新型溴代羟基二苯醚的合成及抑菌活性研究

设计并合成了10个新的溴代羟基二苯醚, 所有这些化合物的结构均经过¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实. 新化合物的结构避免了现有卤代2-羟基二苯醚杀菌剂在生产和使用过程中有可能生成高毒性二噁英类化合物的缺点. 选择几种有害菌对合成的溴代羟基二苯醚进行了抑菌活性检测, 证实它们对所测试菌种具有优良的抑制效果.     

溴代二羟基硝基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

综合考虑二苯醚类杀菌剂结构与活性关系的前期研究结果, 以双羟基二苯醚为原料, 经酸酐保护、硝化、去保护得到含硝基的双羟基二苯醚, 再经过溴代反应合成了7个新的溴代2,2'-, 2,4'-和4,4'-二羟基硝基二苯醚; 所有这些化合物的结构均经¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实; 并检测了合成的溴代二羟基硝基二苯醚化合物对两种有害菌的抑菌活性, 结果表明: 它们对所测试菌种具有优良的抑制效果, 其中3个化合物在质量分数为5×10^－6的浓度下抑菌率超过100%, 能完全控制细菌的生长.     

溴代羟基二苯醚的合成及抑菌活性研究

模拟天然溴代羟基二苯醚的结构, 设计并合成了7个溴代羟基二苯醚化合物, 所有这些新化合物的结构均经元素分析, ¹H NMR, MS和IR所证实. 选择8种有害菌对合成的溴代羟基二苯醚进行了抑菌活性检测, 证实它们对所测试菌种具有优良的抑制效果.     

溴代二羟基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

设计并合成了7个新的溴代2,2'-, 2,4-'和4,4'-二羟基二苯醚; 所有这些化合物的结构均经¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实; 新化合物的结构避免了现有二苯醚杀菌剂在生产和使用过程中有可能生成高毒性二噁类化合物的缺点; 并选择8种有害菌对合成的新的溴代二羟基二苯醚进行了抑菌活性测试, 结果表明它们对所测试菌种具有很好的抑制活性, 与目前国内外广泛使用的广谱抗菌剂三氯新的抑菌活性相当.     

苯氧乙酸类化合物的合成研究

二苯醚型苯氧基乙（丙）酸类除草剂是一类用于禾本科杂草的除草剂，具有选择性强，内吸迅速，对环境危害小和使用安全等优点，被广泛应用于农林业生产。为了寻找更高效、低毒和低残留的除草剂，本文以相应结构的取代羟基二苯醚为骨架，以氯代乙酸乙酯为原料，经亲核取代反应制得此类化合物。在反应过程中为提高产率，加入了相转移催化剂；由于羟基二苯醚类化合物在空气中容易被氧化，在反应过程中采用氮气保护，得到了较纯产物，产率较高。共合成了苯氧基苯氧基乙酸乙酯类化合物5个，目标物的合成路线如下：     

氯代硝基二苯醚的多溴代反应

研究了氯代硝基二苯醚的多溴代反应，制备了5种新的氯溴混合卤代硝基二苯醚化合物，其结构经元素分析，IR和^1H NMR确证。     

几种N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物的合成与表征

以卤代苯酚为原料,用氯磺酸／氯化亚砜将其转化为卤代邻羟基苯磺酰氯,后者再分别与4-氨基二苯酮或4-氨基二苯醚类化合物在二甲苯中回流反应,合成了5种,N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物,其结构经元素分析、IR和^2H NMR确证。     

3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性.     

3-碘-苯并吡喃-4-酮与硫脲类反应的研究

3-碘-苯并吡喃-4-酮(1)与硫脲发生Micheal加成反应, 合成三个2-硫代-5-(2-羟基苯甲酰基)咪唑衍生物和五个2-亚氨基-5-(2-羟基苯甲酰基)噻唑衍生物。这些化合物结构经核磁共振光谱、红外光谱和元素分析均予以证实。     

新型吡唑n-硫代酰胺类衍生物的合成与杀菌活性

以水杨醛与丙酮缩合形成α,β不饱和酮,和硫代氨基脲关环形成吡唑硫代酰胺结构骨架,合成了7种未见文献报道的5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑硫代酰胺类衍生物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征。对新合成的化合物进行了初步生物活性测试。结果表明,化合物3c、3d和3g对大肠杆菌有一定的杀菌活性,最小全杀死质量浓度分别为250、250和500 mg/L;化合物3g对变形杆菌有一定的杀灭活性。