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2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的一锅法合成、结构表征及生物活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
采用超声波辐射与相转移催化联用技术, 一锅法合成出了8个新的2-(1-萘乙酰氨基)-5-芳氨甲基-1,3,4-噻二唑化合物, 这种合成方法具有反应条件温和、反应时间较短、产率较高等特点. 新化合物的结构利用IR, 1H NMR, 13C NMR, 1D NOE, MS和元素分析进行了表征. 人环氧酶-2 (COX-2)活性抑制实验结果表明, 目标化合物5f对COX-2具有很强的抑制活性, 抑制率高达95.59%; 化合物5g对COX-2也具有一定的抑制活性. 目标化合物无抗惊厥活性. 相似文献
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通过对采自湛江红树林植物木榄(Bruguiera gymnorrhiza)中化学成分的系统研究, 从中分离得到5个聚二硫化合物. 经现代波谱学分析(IR, 1H NMR, 13C NMR, 2D NMR, MS等), 鉴定其中1个化合物是结构新颖的多聚二硫大环化合物, 命名为木榄八硫醇(neogymnorrhizol, 1), 该化合物是由4个重复的2-羟基-1,3-丙二硫醇基聚合而成的二十元大环分子; 此外还分离得到了4个已知聚二硫化合物, 它们分别为木榄六硫醇(gymnorrhizol, 2a)、新木榄二硫醇(bruguiesulfurol, 3)、木榄二硫醇(brugierol, 4)和异木榄二硫醇(isobrugierol, 5). 其中化合物3的立体化学结构经过X单晶衍射并与文献对照得以确定, 在此基础上重新对化合物4和5的核磁共振信息进行全归属; 同时修订了文献中对化合物4立体化学结构的表述. 探讨了聚二硫化合物可能的生物合成途径, 分析了化合物1~5可能的相互间的生源关系; 经体外生物活性测试研究发现, 化合物2a和3均对II型糖尿病靶标分子人蛋白酪氨酸磷酸酯酶(hPTP1B)具有显著的抑制活性. 相似文献
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噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计并以噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物, 其中13个化合物未见文献报道. 目标化合物的结构均通过1H NMR谱、MS和元素分析进行了表征. 采用MTT [3-(4,5-dimethylthiagol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrogolium bromide]法对14个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测定, 结果表明: 在10-5 mol/L 浓度下, 10个化合物对肿瘤细胞具有抑制活性. 相似文献
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根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系, 设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 大鼠体外血管扩张实验研究表明, 多数化合物在1×10-5 mol•L-1 浓度下对30 mmol•L-1 KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用, 其中化合物6l的血管收缩抑制活性较强. 相似文献
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以3,5-二羟基苯甲酸为原料, 分别经酯化、甲氧甲基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、脱保护基、O-法呢基化或O-异戊烯基化等步骤, 以5.6%~46%的总收率合成了8个未见文献报道的查尔酮类化合物1a~1h, 产物通过1H NMR, 13C NMR, IR, MS进行了结构确证. 对所合成的目标化合物在3个标准活性筛选模型中进行了生物活性试验, 结果表明化合物1b在组织蛋白酶B (CAT-B)模型、化合物1e在细胞分离周期基因25表达的蛋白磷酸酶(CDC25)模型中表现出良好的活性. 相似文献
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通过Adole反应和Grigard反应合成了相应的两种立体异构的1,3,5-三-α-萘基苯. 报道了它们的UV, IR, FD-MS和NMR . 论了两种异构体的^1H NMR 和^1^3C NMR的区别. 相似文献
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首次在室温下测定了^1^7^1Yb在YbCl~2中的化学位移、化学位移各向异性、自旋-晶格弛豫时间、自旋-晶格弛豫时间的各向异性,计算出自旋-自旋弛豫时间。根据TMS(^1H)的绝对屏蔽常数,计算了^1^7^1Yb在YbCl~2和在AYbI~3(A=K,Rb,Cs)中的平均绝对屏蔽常数(σ~i~s~o),逆磁绝对屏蔽常数(σ~i~s~o^d)和顺磁绝对屏蔽常数(-σ~i~s~o^p),并且对^1^7^1Yb的各项屏蔽常数与结构之间的关系进行了讨论。 相似文献
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对取代的杂氮硅三环类化合物(Silatrane)-(3R,4S)-1-氯甲基杂氮硅三环-4-羧酸(1)和(3R,4S)-1-氯甲基-3-甲基杂氮硅三环-4-羧酸(2)及它们相应的三乙基铵盐(3)和(4)的结构采用^1H,^1^3C,^2^9Si NMR进行研究, 其一维^1H NMR谱根据二维同核和异核相关谱进行了归属。从测得的偶合常数及化学位移分析, 得出羧基及其铵盐的取代造成相邻另外两环上的-CH2-CH2-O-链上二面角发生扭拐,成为拐折旁式构象。分子动力学方法的模拟计算证明了这种构象变化。另外根据溶液中^2^9Si及^1H的化学位移实验结果, 讨论了该类化合物环上取代对分子内配键(N-Si)的影响。 相似文献
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Ring cleavage reaction between trimethylacyloxysilances and epichlorohydrin using 5-t-buty 1-2-furanatochromium (IIIe n(TBF)3Cr) as catalyst was studied in detail and the products, various esters of β-trimethylsiloxy-y-chloropropanol, were obtained. Relative reaction rates between various acyloxysilances and epichlorophydrin were compared by determining the half-lives of the acyloxysilances. The direction of ring cleavage was examined with IR, ^1H NMR, ^1^3C NMR and HPLC and comparable to that reported in literature. Toxicity of these products was determined. 相似文献
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Coα, Coβ-二腈六甲基N-(3-咪唑基)丙基酰胺钴啉酯的合成 总被引:2,自引:1,他引:2
维生素B~1~2衍生物, 二腈六甲基钴啉酯单酸与3-咪唑基丙胺的反应, 合成了五个新的在钴呵啉环外围b, c, d, e, f-侧链酰胺类钴啉酯化合物3b-f, 产物结构经UV/VIS、CD、IR、^1H NMR、^1^3C NMR和MS-(FAB)分析确认。 相似文献