5-甲基-2(1H)吡啶酮的合成

以5-甲基-2-氨基吡啶为起始原料,通过重氮盐水解反应,合成了5-甲基-2(1H)吡啶酮,并对其合成工艺进行了研究,其结构经IR确证。     

4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成研究进展

4-羟基-2-吡啶酮是天然生物碱结构母核,同时也是一类重要的医药中间体,该类衍生物具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.因此,其合成得到了广泛的研究和关注.综述了近年来4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成方法及其研究进展.     

4-羟基-2-吡啶酮的合成

以氰乙酸乙酯和原乙酸三甲酯为原料,经缩合反应制得2-氰基-3-甲氧基丁烯-2-羧酸乙酯(1);1与二甲基甲酰胺缩二甲醇缩合得2-氰基-5-(二甲氨基)-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸乙酯(2);2在80%醋酸中环合得4-甲氧基-2-吡啶酮-3-甲酸乙酯(3);3在HBr中脱甲基和脱羧合成了4-羟基-2-吡啶酮,总收率31%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。     

3-(3＇-羟基丁基)异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成

由邻苯二甲酸酐为原料,经中间体3-羟基苯酞(3),再经溴丙烯及锡存在下3的烯丙基化、硼氢化氧化、铬酐氧化、二甲基锌甲基化,共6步反应合成了3-(3＇-羟基丁基)异苯并呋喃-1(3H)-酮.     

N-甲基-4-羟基-5-苯基-2-吡啶酮的合成

以丙二酸和二氯亚砜为起始原料,经氯代、环合、催化氢化及烷基化反应合成了新化合物——N-甲基-5-苯基-4-羟基-2-吡啶酮,总收率38.7％,其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征.     

3-(3''''-羟基丁基)异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成

由邻苯二甲酸酐为原料 ,经中间体 3 羟基苯酞 (3 ) ,再经溴丙烯及锡存在下 3的烯丙基化、硼氢化氧化、铬酐氧化、二甲基锌甲基化 ,共 6步反应合成了 3 (3’ 羟基丁基 )异苯并呋喃 1(3H) 酮。     

4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的研究进展

4-羟基-2-吡啶酮类生物碱是从植物和昆虫等内生真菌发酵液中提取分离得到的一类新型天然生物碱, 具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性. 对近年来4-羟基-2-吡啶酮类天然生物碱的分离、结构确证和全合成等进行了总结和概述, 重点介绍了Ilicilolin H, Tenellin和Sambutaxin等的全合成.     

一种新型3-羟基-4-吡啶酮六齿配体TMC(BuHP)3的合成

以甲基麦芽酚为原料，1,3,5-苯三甲酰氯为三角架分子，合成了一种新的以苯环为骨架的3-羟基-4-吡啶酮六齿螯合剂TMC(BuHP)₃，其结构经¹H NMR、 FT-IR和MS表征，并通过MS分析证实了其与三价铁离子的配位。     

3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成

以苄胺为原料,经6步反应得到新型抗高血压药OPC-21268的中间体3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮,总收率13．9％．     

3-羟基-4-氨基丁酸及其类似物的合成进展

3-羟基-4-氨基丁酸（简称GABOB）是一类有趣的氨基酸，它的一些类似物如Statine等存在于一些具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎症等生理活性的天然产物之中。从治疗的角度讲，3-羟基-4-氨基丁酸也具有重要意义。本文简要介绍GABOB类似物的天然存在及生理活性，并从不同的起始原料出发介绍它们的立体选择性合成。     

Thermal-Induced Dimerization Cyclization of Ethyl N-(Styrylcarbamoyl)acetates: Formation of 4-Hydroxy-2(1H)-pyridone-3- carboxamide Derivatives

Thermal-induced dimerization cyclization of ethyl N-(styrylcarbamoyl)acetate derivatives has been investigated, leading to 4-hydroxy-2(1H)-pyridone-3-carboxamide derivatives with good yields in diphenyl ether on 200–210 °C. Ethyl N-(styrylcarbamoyl)acetate derivatives readily provided the intermolecular cyclization products 4-hydroxy-2(1H)-pyridone-3-carboxylates on reflux in xylene. In addition, several related 3-acetyl-4-hydroxy-5-phenylpyridin-2(1H)-ones have been prepared. It provided an efficient preparation of 4-hydroxy-2(1H)-pyridone-3-carboxamide derivatives.     

