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以1,2,3,4-四氢异喹啉为原料,先依次与二碳酸二叔丁酯、亚氯酸钠反应得到N-Boc-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉酮,再和芳基格氏试剂反应得到分子内不对称还原胺化反应的底物,最后以ax-Josiphos为手性配体,[Ir(COD)Cl]2为金属前体,在Ti(OiPr)4和40%HBr溶液组成的催化体系中合成了8个手性1-芳基四氢异喹啉类化合物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。该路线提供了一种以廉价1,2,3,4-四氢异喹啉为原料高效合成手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的新方法,为索利那新等药物的合成提供了新路径。
相似文献
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以取代邻氨基苯甲酸为起始原料,经6步反应合成了7个多取代1,4-戊二烯-3-醇(7a~7g);以7a~7g为原料,5 mol%FeCl3为催化剂,CH2Cl2为溶剂,于室温反应合成了7个螺环四氢喹啉衍生物(8a~8g),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射研究了8d的晶体结构。结果表明:8d的晶胞参数a=14.001(3) , b=12.335(2) , c=11.587(3) , α=90°, β=95.497(2)°, γ=90°, V=1 991.9(7) 3, Z=4, μ=0.182 mm-1, F(000)=816.0, R[F2>2σ(F2)]=0.053 7, wR(F2)=0.132 5。 相似文献
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以5-苯基-1,3-环己二酮,醛,乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)和乙酸铵为原料,在无水乙醇中经一锅反应合成了14个新型的7-苯基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉酮衍生物,总收率85%~95%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS表征。采用X-ray单晶衍射研究了2-甲基-4,7-二苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉顺反异构体(5a和5a′)的晶体结构。结果表明:5a空间群为C2/c, a=9.458 35(19) ,b=19.789 0(4) ,c=11.040 9(2) , α=90°, β=105.614(2)°, γ=90°,V=1 990.28(7) 3, Z=4, μ=0.673 mm-1, F(000)=824; 5a′空间群为C2/c, a=9.770 2(5) , b=19.981 0(10) , c=10.430 1(4) , α=90°, β=98.361(5)°, γ=90°, V=2 014.51(17) 3, Z=4, μ=0.665 mm-1, F(000)=824。 相似文献
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以邻羟基萘甲醛和乙酰乙酸乙酯为原料,六氢吡啶为催化剂,通过Knoevenagel反应,利用研磨法制得3-乙酰基-5,6-苯并香豆素(A);A与4-甲氧基苯甲醛(B)和醋酸铵经一锅法合成新化合物4-(4-甲氧基苯基)-2,6-双(5,6-苯并香豆素-3-基)吡啶(C),其结构经1H NMR, IR和元素分析表征。对反应条件进行了优化,并采用MTT法研究了化合物C对人体宫颈癌HeLa 229肿瘤细胞株的抑制作用。结果表明:当C浓度为80 μmol·L-1,作用时间为48 h时,抑制率为66.65%, IC50为45.75 μmol·L-1,与依托泊苷(IC50=42 μmol·L-1)相当。 相似文献
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以喹啉类化合物为原料,经甲基化反应和氧化反应制得中间产物2-喹诺酮类化合物(2a~2c); 2a~2c经硝化反应制得7个硝化-2-喹诺酮类化合物{3a~3g); 3a, 3e~3g经移位取代反应合成了4个1-甲基化-4-氰化-2-喹诺酮类衍生物(4a, 4e~4g),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(EI)确证。采用MTT法评价了化合物对MCF-7, H1299, A549, PC-12, CT-26及HepG-2肿瘤细胞的抗增殖作用。研究结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于喹啉系列物,其中1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮(3e)显著抑制六种肿瘤细胞的增殖,对A549的抑制活性最高,IC50为2.05 μmol·L-1; 1-甲基-6,8-二硝基-4-氰基-2-喹诺酮(4a)可选择性抑制A549和CT-26肿瘤细胞,IC50分别为9.34 μmol·L-1和18.43 μmol·L-1。 相似文献
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1,2,3,4-四氢喹啉类化合物是一类重要的含氮杂环化合物,具有众多的生物活性和广泛的用途,因此,四氢喹啉合成新方法的研究受到人们的关注。本文分别从通过氢化还原策略、关环转化反应策略以及通过多分子缩合反应策略等几个方面综述1,2,3,4-四氢喹啉衍生物合成的进展。 相似文献
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3,6-双(1氢-1,2,3,4-四唑-5-氨基)-1,2,4,5-四嗪的合成与表征 总被引:11,自引:2,他引:11
研究了低感度高氮化合物3,6-双(1氢-1,2,3,4-四唑-5-氨基)-1,2,4,5-四嗪的合成,其结构经元素分析,IR,^1H NMR和^13C NMR表征。 相似文献
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以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性。结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00 μmol·L-1; 8.51±0.90 μmol·L-1; 13.15±1.11 μmol·L-1; 14.75±0.78 μmol·L-1。 相似文献
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Synthesis and Structural Characterization of 2,3-Bis(hydroxymethyl)-2,3-dinitro-1,4-butanediol 总被引:1,自引:0,他引:1
BI Fu-Qiang WANG Bo-Zhou FAN Xue-Zhong XU Cheng GE Zhong-Xue LIU Qing ZHANG Guo-Fang 《结构化学》2012,31(3):415-419
2,3-Bis(hydroxymethyl)-2,3-dinitro-1,4-butanediol(C6H12N2O8) was synthesized by condensation,cyclization,oxidative dimerization and deketalization of nitromethane with a total yield of 42.4%.The structure of the title compound was characterized by 1H NMR,13C NMR,FT-IR,elementary analysis,and X-ray single-crystal diffraction analysis,which reveals that the title compound crystallizes in triclinic,space group P with a = 0.6324(2),b = 0.6454(3),c = 0.7062(3) nm,α= 111.550(4),β= 95.505(4),γ= 113.395(4)°,V = 0.23595(16) nm3,Z = 1,Mr = 240.18,Dc = 1.690 g·cm-3,μ = 0.159 mm-1,F(000) = 126,R = 0.0304 and wR = 0.0907. 相似文献
