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3-乙酰基-2-芳基-5-(6-吲哚基)-1,3,4-噁二唑啉化合物的微波合成及表征 总被引:1,自引:0,他引:1
噁二唑啉化合物由于具有杀虫[1],杀菌[2],抗艾滋病毒[3]等生物活性受到药物化学家的广泛关注.而吲哚因独特的化学结构使其衍生出的化合物显示出重要的生物活性,如抗疟疾[4]、抗肿瘤[5]、抗糖尿病[6]等,可以用作HT受体抑制剂[7]、环氧酶抑制剂[8]等.鉴于不同活性的基团在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,本文将吲哚引入到噁二唑啉化合物中,以期实现活性的叠加,从而发现新的生物活性更好的化合物. 相似文献
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<正>含氟类化合物在农药、医药以及材料科学等领域有着广泛的应用[1-3],而含二氟甲基结构的化合物则是其中的佼佼者.在药物设计过程中,二氟甲基可以作为羟基以及巯基的电子等排体替代原有的基团[2].此外,二氟甲基上的碳氢键具有一定酸性,可以作为氢键供体与酶或者蛋白质上的氢键受体发生相互作用,从而增强药物分子的选择性以及生物活性.引入二氟甲基还可以提高分子的代谢稳定性、脂溶性以及生物利用率, 相似文献
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2,5-二取代-1,3,4-噻二唑具有杀虫、杀菌、除草、调节植物生长以及药理活性等多种功效[1-5],因而该类化合物的研究迄今仍方兴未艾.近年来,很多文献报道含芳环或芳杂环的席夫碱化合物具有很高的生物活性,因而也引起人们的高度重视[6,7].由于氟原子具有模拟效应、电子效应等特殊性质,氟原子与含氟基团的引入有时可使化合物的生物活性倍增,近年也公认含氟化合物对环境的影响最小[8].鉴于不同活性的基团在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,本文将二-(4-氟苯)甲基引入到1,3,4-噻二唑Schiff碱类化合物中,以期实现活性的叠加,有可能发现新型生物活性更好的化合物.该类化合物的合成一般采用常规加热法,但具有反应时间长,收率不高,溶剂使用量大等缺点. 相似文献
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利用三溴化铟催化的Biginelli反应原位合成3,4-二氢嘧啶-2-酮 总被引:18,自引:0,他引:18
一些二氢嘧啶酮衍生物具有重要的药物活性 ,可用作钙拮抗剂、降压剂和α1- 1 - a-拮抗剂 [1] .目前 ,从海洋生物中分离得到的一些具有生物活性的生物碱也具有二氢嘧啶酮的核 [2 ] .因此 ,近年来 ,这类化合物的合成已引起人们的极大兴趣 .文献 [3 ]采用乙酰乙酸乙酯、苯甲醛和脲在强酸性条件下进行原位缩合 ,得到二氢嘧啶酮的衍生物 ,但是该反应的产率不高 .三溴化铟作为一个温和的路易斯酸 [4 ,5] ,可以高效地催化此类反应 .在这一催化体系中 ,不仅 β-酮酸酯可以发生缩合反应 ,而且相对困难的 β-二酮也可以发生此类反应 ,使一些在传统 Bi… 相似文献
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XRD谱研究扩散控制的固-固相反应 总被引:10,自引:0,他引:10
很多分子固体和低维固体在室温或低热温度条件下可发生固相反应[1,2],甚至可以在短时间内完成[3,4].我们已成功地用低热固相合成法合成了200多个化合物,其中大多数为结构新颖的原子簇化合物[5~7]. 相似文献
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分子间相互作用在生物和材料等科学中发挥着关键作用,研究分子间相互作用的本质意义重大。氢键是分子间相互作用的一种主要形式,在确定分子构象和晶体结构以及生物分子尤其是核酸和蛋白质的结构功能中起着重要作用[1-3]。苯甲酸衍生物广泛存在于生物大分子内,与生物活性离子通过氢键作用等改变生物活性分子的活性功能,研究苯甲酸衍生物分子间氢键相互作用对于了解生物体内的化学现象具有重要意义。研究表明菱角的抗肿瘤作用明显,实验上已经从菱角中成功提取了活性单体化合物:3,4,5-三羟基苯甲酸二聚体[4],理论研究标题化合物的氢键结构与氢… 相似文献
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A Practical and Efficient Synthesis of 2,5-Disubstituted-3,5-dihydro-imidazol-4-ones from Oxazolones
An alternative procedure for the synthesis of 2,5-disubstituted-3,5-dihydro-imidazol-4-ones from substituted oxazolones was evaluated. The initial oxazolone ring-opening reaction was examined with a variety of ammonia source compounds followed by the subsequent 3,5-dihydro-imidazol-4-one cyclization reaction, which was carried out with either an organic or inorganic base in aprotic solvents. In this article, we report the results of an efficient and straightforward procedure for the synthesis of 2,5-disubstituted-3,5-dihydro-imidazol-4-ones that gives satisfactory yield and quality. 相似文献
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The reaction of 4-hydroxy-4-methyl-2-pentanone with ethyl cyanoacetate in the presence of ammonium acetate is a consecutive-parallel
multistep domino process. The regioselectivity of the reaction is due to the direction of the electrophilic attack of the
