新药物分子设计的某些理论方法

新药物的先导物设计和新药物的优选设计是两个不同的概念和范畴，本文介绍了发现先导药物的组合化学、群集筛选和计算机筛选方法等最新进展。同时介绍了构效关系研究中的某些基本理论方法。讨论了新药物分子设计的某些问题及其弥补措施。     

天然药物及仿生药物实验室

本室始建于1985年,并于1987年对外开放。它以肿瘤和心血管病防治用药为目标,以天然药物为对象,在生物医学研究的基础上通过多学科综合研究,寻找新类型药物的原型,并在探索结构、性质、作用机理和生物活性关系的基础上,模拟其结构或模拟其机理,开发仿生药物。     

天然药物及仿生药物国家重点实验室简介

北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室是我国首批建成的国家重点实验室之一。1985年11月由国家计委批准筹建,1987年12月通过国家和卫生部组织的专家组验收并正式对外开放。     

盐酸曲马多药物树脂制备技术的研究

采用静态法和动态法和工艺制备盐酸曲马多药物树脂,并对制备过程中体系温度,反应时间,药物溶液浓度,溶液流速等影响因素进行了研究;以正交设计对工艺进行优化。     

示波电位滴定法测定含硫药物

示波电位滴定法是近几年发展起来的一种最简单的电滴定法,它不需要示波极谱的切口,省去示波极谱的外接线路,只需将两支指示电极直接连于示波器的输入端即可,使设备更简单,操作更方便,便于掌握和推广.示波电位滴定法可用于酸碱、氧化还原、络合及沉淀滴定中,终点指示灵敏、直观,且不受溶液的颜色和浑浊现象的干扰.在沉淀滴定中,目前应用较多的是测定含C~-、Br~-的试样.对含硫试样的分析应用很少.曾有人研究SO_4~(2-)的测定,但由于存在生成硫     

热分析技术在药物研究中的应用

本文综述了热分析法在药物研究中的应用及发展趋势。由于热分析技术的发展和热分析仪的不断改进及自动化程度的提高,热分析法在药品检验、新药开发、剂型研究以及药物的热分解动力学研究等方面发挥越来越大的作用。     

双嘧达莫的荧光光谱分析法

以荧光光谱法研究了双嘧达莫在溴化十六烷基三甲基铵(CTMAB)、β_环糊精 (β_CD)、十二烷基硫酸钠 (SDS)等介质体系中的荧光性质 ,发现CTMAB、SDS和 β_CD对双嘧达莫均有不同程度的荧光增敏作用 ,提出了在CTMAB、SDS和 β_CD水溶液中测定双嘧达莫的荧光光谱分析法 ;该法灵敏度高 ,检出限低(3.20×10 -9mol/L) ,在6.40×10 -8～3.20×10 -6mol/L范围内荧光强度与双嘧达莫的浓度呈良好线性关系     

Synthesis and Characterization of a Novel Podophyllotoxin Derivative Containing a Cyclohexadienone Group

4β-Azido-4-demethyl-4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin reacted with phenyliodonium diacetate in MeOH at room temperature to synthesize a novel podophyllotoxin derivative containing a cyclohexadienone group with the original configurations of C2 and C4,which are required for the antitumor activities.The component and structure of the pro-duct were confirmed using elemental analysis,high-resolution mass spectrum,1H and 13C NMR spectra,and infrared spectrum.Furthermore,the fragmentation routes of the product were fully assigned with electron-impact time-of-flight mass spectrometry(EI-TOF MS),which can also be used for the structural elucidation based on the molecular ion at m/z 455(16%)and three novel characteristic fragment ions at m/z 183(37%),425(7%),and 199(5%).The cyclohexadienone product is sensitive to acidic media.When it is treated with a trace of acid,another novel derivative containing an orthoquinone moiety is formed,which links with the metabolism of the cancer inhibitors.     

天然药物研究中的多样性

讨论了生物种类多样性、同种天然产物中结构及活性的多样性、化合物存在的不同形式以及生物相互作用的多样性在天然药物研究和开发中的启示作用,在天然药物研究中由这些多样性所带来的一些问题。     

在药物缓释体系中应用的可生物降解材料

对目前应用于药物缓释体系中的可生物降解材料的合成及应用作了广泛而深入的总结与评述,并就其发展趋势作了预测。参考文献２０篇。     

应用于药物传输系统的聚合物纳米粒

载药聚合物纳米粒具有良好的组织靶向性和缓控释性，本文简要介绍了聚合物纳米粒在药物传输系统中的特点，综合分析并讨论了纳米粒的制备技术及应用，展望了今后的研究方向。     

超临界流体技术在制备药物输送系统中的应用

超临界流体技术以其特有的优点成为引人注目的制备药物细微粒子及控制释放的药物输送系统的方法。本文介绍了超临界流体沉淀技术的概念、进展及相关的应用。     

环糊精在药物控制释放系统中的应用研究进展

因为环糊精的生物相容性和多功能性,通过改性以及各种剂型的设计,能够扩展其在医药领域的应用。本文介绍了环糊精及其衍生物在药物控制释放体系中的作用机理及特点,并结合本课题组的研究工作,综述了近年来环糊精在该领域中的应用研究进展。     

药物相互作用及其临床意义

介绍了药物相互作用的概况和药物在药物动力学方面、药效学及在体外相互作用的一些临床表现.特别是因药物相互作用而引起的药物不良反应问题应引起注意。     

新药研究必须走多学科协作之路

提高发现新药的命中率一直是药物化学家追求的目标。随着科学技术的日新月异,新药的研究模式也在不断地变化,已从比较盲目的随机筛选走向目标明确的药物合理设计,但是,目前花费在新药研究上的费用仍在不断上升。据１９９６年美国一些大的制药公司统计,平均开发一个新...     

高分子包囊药物释放体系

用高分子作为载体的高分子微包囊和纳米级包囊药物制剂不仅能控制药物以一定的速度释放，而且可对生物体的生理指标变化作出反馈，因而可以成为靶向药物释放体系。通过用高分子包囊还可以延长蛋白质和多肽类药物的生理活性，提高药物稳定性，使之成为长效药物，并使一些难以口服的药物能够制成口服制剂。文章在介绍有关高分子药物释放体系的一些基本原理，以及与之相关的药学、药理学、物理化学和高分子材料科学方面知识的基础上，较全面地综述了高分子包囊药物的制备技术和应用。阐述了高分子包囊的粒径、表面积、孔度、药物性能和药含量，以及高分子包囊材料的性能对药物释放行为的影响。对药物传送机理亦进行了扼要的介绍。     

荧光法测定片剂中金刚烷胺的含量

1　引　　言金刚烷的衍生物金刚烷胺是临床应用已久的抗病毒、抗震颤麻痹的药物 ,也是预防治疗甲型流感病毒引起的上呼道疾病的抗感冒药。测定金刚烷胺的方法有电化学方法[1 ] 和气相色谱法[2 ] 以及中国药典[3] 采用的银量法。采用荧光分光光度法直接测定金刚烷胺的方法未见报道。作者详细地研究了金刚烷胺的荧光光谱 ,发现金刚烷胺有较强的荧光性质 ,据此建立了金刚烷胺的测定方法。荧光强度与金刚烷胺含量在 0 .5～ 30 .0ｍｇ/Ｌ的质量浓度范围内呈良好的线性关系 ,检出限为 0 .2 6ｍｇ Ｌ。对质量浓度为 0 .5ｍｇ Ｌ的金刚烷胺标准溶液…