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以2-溴代-3-甲基环己酮和2-溴代-5-甲基环己酮混合物及2-甲基苯硫酚为原料,经耦合、环化及纯化制得1,2,3,4-四氢-2,6-二甲基二苯并噻吩(3);3在三氟乙酸中经锌粉还原合成了1,2,3,4,4a,9b-六氢-2,6-二甲基二苯并噻吩(4).3和4的结构经1H NMR,13C NMR和GC-MS确证. 相似文献
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B. Barvainiene A. Stanisauskaite V. Getautis 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2007,43(6):718-721
The synthesis of N-(2,3-epoxypropyl)diphenylamine is reported. It was found that thermal opening of the oxirane ring of N-(2,3-epoxypropyl)diphenylamine
occurred both at the secondary and the tertiary carbon atoms but the basic reaction product is 3-hydroxy-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 6, pp. 852–855, June, 2007. 相似文献
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以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体--3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a~3d); 3a~3d与甲胺发生酰胺化反应制得3 丙酰胺取代氧化吲哚(4a~4d); 4a~4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a~5d); 5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b), 5a~5d, 6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了5a~5d, 6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549, PC 3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L-1, 37.5 μmol·L-1和21.7 μmol·L-1。 相似文献
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Wenjuan Yang Yating Zhu Junjun Li Zheng Chen Farhat Nosheen Qitao Zhang Zhicheng Zhang 《中国化学快报》2021,32(1):286-290
The conversion of chemical feedstock materials into high value-added products accompanied with dehydrogenation is of great value in the chemical industry.However,the catalytic dehydrogenation reaction is inhibited by a limited number of expensive noble metal catalysts and lacks understanding of dehydrogenation mechanism.Here,we report the use of heterogeneous non-noble metal iron nanoparticles(NPs) incorporated mesoporous nitrogen-doped carbon to investigate the dehydrogenation mechanism based on experiment observation and density functional theory(DFT) method.Fe NPs catalyst displays excellent performance in the dehydrogenation of 1,2,3,4-tetrahydroquinoline(THQ)with 100% selectivity and 100% conversion for 10-12 h at room temperature.The calculated adsorption energy implies that THQ prefers to adsorb on Fe NPs as compared with absence of Fe NPs.What is more,the energy barrier of transition state is relatively low,illustrating the dehydrogenation is feasible.This work provides an atomic scale mechanism guidance for the catalytic dehydrogenation reaction and points out the direction for the design of new catalysts. 相似文献
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I. V. Ukrainets L. V. Sidorenko O. V. Gorokhova O. V. Shishkin A. V. Turov 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2006,42(9):1208-1222
The reaction of 6-fluoro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline with triethylmethanetricarboxylate gives di(9-fluoro-1-hydroxy-5-methyl-3-oxo-6,7-dihydro-3H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinolin-2-yl)methane
and ethyl 9-fluoro-1-hydroxy-5-methyl-3-oxo-6,7-dihydro-3H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylate from which alkyl-, dialkylaminoalkyl-,
and hetarylamides as well as hydrazides were prepared. The structure and antitubercular properties of the compounds synthesized
are discussed.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 9, pp. 1391–1407, September, 2006. 相似文献
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采用碳糊电极作工作电极,阴极溶出伏安法对阿魏酸进行测定。在0.05mol.L-1盐酸溶液中,当有0.04mmol.L-1氯化钠溶液,0.004g.L-1十二烷基硫酸钠溶液存在时,1.1V(vs.SCE)富集180s,以100mV.s-1扫描速率从1.0V扫描至0V。阿魏酸在碳糊电极上于0.46V处产生一灵敏的阴极溶出伏安峰,峰电流与阿魏酸浓度在2.2×10-7~1.1×10-5 mol.L-1范围内呈线性关系,检出限(3S/N)为4.0×10-8 mol.L-1。初步探讨了阿魏酸的电化学性质,此方法用于测定当归中阿魏酸的含量,并以此样品为基体做回收试验,测得回收率在104.0%~109.1%之间,测定值的相对标准偏差(n=6)在2.6%~5.3%之间。 相似文献