天然产物衍生物化学库的组合合成

天然产物在药物化学和化学生物学中发挥着重要作用。目前,组合化学技术在合成天然产物衍生物化学库中的应用也越来越受到重视。本文综述了近5年来报道的组合合成天然产物衍生物化学库的一些例子。     

海洋天然产物研究新进展

海洋天然产物化学是目前天然产物化学中最活跃的研究领域之一。近年来,从海洋生物中分离到非常多的化学结构和生理活性上令人注目的新化合物,引起了有机化学家和药物化学家的关注。本文按萜类、太环内酯、聚醚类、生物碱,环肽、含氰化合物、甾醇、聚丙酸酯类化合物等化学结构来概述海洋天然产物研究近年来的进展。     

多样性导向的“类天然产物”化合物库合成

天然产物是药物发现中先导化合物的重要来源.高通量筛选技术的发展和近年来化学生物学研究的深入,对拓展天然产物与活性相关的＂化学空间＂提出了新要求.用多样性导向合成方法建立骨架多样、构造复杂、立体化学多样性的＂类天然产物＂化合物库进行生物学相关研究,并以此为基础发现药物先导化合物正在成为一种趋势.在此过程中,发展具有立体选择性和区域选择性,能够广泛应用于多种底物的有机化学反应起着关键作用.     

庆祝梁晓天院士八十华诞学术论文专辑征稿启事

20 0 3年 7月是我国著名有机化学家 ,药物化学家和天然产物结构专家 ,中国科学院院士梁晓天教授八十华诞 .值此庆祝梁晓天教授八十华诞之际 ,《化学学报》特进行梁晓天教授学术论文专辑征稿工作 .　　梁晓天教授主要研究领域涉及物理有机、光谱学 ,结构研究 ,化学反应与结构修饰 ,药物与天然产物合成等诸多方面 .50年代初梁教授从美国回国后便投身于祖国的中草药化学成分结构研究事业 ,率先应用波谱学方法于天然产物结构测定研究中 ,并出版专著在全国范围内推广普及 .他所领导的研究组完成了许多比较复杂的天然产物化学结构研究 (如一叶秋碱…     

有机化学进展(2011~2012)

本文综述了中国大陆地区有机化学研究人员2011至2012年两年内在合成方法学、有机合成化学、元素有机化学以及天然产物化学等领域获得的重要成果。文章中共引用参考文献355篇,其中110多篇手性金属配合物和有机小分子催化的不对称反应、金属催化的碳氢键活化等合成方法学论文和30余篇氟有机化学论文基本来源于德国《应用化学》(国际版)和《美国化学杂志》。本文汇集了中国有机化学家两年中合成的150多个具有生物活性和化学结构多样性的天然产物,其中不乏具有高度挑战性的复杂天然分子。在近两年中中国有机化学家从陆地和海洋的生物体内发现各种不同类型新天然产物90多个。     

庆祝梁晓天院士八十华诞学术论文专辑征稿启事

20 0 3年 7月是我国著名有机化学家 ,药物化学家和天然产物结构专家 ,中国科学院院士梁晓天教授八十华诞 .值此庆祝梁晓天教授八十华诞之际 ,《化学学报》特进行梁晓天教授学术论文专辑征稿工作 .　　梁晓天教授主要研究领域涉及物理有机、光谱学 ,结构研究 ,化学反应与结构修饰 ,药物与天然产物合成等诸多方面 .50年代初梁教授从美国回国后便投身于祖国的中草药化学成分结构研究事业 ,率先应用波谱学方法于天然产物结构测定研究中 ,并出版专著在全国范围内推广普及 .他所领导的研究组完成了许多比较复杂的天然产物化学结构研究 (如一叶秋碱…     

通过环加成反应和串联反应构建桥环化合物的研究进展

桥环化合物广泛存在于天然产物和具有重要生理活性的分子中,在药物化学、天然产物化学、合成化学、材料化学及生命科学等领域具有重要的应用价值.近年来,经过广大化学工作者的不懈努力,己发展了系列高效构建桥环化合物的新方法.从环加成反应和串联反应两种策略出发,详细介绍近五年来用于构建桥环化合物的方法及最新研究进展,简要分析目前方...     