intermediate formed in the first step, namely, ethyl 2-cyano-3,5-dihydroxy-3,5-dimethylhexanoate.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 2, pp. 209–215, February, 2007. 相似文献
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3,5-二硝基水杨酸铈的制备﹑热分解机理及非等温反应动力学 总被引:1,自引:0,他引:1
用3,5-二硝基水杨酸和硝酸铈为原料,制备了3,5-二硝基水杨酸铈(CeDNS),采用元素分析、X射线荧光光谱和FTIR对其进行了表征。用TG和DSC以及变温固相原位反应池/傅立叶变换红外光谱(RS-FTIR)联用技术研究了3,5-二硝基水杨酸铈的热分解机理,对主放热反应的DSC峰进行了数学处理,计算得到了动力学参数和动力学方程。结果表明,3,5-二硝基水杨酸铈的分解反应共有3个阶段,其中包括一个脱水吸热过程和一个主放热过程,主分解反应发生在第2阶段,主分解反应的表观活化能Ea与指前因子A分别为:159.17 kJ·mol-1 和1011.33 s-1,主分解阶段的反应机理服从Avrami-Erofeev方程(n=1/4),主分解反应的动力学方程为:dα/dt=1011.33×4(1-α)[-ln(1-α)]3/4e-1.92×104/T。 相似文献
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Yinman Chan 《Tetrahedron》2010,66(35):7179-7999
The double Mannich reaction of acyclic α,γ-substituted β-keto esters and bis(aminol) ethers gives substituted 3,5-substituted-4-piperidones with high levels of diastereoselectivity. These piperdiones can be easily transformed into substituted E-ring analogues of the delphinium alkaloid methyllycacotine. 相似文献
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《Physics and Chemistry of Liquids》2012,50(2):193-201
Abstract The catalytic effect of lithium perchlorate on ene reaction of cis-cyclooctene with diethyl azodicarboxylate, 4-phenyl-1,2,4-triazoline-3,5-dione and the metallo-ene reaction of diallyldibutyltin with diethyl azodicarboxylate has been studied in different solvents like acetonitrile, acetone, diethyl ether, dimethylformamide and ethyl acetate. 相似文献
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A new process for the preparation of 3,5-dihydroxy-1-pentylbenzene, which is used as medicinal intermediate and raw material
for the synthesis of HIV restrainer, is proposed in this paper. Technical 3,5-dimethoxybenzoic acid reacted with lithium hydride
to form a salt (I) which acylated n-butyllithium directly to give 1-(3,5-dimethoxyphenyl)-1-pentanone (II) in 85.06% yield.
Then (II) was reduced through a Wolff-K-Huangminglong reaction at 210°C to give 3,5-dimethoxy-1-pentylbenzene (III). Finally,
(III) refluxed with melt pyridine hydrochloride at 200°C for 2 h to afford the target product 3,5-dihydroxy-1-pentylbenzene
(IV). The total yield of (IV) amounted to 61.50% and its mass percentage was 98.22%. The products were characterized by means
of IR, 1H-NMR, GC and HLPC-MS. The results indicated that this synthetic route was feasible, characterized by simple process and higher
yield, and superior to the published ones. 相似文献
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R. R. Shakirov T. V. Dokichev R. Z. Biglova N. M. Vlasova N. Z. Baibulatova R. F. Talipov 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2008,44(1):43-49
Treatment of methyl nitroacetate and 3-nitropropionate with formaldehyde and primary amines under Mannich reaction conditions
gives 5-nitrohexahydropyrimidines. In the case of methyl nitroacetate both the 5-nitrohexahydropyrimidine and isomeric 3,5-di(methoxycarbonyl)-1-methyl-3,5-dinitropiperidines
are formed.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 1, pp. 53–60, January, 2008. 相似文献