超声波辐射下β-吲哚衍生物的合成

在超声波下以吲哚、芳香醛、丙二酸亚异丙酯为原料一锅法合成了β-吲哚衍生物——5-[(3-吲哚基)．芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环4,6-二酮,其结构经IR和1H NMR确认。     

3-取代吲哚衍生物的合成

目前吲哚化学的研究是杂环化学中最活跃的领域之一,特别是3-取代吲哚衍生物,已用于许多天然产物和相应具有生物活性化合物重要骨架的构筑,其合成方法的研究格外令人注目。近年来,由吲哚一步合成3-取代吲哚衍生物的报道剧增。本文按合成过程中所用催化剂的种类,综述近几年来由吲哚为原料一步合成二吲哚甲烷、β-吲哚酮、β-吲哚醇、β-吲哚硝基化合物和α-吲哚甲胺等为代表3-取代吲哚衍生物的研究进展。     

四(4－N-吡啶基)卟啉衍生物的合成及表征

阳离子卟啉配体;配合物;还原电位;四(4－N-吡啶基)卟啉衍生物的合成及表征     

3-(2-吡啶基)-1,2,4-三唑衍生物的合成

1,2,4-三唑是五员含氮杂环化合物,其五员环上的三个N原子均可以同金属配位,因此它与金属离子的结合力很强,配位方式也很丰富,所构筑出来的配合物在生物、医药、磁性材料、手性催化剂、电致发光材料等方面都存在着诱人的应用前景,因而成为化学界和生物界的研究热点[1-4].     

3-丁烯酮-吲哚衍生物的合成

吲哚类化合物广泛存在于植物界中, 且具有多种生理活性。其中, 月橘烯碱具有抗生育活性。本文以合成月橘烯碱的中间体3-(1-丁烯酮-3)吲哚为起始物, 并设计了10个与其结构类似的单吲哚化合物, 并做了小鼠的药理实验。     

β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成

本文研究了β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成。研究表明,在三氟乙酸(TFA)介质中,回流条件下,α-羰基二硫缩烯酮与1-取代吲哚(摩尔比6∶5)有效发生脱硫C-C偶联反应,高产率合成β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮。     

5,10,15,20-(2-吡啶基)卟啉及其锰(Ⅲ)配合物的合成

在微波辐射下合成了5,10,15,20-(2-吡啶基)卟啉(TPyP)及其锰(Ⅲ)配合物[Mn(Ⅲ)TPyP]。找到了较好的分离和提纯Mn(Ⅲ)TPyP的方法。     

吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互转化研究进展

吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸均是具有生物活性的天然产物和众多降压药的特征结构片段,报道了它们的合成及其相互转化研究进展.吲哚啉-2-甲酸可由吲哚-2-甲酸还原制得,其中(S)-吲哚啉-2-甲酸可由外消旋体拆分或通过不对称合成法制备,其中"手性源法"作为一种新出现的方法具有较好的前景.吲哚-2-甲酸可由Fischer吲哚合成法制备,或通过取代苯胺或苯甲醛制备,也可通过吲哚啉衍生物氧化脱氢制备,其中Fischer合成法仍具有较强的竞争力.     

十八烷基取代吲哚啉螺吡喃衍生物的合成及光谱性质

本文合成了十种新的十八烷基取代的吲哚螺吡喃衍生物,拟进一步研究这类化合物在LB膜中的光致变色性质.     

十八烷基取代吲哚啉螺吡喃衍生物的合成及光谱性质

螺吡喃类化台物是一种重要的光响应分子,它在光信息存储技术中作为光盘材料具有广阔的应用前景。这类化合物在不同介质中的光谱、光电和光致变色性质引起了众多科学家的兴趣,并且已有大量研究工作报道。近年来,光致变色固体膜,特别是光致变色化合物的LB膜和超分子膜的特性引起了广泛的关注。因为在这种状态下,化合物分子具     

3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物的合成及生物活性

通过邻溴芳香亚胺的锂化及与一氧化碳的环化反应,随后与溴代烷基膦酸酯的一锅法反应,合成了一系列3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物.利用核磁共振波谱及高分辨质谱对其结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物表现出明显的离体抗真菌活性.     

N_(12)-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究

合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6~14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7~9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素(ADM)相近,半数抑制浓度(IC50)为0.43~0.93μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23~1.72μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究.     

3,3-二甲基-2-(3-甲基薁乙烯基)-3H-吲哚衍生物的合成

1-甲酰基薁-3-甲酸甲酯和2,3,3-三甲基-3H-吲哚衍生物发生缩合反应,合成了一系列3,3-二甲基-2-(3-甲基薁乙烯基)-3H-吲哚衍生物,收率48%～64%,其结构经~1H NMR,IR和元素分析表征.     

3-(吲哚-3-基)-5-吡唑甲酰胺衍生物的合成及抑菌活性

本文以3-乙酰吲哚、草酸二乙酯、水合肼等为原料,经缩合、环化、水解反应制备3-(吲哚-3-基)吡唑-5-甲酸,后者再与苄胺或2-苯乙胺在EDC-BTOH催化下合成了一系列N-取代苄基-3-(吲哚-3-基)吡唑-5-甲酰胺和N-(2-取代苯基乙基)-3-(吲哚-3-基)吡唑-5-甲酰胺。采用平板计数法测试了化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制活性,结果表明,在浓度为80μg/m L时部分化合物有较高的抑菌活性。     

新型取代吲哚-3-甲醇类衍生物的合成

以取代吲哚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应制得取代吲哚-3-甲醛,再通过DMSO/NaOH体系制得N-取代吲哚-3-甲醛(3a~3g);3a~3g经Na BH4还原合成了7个未见文献报道的取代吲哚-3-甲醇类衍生物(4a~4g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和MS表征。     

吲哚衍生物合成与应用的研究进展

综述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)为原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的应用。吲哚类化合物的合成方法主要有：Fischer合成法,苯胺衍生物合成法,硝基衍生物合成法和Nenitzescu合成法等。吲哚衍生物在制药、染料和香料等领域有重要应用。参考文献105篇。     

新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性

基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。     

光学活性α-取代(2-吡啶基)甲胺的对映选择性合成

以2-羟基蒎烷-3-酮为手性助剂, 与2-氨甲基吡啶缩合得到中间体酮亚胺, 经去质子化、不对称烷基化、转胺反应得到光学活性α-取代(2-吡啶基)甲胺, 对映体过量值为89-98%。并提出了过渡态模型, 对对映选择性合成反应作了较为合理的解释。     

对甲苯磺酸催化三吲哚烷基化合物的合成

室温下,吲哚与3-吲哚甲醛在对甲苯磺酸的催化下高收率得到三吲哚烷基化合物,所有产物的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。