抗肿瘤活性双四氢异喹啉生物碱类似物的合成研究进展

双四氢异喹啉天然产物是一大类具有较强生物活性的家族,目前已有近百个该类天然产物被陆续报道出来.自1974年Kluepfel等发现了第一个具有抗肿瘤活性的四氢异喹啉天然产物以来,已经有近百个该类四氢异喹啉天然产物被陆续报道出来,目前这类天然产物家族中的双四氢异喹啉生物碱因其优良的生物活性和复杂的化学结构成为了生物学和有机化学研究领域的热点,并进一步推动了该类天然产物家族成员Ecteinasicdin 743 (ET-743)在欧盟成功上市,用于治疗晚期软组织瘤和卵巢癌.由于包括ET-743在内的这类双四氢异喹啉天然产物在自然界中含量极低以及化学结构复杂,使得对其化学结构的改造也引起了越来越多的关注.本文基于此,综述了近十年来这类双四氢异喹啉天然产物类似物的研究进展.     

化学基元组学与药物创新

化学基元组学(chemomics)是与化学信息学、生物信息学、合成化学等学科相关的交叉学科.生物系统从内源性小分子(天然砌块)出发,通过酶催化的化学反应序列制造天然产物.生物系统通过化学反应和天然砌块向目标天然产物"砌入"一组原子,这样的一组原子称为化学基元(chemoyl).化学基元组(chemome)是生物组织中所含有的化学基元的全体.化学基元组学研究各种化学基元的结构、组装与演化的基本规律.在生存压力和繁衍需求的驱动下,生物系统已经进化出有效手段来合成天然产物以应付环境的变化,并产生了丰富多彩的生物和化学多样性.近年来,人们意识到药物创新的瓶颈之一是药物筛选资源的日益枯竭.化学基元组学可以解决这个瓶颈问题,它通过揭示生物系统制备化学多样性的规律,发展仿生合成方法制备类天然化合物库(quasi natural product libraries)以供药物筛选.本文综述了化学基元组学的主要研究内容及其在药物创新各领域中的潜在应用.     

化学基元组学与药物创新

化学基元组学（chemomics）是与化学信息学、生物信息学、合成化学等学科相关的交叉学科．生物系统从内源性小分子（天然砌块）出发,通过酶催化的化学反应序列制造天然产物．生物系统通过化学反应和天然砌块向目标天然产物“砌入”一组原子,这样的一组原子称为化学基元（chemoyl）．化学基元组（chemome）是生物组织中所含有的化学基元的全体．化学基元组学研究各种化学基元的结构、组装与演化的基本规律．在生存压力和繁衍需求的驱动下,生物系统已经进化出有效手段来合成天然产物以应付环境的变化,并产生了丰富多彩的生物和化学多样性．近年来,人们意识到药物创新的瓶颈之一是药物筛选资源的日益枯竭．化学基元组学可以解决这个瓶颈问题,它通过揭示生物系统制备化学多样性的规律,发展仿生合成方法制备类天然化合物库（quasi natural product libraries）以供药物筛选．本文综述了化学基元组学的主要研究内容及其在药物创新各领域中的潜在应用．     

天然产物化学发展动态

<正> 一、引言我们知道,天然产物化学是有一个范围的,并不能说所有能在大自然找到的物质都叫天然产物。当然,从广义来说,它们也可叫做天然产物,但从化学的角度来说,一般是指在大自然中生物体内存在的或由代谢产生的有机化合物,虽然石油也是天然存在的含碳化合物,但它是在多少亿万年以前由一些动植物埋在地层下变成化石,并在细菌的分解作用下经     

活性天然产物靶标蛋白的鉴定

天然产物是创新药物的重要来源,确定活性天然产物的靶标蛋白和作用机制是新药开发的关键.在本篇综述中,对近二十年来在活性天然产物靶标鉴定领域出现的新技术和新方法进行简要的回顾和总结,通过实例重点介绍化学蛋白质组学和生物物理学方法在天然产物靶标蛋白鉴定方面的应用,讨论各种策略的优势和不足,并对其适用范围,应用前景和发展趋势作了前瞻性的展望.     

