甾体是否够用?

近年来由于避孕药的要求日益增加,致使所有主要的甾体药物严重短缺。薯蓣皂素是合成甾体的主要原料,它生长缓慢是甾体缺少的原因。几年来,在墨西哥,虽大多数甾体的生产是副肾皮质激素,但仍还有许多低价的薯蓣皂素可用于生产甾体避孕药。墨西哥薯蓣系野生,由农民收获交至收集站,每隔三年又可采集。但墨西哥薯蓣皂素的产量自1968年只增加10％左右。由于收割植物不成熟,墨两哥薯蓣中薯蓣皂素的含量从6％     

口服避孕药D-18-甲基-炔诺酮和D-18-甲基-三烯炔诺酮的全合成

甾族化合物 C_(13)位上的甲基改变为乙基,则能增强其生物活性,例如消旋-13β-乙基-17α-乙炔基-17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮[1,消旋-18-甲基-炔诺酮(dl-No-rgestrel)]在兔中的黄体酮样活性比炔诺酮(2)大80倍。此消旋-18-甲基-炔诺酮(1)与少量乙炔雌二醇(3)配伍,则可作为每月口服22天的避孕药,我国于1969年开始用于临床。与乙炔雌二醇环戊醚(4)配伍可作为每月口服一片的长效避孕药。若应用光学活性的18-甲基-炔诺酮(1)即 D-18-甲基-炔诺酮     

高效液相色谱法检测大鼠子宫内膜腺苷酸类物质含量

测定子宫内膜ATP、ADP、AMP、cAMP对了解子宫正常生理、病理及避孕药等研究有重要意义。本文在Ericson法的基础上,进行部分改进,建立了用同一条件,同时检测ATP、ADP、AMP、cAMP的方法,并测定了大鼠子宫内膜中这四种物质的含量。 实验部分 (一) 仪器与试剂 岛津高效液相色谱仪LC-6A,SPD-6AV紫外-可见光分光光度检测器;ATP、ADP、AMP、cAMP均系Sigma公司产品,KH_2PO_4、     

薯蓣皂甙提取新工艺

盾叶薯蓣是一种常用的中草药,又名黄姜、火头根,是我国特有甾体激素类药源植物,也是世界上薯蓣皂甙元含量最高的资源植物[1].其所含薯蓣皂甙元具有增强性功能、抗衰老和治疗心血管疾病、保护肝脏、抑制癌细胞增殖、治疗骨质疏松等功效,是合成各种避孕药和甾体激素类药物的主要原料[2-3].     

Ce(Ⅳ)-连二亚硫酸钠-左炔诺孕酮化学发光体系的研究

1 引言 左炔诺孕酮（levonorgestrel，LNG）是一种甾体激素避孕药。目前测定左炔诺孕酮的方法，有色谱法、荧光法、光度法及放射免疫法。这些方法有的灵敏度低，有的操作繁琐。利用流动注射化学发光分析法测定左炔诺孕酮，未见报道。本实验发现，在硝酸介质中，Ce（Ⅳ）氧化连二亚硫酸钠产生较弱的化学发光，左炔诺孕酮可以显著增强此发光。在此基础上，结合流动注射技术，建立了测定左炔诺孕酮的流动注射化学发光新方法，并用于测定片剂中左炔诺孕酮含量，结果满意。     

尿甾类物的气相色谱分析

利用气相色谱研究人尿中甾体激素的代谢产物已有不少报导,一般利用硅烷化试剂与甾体分子中所含羟基反应,制备成三甲基硅醚(TMS)衍生物后再进行气相色谱分析。在室温下,除了17-α的叔羟基和11-β立体位阻较大的羟基外,其余位置的羟基均可顺利反应,重现性好。对于同时含有酮基和羟基的分子可先使酮基反应生成甲肟(MO)衍生物,然后再进行三甲基硅烷化。 Stillwell等曾应用色谱-质谱联用技术研究了甾体避孕药的代谢产物。我们在研究长效口服避孕药-环戊醚乙炔雌二醇(CEE)对尿中中性激素代谢产物影响的工作中,着重试验了雄激素和孕激素代     

