compound exhibits good antifungal activity against Botrytis cinerea, Gibberella zeae, Dothiorella gregaria and Colletotrichum gossypii.     

Synthesis of （S）-2-（3-Arylacrylamido）-3-{4-[2-（5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl）ethoxy]phenyl}propanoic Acids

The synthesis of （S）-2-（3-arylacrylamido）-3-{4-[2-（5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl）etho- xy]phenyl}propanoic acids is described. Their structures were confirmed by ^1H-NMR.     

含噻二唑基哒嗪酮类化合物的合成及杀虫活性

含噻二唑基哒嗪酮类化合物的合成及杀虫活性