多环型Xanthone类天然产物的合成研究进展

多环型xanthone类天然产物是一类具有高度氧化态和六环骨架结构的天然产物.目前分离得到的此类化合物主要来源于放线菌.由于这类化合物具有结构特独、广泛的抗细菌活性、一定程度的抗真菌活性以及良好的抗肿瘤活性,吸引了大量有机合成和药物化学等领域学者的关注.近十年来,相关的生物和化学合成以及药物化学研究报道明显增多,主要总结了多环型xanthone类天然产物的合成研究进展.     

1981年有机化学的回顾(一)

和每年一样,当有机化学家要在他们的研究领域中罗列出一年来最重要的成果时,会发现在情报海洋中选取有关的数据已是日益不可能了(Luckenbach,Angew.Chem.,93,876(1981))。要在各个领域中提出一个年度的回顾和方向是不容易的,因此只能按照主观的选择来提出年度的回顾。新的天然产物在天然产物化学中确定研究对象是特别简单的。阐明结构工作的另一个杰出成就,就是确定了Kija-nimicins的结构和绝对构型。Kijanimicin是从Actinomadura Kijaniata中分离得到的一类新抗生素,它的分子骨架中含有季酮酸(Tetronic acid),并具有抗肿瘤活性。     

天然氢化二苯并呋喃生物碱不对称合成研究

多官能团化全碳季碳结构单元广泛存在于各类生物活性天然产物中,其相关手性构建,特别是不对称催化构建是现代有机合成化学中的重要研究内容.兰州大学功能有机分子化学国家重点     

LeDock与PyMOL软件在天然产物化学课程教学中的应用*——以中药防治新冠病毒肺炎(COVID-19)为例

以中药防治新冠病毒肺炎(COVID-19)为例,在天然产物化学课程教学中借助LeDock软件进行天然产物小分子与受体蛋白分子之间的半柔性对接,用PyMOL软件分析天然产物小分子与受体蛋白分子之间的相互作用,全方位充分展示天然产物分子结构和功能之间的关系。教学围绕我国当前形势展开,让学生在了解事实的同时激发其学习热情,培养学生的逻辑思维能力和动手能力,以此来提高教学质量。     

植物多酚研究与利用的意义及发展趋势*

植物多酚(植物单宁) 是一类广泛存在于植物体内的重要的天然产物。多年来它们一直用于许多传统工业领域如制革、石油开采和木材胶粘剂的生产。近30 年来, 随着植物多酚化学的发展, 植物多酚的化学结构和性质已被深入揭示。根据美国化学文摘(CA ) 近30 年相关文献资料的统计分析, 阐述了植物多酚化学的发展状况及其作为一类丰富的可再生绿色资源的利用情况, 讨论了植物多酚化学的研究发展趋势和广阔的应用前景。     

天然产物的生物合成

<正> 天然产物的化学成份中有一些基本物质是各种生物体内部普遍存在的,象碳水化合物、蛋白质、核酸等,这些类型不是很多。第二级次生的构成物质类型则比较多,在这类天然产物的化学里研究最多的是脂肪酸及其衍生物以及含氮有机化合物,即生物碱,还有甾体、萜类、天然色素等。这些物质从表面上看起来好象互相没有关联,化学结构差别也很大,很难想象它们在生物体内的来源是相互有关的。     

海洋天然产物化学的进展

海洋天然产物化学是化学和生物学的边缘学科,是天然有机化学的一个重要领域。自从1964年河豚毒素(tetrodotoxin)的结构被阐明后,化学家们对这个学科产生了极大的兴趣,并且积极地开展了研究工作,对更多的海洋生物进行了新化合物的探讨。七十年代以来,由于有了分离复杂混合物的研究工具和对很少量物质的结构进行快速测定的现代化仪器,海洋天然产物化学才得到迅速的发展。海洋天然产物化学主要是研究海洋天然产物的二级代谢物,碳水化合物、氨基酸及其聚合物被认为是有生命物质的成分,即一级代谢物,则是生物化学研究的领域。     

生物活性海洋天然产物的研究动态

海洋生物是具有各种特异生理活性和新颖化学结构的代谢产物的宝库。自1969年Weinheimer从加勒比海的柳珊瑚中发现丰富的前列腺素以来,海洋天然产物的研究一直受到世界各国的高度重视。从海洋生物中寻求生物活性天然产物的研究取得了飞速的发展。主要的研究领域可以分为以下三个方面: