海洋软体动物活性物质——片螺素(lamellarin)及其类似生物碱的研究进展<

综述了海洋软体动物活性物质片螺素及其类生物碱的提取、分离、结构确定以及合成路线的研究进展, 并简要介绍了该类物质的生物活性.     

Lamellarin H(LMH)的研究进展

Lamellarin及其类似物是一类从海洋软体动物中分离出来的具有生物活性的吡咯生物碱,截至2008年已发现70多种,其中Lamellarin H(LMH)具有高效的抑制拓扑异构酶1,抑制HIV-1整合酶等活性,而且对各种肿瘤细胞特别是人类宫颈癌传代细胞(HeLa)具有很好的细胞毒性,从而在医学上有很大的价值.本文综述...     

新型拟天然芪类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计与合成

为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶I(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关...     

吲哚咔唑类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性

吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱.这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506、rebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细胞周期有关的激酶、细胞核拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡相关的酶等.现已知,吲哚咔唑化合物是拓扑异构酶的致毒剂,其对蛋白激酶的抑制作用表现为竞争结合其ATP口袋上特异的氨基酸基团,从而抑制酶的活性,并引起细胞生长静止于G1期.多年来研究者们努力寻找此类化合物的良好结构,以期得到抗肿瘤活性提高的选择性激酶抑制剂.本文综述了吲哚咔唑类化合物的研究进展、临床应用、抗肿瘤活性产生的机制以及化合物的构效关系(SAR)等.     

一锅法合成开链片螺素-吡咯异喹啉羧酸乙酯

片螺素(Lamellarins)是一类从海洋软体动物中提取的具有良好生物活性的吡咯类生物碱.自1985年,Faulkner等首次从前腮亚纲软体动物中提取出片螺素A-D[1]后,国内外便开始对各类片螺素及其衍生物的全合成进行研究,至今相关合成报道络绎不绝[2][3].与此同时多种开链片螺素也是一类具有特殊生物活性的吡咯类生物碱,由于目前还未有关其提取的报道,因此对其进行合成具有重要意义.     

GSK-A1及其衍生物的合成

设计了一条新的合成路线,以5-溴-2-甲氧基吡啶、吗啉、2-氟苯胺和联硼酸频那醇酯等为原料,经硝化、磺酰化、硼酸酯化和Suzuki-Miyaura等反应得到目标产物GSK-A1,总收率达到19.33 %。并在该工艺基础上设计合成了9个新的衍生物,其结构经¹H NMR和HR-MS（ESI-TOF）确证。     

(E)-N-(4-苯乙烯基)丙烯酰胺类DNA拓扑异构酶Ⅱα抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

人DNA拓扑异构酶Ⅱα (topoisomerase Ⅱα,Topo Ⅱα)是重要的抗肿瘤药物靶标之一.为发现新的高效、低毒TopoⅡα抑制剂,本研究通过对先导化合物CL-2进行骨架跃迁,设计合成了18个(E)-N-(4-苯乙烯基)丙烯酰胺衍生物(A1～A9,B1～B9).18个化合物对人三阴性乳腺癌MDA-MB-23...     

大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

以天然大黄素为母体, 经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14. 通过¹H NMR, IR, MS和元素分析确定了结构. 选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株, 采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性. 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性, 其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性, 与母体大黄素相比较, 活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).     

基于D1蛋白结构的光合作用抑制剂化合物库的组合合成

在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸酯 2 ;2与伯胺经Micheal加成反应生成仲胺 3;随后与异氰酸酯加成得到脲 4;4在酸催化下从树脂上解离的同时关环 ,从而得到氢化脲嘧啶 5 .产物 5的结构经1HNMR ,HPLC和MS所证实 .在此基础上通过变化取代基 ,组合合成了含 9种氢化脲嘧啶的小化合物库 ,它们的结构经GC MS所证实     

片螺素中间体——2,4,5-三甲氧基-α-卤代苯乙酮的合成研究

片螺素[1](Lamel larin)及其类似生物碱是近年来自海洋生物中分离得到的一种海洋活性物质,迄今为止发现有39种[1][2]。所有的片螺素都具有一定的生物活性[3]。但由于海洋生物中片螺素具有含量低,分离困难等特点,因而其合成研究是十分有意义的。本课题组在国家自然基金资助下,设     

雷公藤甲素及其衍生物的合成研究进展

综述了雷公藤甲素及其衍生物的化学合成与结构修饰研究进展.参考文献40篇.     