藩剑麻皂素资源利用的研究——用微生物方法在A环上引入△1,4双键

近年来由于避孕药的需要增加,致使薯芋皂素供应不足,并且影响了甾体副肾皮激素和其他重要甾体激素的生产。为了解决当前甾体皂素供应问题,充分利用藩剑麻皂素资源是较为有效的途径之一。藩剑麻皂素之所以不能取代薯芋皂素,其关键问题是用化学方法在A环上引入1,4双键时,不但收率低,而且,若用二氧化硒脱氧,产品中残留的硒不易除去,影响质量。因此必须寻找新的方法来达到利用的目的。有机所与上海第九制药厂协作,开展了用微生物在A环上引入1,4双键的工作。我们以藩麻皂素制得的中间体-16β-甲基-△9(11)     

大气压化学电离质谱法测定饲料中的醋酸甲羟孕酮

醋酸甲羟孕酮(medroxyprogesteroneacetate)是一种人工合成生长激素,一般被用来生产避孕药及补充人体激素,但是如果使用过量,将影响生育功能。欧盟已经明令禁止在食物和饲料中使用醋酸甲羟孕酮。2002年7月德国首次发现从荷兰进口的生猪猪肉中含有该激素,深入的调查后发现欧盟成员国的猪饲料和一些软饮料里发现了禁用的醋酸甲羟孕酮,可能在欧盟继疯牛病、口蹄疫和二(口恶)英之后引发新的食品安全危机。为保证我国动物源性食品安全,维护人民身体健康,必须建立一种适用、可行、规范的残留检测方法以适应当前加入WIO的形势需要。本实验建立了高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS)测定饲料中醋酸甲羟孕酮,旨在为政府从源头上监控饲料中的醋酸甲羟孕酮提供准确可靠的检测方法。     

口服避孕药三烯炔诺酮和dl-18-甲基三烯炔诺酮的合成

三烯炔诺酮(17α-乙炔基-17β-羟基雌甾-4,9,11-三烯-3-酮,Ⅰ_a)具有较异炔诺酮(Ⅱ)更强的抗排卵作用,与炔雌醚(Ⅲ)合用乃是一种常用的口服避孕药。本品若在房事前后,单独服用低剂量,也具有抑制生育的作用。18-甲基三烯炔诺酮(18-甲基-17α-乙炔基-17β-羟基性甾-4,9,11-三烯-3-酮,Ⅰ_b)是一种抗着床的口服避孕药,每星期只需服用一次。此药既不抑制排卵,也不产生因每月服用22天含有炔雌醚的口服抗排卵避孕药而引起的副作用。三烯炔诺酮(Ⅰ_a)系用半合成方法合成,即以Ⅹ为原料,经Ⅺ→Ⅸ_a→Ⅶ_a→Ⅳ_a→Ⅻ_a→ⅫⅠ_a→ⅪⅤ_a而得Ⅰ_a,或不经Ⅻ_a及ⅫⅠ_a,即将Ⅳ_a经选择乙炔化而直接得ⅪⅤ_a。dl-18-甲基三烯炔诺酮(Ⅰ_b)用全合成方法合成,以Ⅷ_b为原料,采用与合成三烯炔诺酮相似的合成路线,经Ⅸ_b→Ⅶ_b→Ⅳ_b→Ⅻ_b→ⅫⅠ_b→ⅪⅤ_b而得Ⅰ_b。或不经Ⅶ_b及Ⅳ_b,即将Ⅸ_b与无水甲醇、氯化氢气体作用而直接得Ⅻ_b。     

新解色谱现象

在客观分析色谱现象的基础上对色谱分离机理的传统解释提出了质疑和否定,并对色谱分离机理作出了新的解释。通过对色谱现象的研究和分析,不仅确定了一条流体运动的基本规律,还对固定相赋予了新的内涵,提出了能量场固定相的设想。由于对色谱分离原理进行了新的解释,因此对色谱现象提出了一个新的定义。