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2',3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷(d4T)5'-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析 总被引:3,自引:0,他引:3
HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点,核苷-磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的 有效抑制剂,但是这类化合物容易在体内被核酸酶水解。本研究设计合成了对核酸 酶具有抵抗作用的2',3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷5'-硫代磷酰氨基酸酯化合物, 这类化合物可以有效地透过细胞膜经过细胞激酶的作用,进入HIV逆转录酶的作用 位点,病毒实验表明该类化合物对MT-4细胞具有较好的抗HIV病毒活性。报道了2', 3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷5'-硫代磷酰氨基酸酯化合物的合成,及利用NMR, IR和ESI-MS谱进行的结构表征和构象分析。 相似文献
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3′-叠氮-3′-脱氧胸苷(1)(AZT结构见Scheme 1)是FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的双脱氧核苷类药物, 已在临床上得到了广泛的使用[1]. 但作为一种有效的逆转录酶抑制剂, 该药物在临床使用过程中面临许多亟待解决的问题. 例如, 长期使用会引起核苷第一步磷酰化所需胸苷激酶的活性降低, 从而引起病毒对药物的耐受性, 降低治疗效果. 另外, 长期使用该药物会产生脊髓抑制的副作用, 如贫血和中性粒细胞减少, 因而使治疗不能持续[2,3]. 相似文献
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3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇(1)从Cephalanthus spathelliferus中分离得到后[1], 又在Haplopappus bayahuen[2]和Lannea coromandelica[3]等植物中被发现, 在印度一直被用于治疗象皮病、阳痿、溃疡、阴道炎、口臭、痢疾和风湿病等. 3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇(2)首次从Prunus donestica[4]中分离出来后, 又从Salix caprea L., Brazilian propolis中得到. 研究表明, 该化合物具有抗菌、抗肿瘤活性. 我们用与文献[5]类似的方法以2, 4, 6-三羟基苯乙酮和茴香醛为起始原料, 经选择性保护、缩合、环氧化、关环首次完成了化合物(±)-1和(±)-2的全合成. 合成路线如下: 相似文献
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利用一维NOE差谱技术确定了2′-对甲苯磺酰基-腺嘌呤核苷3′,5′-环甲基和环正丁基膦酸类似物磷原子的绝对构型。二维(J,δ)分解谱分析表明,它们的膦酸环的构象为椅式和扭船式并存,以椅式为主,扭船式构象的分数随溶剂极性的增加或随温度的升高而增加;它们的碱性水解开环产物以磷原子连在5′-OH为主。 相似文献
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合成20种新的N-异丙基-S-丙基-N′-取代-N′-苯磺酰基硫(醇)代磷酰二胺酯化合物Ⅰ、Ⅱ。合成Ⅰ时,还分离出3种新的环状磷酰二胺酯内酯化合物Ⅲ,经~1HNMR、元素分析及MS证明了它们的结构。初步电生理测试表明,Ⅰ、Ⅱ类化合物对果蝇幼虫种经通道具有较好的阻断作用。 相似文献
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YAO Jun-hua 《分析测试学报》2007,(Z1)
2-[[(2′-氰基联苯基)-4-基]甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯是生产抗高血压药坎地沙坦酯的中间产物[1],由3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、卤代、Curtius重排、与2-氰基-4′-溴甲基联苯缩合4步反应制得,合成路线见文献[2-3]。在生产过程中,每一步反应带来的副产物都影响到最终 相似文献
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4甲基4′氨基二苯醚是合成农药、染(颜)料、医药的重要中间体.传统的制备方法是由4 甲基4′硝基化合物(简称硝基物)在盐酸存在下用二氯化锡还原得到[1] ,该方法工艺成熟、产品质量好,但产率低,污染严重.陈其亮等报道了由硝基物催化加氢的方法[2],但存在设备投资大,操作繁锁等缺点.二氧化硫脲(Thiourea dioxide ,简称TD)是一种非常优良的还原剂,已广泛应用于有机合成的许多方面[3,4],但应用于标题化合物的制备未见报道,本文对此进行了研究,收到较好效果.合成路线如下: 相似文献
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2,2′-二羟基 - 1 ,1′-联萘 ,由于存在受阻 C- C键轴 ,可通过拆分获得对映体纯手性双膦配体BINAP的前体 [1] ,或经不对称氧化转化成催化剂前体 [2 ] ,或用作手性试剂 ,近年来备受人们的重视 .其常用制备方法多以 Fe3 、 Mn3 及 Cu2 氧化 2 -萘酚 .尤以 Fe3 [3~ 5] 为氧化剂制备 (± ) 2 ,2′-二羟基 -1 ,1′-联萘最为经济 .传统上以甲醇 /水 ( 1 /1 ,体积比 )为介质 ,用 Fe Cl3 氧化 2 -萘酚制 (± ) 2 ,2′-二羟基 - 1 ,1′-联萘 ,产率不太高 [5] .近年来 ,Toda等 [5]利用固态反应及超声波制备此化合物 ,收率明显提高 ,但… 相似文献
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芳香族聚碳酸酯性能优良,其中双酚-A型聚碳酸酯是应用广泛的工程塑料,通常采用光气法或酯交换法来制备,但芳香双羟基化合物与二烷基碳酸酯的酯交换反应速度十分缓慢,需要使用催化剂,且反应温度较高,反应过程伴随着复杂的副反应。本文用金属化合物作催化剂进行1,1′-联二萘酚-4,4′-二乙酸酯和二(2-乙基己醇)碳酸酯的酯交换反应,评价了不同金 相似文献
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运用水热法合成了1个新的配合物[Ni(Phtpy)2](CH3COO)2(化合物1),(Phtpy=4′-苯基-2,2′∶6′,2″-三联吡啶),并通过X-射线单晶衍射方法确定了该化合物的晶体结构.结构分析表明化合物1属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=0.905 60(8)nm,b=1.103 07(9)nm,c=2.020 14(15)nm,α=94.383 0(10)°,β=100.983 0(10)°,γ=106.312 0(10)°,V=1.883 1(3)nm3,Z=2,R1=0.087 2,wR2=0.183 1.配合物中存在3种氢键和多种π-π相互作用,使其成为一个3D配合物. 相似文献
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10,10′-二烃基-9, 9′-联二吖啶盐有很强的荧光, 在光学材料[1]和重金属离子的分析[2]中有重要的应用价值。 相似文献