吲哚马来酰亚胺类蛋白激酶C抑制剂的研究进展

吲哚马来酰亚胺类化合物是对星型孢菌素进行结构改造而得到的一类新型蛋白激酶C抑制剂. 对近年来吲哚马来酰亚胺类化合物在结构修饰、合成和生物活性等方面的研究进行了总结和概述, 重点介绍了吲哚马来酰亚胺类化合物的合成方法, 讨论了各种合成方法的优缺点.     

氯化磷酰胆碱钙盐及其衍生物研究进展*

综述了氯化磷酰胆碱钙盐及其衍生物的合成方法和应用现状,为进一步深入研究氯化磷酰胆碱钙盐及其衍生物的应用范围提供参考。     

Research on the Preparation of Graphdiyne and Its Derivatives

As a new 2D carbon material allotrope composed of sp and sp² carbon atoms, graphdiyne (GDY) possesses a highly conjugated porous structure, easily tunable intrinsic bandgap, and various excellent properties. Such properties allowed researchers to develop methods to prepare GDY, so that it can be applied for energy storage and conversion, environmental protection, various electronic devices and so on. In this review, the authors systematically discuss the methods and strategies developed for preparing GDY and its derivatives, including the synthesis of GDY by using liquid-, solid-, and gas-phase methods, the synthesis of heteroatom-doped GDY, the preparation of GDY-based composites, and the synthesis of GDY analogues. All these preparation methods can provide the way to obtain GDY for specific studies and applications.     

Concise synthesis of quinazoline alkaloids, luotonins A and B, and rutaecarpine

The total synthesis of luotonin A was achieved in excellent yield by using a Pd-assisted biaryl coupling reaction of N-(bromoquinolinyl)methylquinazolinone with Cy₃P and KOAc. The successive treatment of luotonin A with NBS and aq. AgNO₃ gave luotonin B in good yield. Although the Pd-assisted coupling reaction of N-(2-bromoindolyl)ethylquinazolinone with Cy₃P and KOAc yielded rutaecarpine in poor yield, N-acetate under the same reaction conditions yielded the desired rutaecarpine directly in excellent yield.     

单萜吲哚生物碱的仿生合成

单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化,加上它们的生物活性,多年来 一直哟引着一代又一代的化学家对其进行结构和合成研究,它们的共同生物合成前 体strictosidine是由色胺和单萜苷secologanin缩合形成的。自从secologanin可 以大量得到以后,以它为原料沿着可能的生物合成路线合成天然生物碱即仿生合成 就成为一个重要的研究领域。它对于理解和阐释生物碱的生物合成过程,为提供天 然来源极少的生物碱供药理试验及对促进有机合成化学的发展等都是有重要意义。 这方面的研究也取得了许多重要进展,成功合成了一些重要的单萜吲哚生物碱,如 育亨宾类、钩藤碱、异钩藤碱、卡得宾、利血平类似物、喜树碱等。     

二茂铁及其衍生物的合成与应用研究进展

近年来二茂铁及其衍生物的合成与应用研究是金属有机化学研究的热点.本文不仅对二茂铁及其衍生物的性质、合成及其应用研究现状作了归纳和评述,而且简要概括了二茂铁及其衍生物的未来研究方向.     

杯芳烃衍生物研究进展

综述近年杯芳烃衍生物在分子识别、分子组装、酶模拟、化学传感器和光电材料等方面的研究进展, 尤其中国学者的研究进展.     

三苯三戊并烯及其衍生物的合成研究进展

三苯三戊并烯类化合物含三个相互稠合的茚满单元具有独特的刚性骨架, C_3v对称性, 凹凸杯状结构. 该类化合物的合成研究具有重要的理论意义和应用前景. 结合自己的研究工作综述了近年来三苯三戊并烯类化合物的合成进展.