β-羧基乙基锗倍半氧化物及其衍生物

本文综述了β-羧基乙基锗倍半氧化物及其衍生物的生物活性、合成方法以及该领域最新研究动向。     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基三苯基锗的合成

某些有机锗化合物具有广泛的生物活性和药理活性。人们利用有机锗的活性中间体:β-羧基乙基锗的三氯化物(简式:Cl_3GeCH_2CH_2COOH)及其衍生物进行了多方面的合成研究。有关文献报道,β-羧基-α-乙基,三烷基锗化合物具有选择性的酶分解抑制作用及较强的     

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究曾强，曾宪顺，崔涛（南开大学元素有机化学研究所，天津３０００７１）范继能（四川师范学院化学系，南充６３７００２）Ｇｅ－１３２及其类似物具有广泛的药理活性［１］，作为药物或辅剂，其主要特点是毒性低。其中一大类倍半氧锗...     

β—（N—取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成

β┐（Ｎ┐取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成范继能（四川师范学院化学系南充６３７００２）曾宪顺曾强（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）国家自然科学基金资助项目１９９６－０４－２９收稿，１９９６－０７－２０修回锗是许多药材中的重要成份，人参、灵芝...     

氨基酸及杂环胺酰乙基锗倍半氧化物合成及对癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(即Gc-132)是具广谱药理活性的水溶性有机锗化合物,但因其在体内代谢速度太快而影响药物利用度。因此,对它的各种衍生物的合成和生物活性研究受到重视。为提高Ge-132的亲脂性,增强药物活性,我们在分子中引入具有生物活性的氨基酸或杂环胺,合成了8种新型酰胺衍生物。合成路线如下:     

对-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的无毒广谱抗癌作用以及潜在的治疗艾滋病的功能~[1～3]促进了Ge-132及其衍生物合成及生物活性研究~[4～6],而对锗原子直接与苯环及其衍生物连接的有机锗倍半氧化物的研究则相对较少.我们曾报道了~[7]p-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物的合成、结构及对癌细胞的作用,p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的研究尚未见报道.本文采用改进的方法合成了p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物(Ge-164).通过元素分析、IP、XPS和TG-DTA确定了组成和结构,观察了它对体外培养人乳腺癌细胞有丝分裂的影响.     

三烷氧基(β-酯基)乙基锗的合成及性质

生物及临床实验结果表明β-羧基乙基锗倍半氧化物[简式为(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]工具有抗癌等广泛的生物活性,且毒性极低。最近,我们又发现该化合物是一种具有双重性能的放射增敏剂,并合成了末见报道的类似物β-(N-芳基酰胺基)乙基锗倍半氧化物[简式(GeCH_2CH_2CONHAr)_2O_3],研究了其抗癌活性。本文所要报道的新有机锗化合物包括7个三烷氧基(β-酯基)乙基锗化合物[简式(R~2O)_3GeCH_2CHR~1COOR~2]和6个β-三氯锗基丙酸酯类化合物[简式Cl_3GeCH_2CHR~1COOR~2]。     

抗坏血酸有机锗倍半氧化物的合成及抗癌活性研究

通过三氯锗仿与抗坏血酸分子的加成反应,合成了一种新型有机锗倍半氧化物,产物的结构通过元素分析、IR及UV光谱等方法进行了表征．生物活性实验表明合成物对小鼠S-180肿瘤生长具有显著的抑制作用．     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基锗的倍半氧化物的合成

β-羧基乙基锗的倍半氧化物是日本学者七十年代初首次合成的,具有广谱生物活性和药理活性。大量的研究证明:它有明显的抗癌活性、干扰素的诱发作用、治疗高血压、放射增敏作用、促进毛发生长、植物生长调节作用等,并且几乎无毒,但其脂溶性很差,在体     

β-酰胺乙基(或α-甲基乙基)锗倍半氧化物的合成、结构及抗癌作用

醋酸三烷基锗及β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)有抑菌及抗癌作用。Ge-132的某些衍生物具有更强的抗癌活性。本文报道8种酰胺衍生物的合成,它们的光谱、质谱及热分解性质和部分衍生物的抗癌活性。     

对-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物的合成、结构及其对体外培养癌细胞的作用

在常压下,由N,N′-二甲基苯胺和GeCl_4合成了对-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物,研究了它的红外光谱、光电子能谱及热分析性质,讨论了化合物的结构.用体外细胞培养法,观察了它对人乳腺癌细胞分裂的抑制作用。     

锗甲基丙酰—α—氨基酸酯系列倍半氧化物的合成与表征

锗甲基丙酰氯与α－氨基酸酯反应继而水解得到４个新的锗甲基丙酰－α－氨基酸乙酯倍半氧化物，研究了其ＩＲ，＾ＨＮＭＲ和１３ＣＮＭＲ与氨基酸代基结构效应的关系。     

二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的锆共沉—比色测定法

用氢氧化锆共沉－比色法测定二羧乙基锗倍半氧化物的二氧化锗的含量，先将锗与氢氧化锆共沉，沉淀用盐酸溶解，再用四氯化碳萃取盐酸溶液中锗，锗用苯芴酮比色法在５１０ｎｍ，处测定。结果表明，锗在１０＾－６－１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ范围同吸收率与浓度呈线性关系，回收率为９８％－１０３％，变异系数小于５％，该法可用于原料及制占二氧化锗的分析。     

有机锗倍半氧化物及倍半硫化物的合成

有机锗化合物具有广谱药理活性,特别是抗肿瘤活性,其中有机锗倍半氧化物和倍半硫化物具有显著的抗癌活性。在我国这方面的研究却很少,为进一步研究有机锗的药理活性,我们合成了未见报道的一系列有机锗倍半氧化物和倍半硫化物,并分离了它们的中间体。     

β-三氯锗基丙酸及β-三苯锗基丙酸与苯基溴化镁的反应

三氯锗基丙酸(1a)和三苯锗基丙酸(2a)与过量苯基溴化镁起反应时,这两个分子中的羧基表现出一些奇特性质。当1a和2a与不同浓度的苯基溴化镁起反应时,都能生成相应的酮(3a)和醇(4a)。在稀盐酸作用下,4a极易脱水生成1,1-二苯基-3-三苯锗基丙烯-1(5a)。当1a与苯基溴化镁起反应,然后再用稀盐酸处理也同样得到5a。5a的Ge-C键能被LiAlH~4高选择性地切断,生成三苯基锗烷(6a)和1,1-二苯基丙烯(6b)。     

三苯基锗二硫代氨基甲酸酯的合成及表征

近年来 ,人们相继合成了有机锗倍半硫化物、有机锗硫杂环戊酮、含硫的螺环有机锗等化合Scheme1　 Synthetic route of compound物[1,2 ] .但烃基锗二硫代氨基甲酸酯类化合物尚未见报道 .我们 [3,4 ] 发现 ,有机锡二硫代氨基甲酸酯类化合物有很强的生物活性 .鉴于有机锗化合物比有机锡化合物毒性低得多 ,且副作用小 ,我们以三苯基氯化锗和二硫代氨基甲酸盐为原料 ,合成了一系列新型的有机锗含硫衍生物 (反应式如Scheme1所示 ) ,并对其结构进行了表征 ,初步生物活性测试结果表明 ,部分化合物显示出较强的抗癌活性 .1　实　　验1 .1　仪器与…