喹啉酮衍生物的合成及其心血管活性

异黄酮化合物具有心血管活性[1],雌激素活性[2]及抗骨质疏松[3]活性等。3 苯基 4(1Ｈ)喹啉酮衍生物是异黄酮化合物的等电子体,文献报道它具有与异黄酮化合物相似的心血管活性[4]和抗肿瘤[5]活性。结构中具有氟原子的化合物大多能改善脂溶性,增强生理活性,且能选择性作用于脑细胞及脑血管;喹诺酮类抗菌药中具有优良抗菌活性的化合物几乎都含有氟原子。我们对含氟的3 苯基 4(1Ｈ)喹啉酮类化合物进行了研究。以氟氯苯胺为原料,合成了其7 氯衍生物(化合物Ａ1～Ａ4),及5 氯衍生物(化合物Ｂ1～Ｂ4),其中7 氯衍生物为主产物,合成路线如下:化合…     

Reaction of 2-(2-oxoethylidene)furan-3(2H)-ones with isopropylidenehydrazides of aromatic carboxylic acids: Synthesis of 3-hydroxy-3-(2-oxoethyl)-2,3-dihydropyridazin-4(1H)-ones

3-Hydroxy-3-(2-oxoethyl)-6-phenyl-2,3-dihydropyridazin-4(1H)-ones were obtained by the reaction of methyl 3-oxo-5-phenylfuran-2(3H)-ylideneacetate or 2-[2-(4-chlorophenyl)-2-oxoethylidene]-5-phenylfuran-3(2H)-one with benzoic or p-nitrobenzoic isopropylidenehydrazides. Equilibrium C₍₅₎H and C₍₅₎H₂ tautomeric forms were detected in solutions of the 4-chlorophenyl derivatives in DMSO-d₆. __________ Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 8, pp. 1156–1158, August, 2007.     

2-芳基-2,3-二氢4(1H)-喹唑啉酮类化合物的合成

在NaHSO4催化下,以苯甲醛和邻氨基苯甲酰胺为底物,在室温下合成了一系列2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物,该反应产率高、操作简单、并且避免使用有毒的金属催化剂.     

Synthesis of substituted 1,2-benzoquinones and substituted 3-hydroxy-4 (1H) -pyridinones: Application of oxidation-Michael addition in organic synthesis

Catechol (1) and 2-ethoxy-2-ethyl-3-hydroxy-4(1H)-pyridinone (4) derivatives can be oxidized to give ortho-quinone of 1,2-benzoquinone (2) and 2-ethoxy-2-ethyl-l,2(2H)-pyridine-3,4-dione (5) that subsequently undergo Michael addition with nucleophiles. This reaction served a convenient route to synthesize 4,5-disubstituted-l,2-benzoquinones (3a-c) and 6-substituted-3-hydroxy-4(1H)-pyridinones (6a-f) .     

Synthesis of Some Quinazoline‐2(1H),4(3H)‐dione Derivatives

Several quinazoline‐2(1H),4(3H)‐dione derivatives were synthesized from pyrimidine‐2(1H),4(3H)‐dione derivative.     

2,2-二(4-羟基-3-氨基)苯基丙烷的合成

在乙醇介质中,以Fe(OH)3／C为催化剂,用80％水合肼将2,2-二(4-羟基-3-硝基)苯基丙烷还原为2,2-二(4-羟基-3-氨基)苯基丙烷。产率99．0％,纯度98．5％。考察了10种金属离子对催化剂活性的影响,结果发现Pb^2 会引起催化剂中毒;Mg^2 ,Cu^2 和Zn^2 钝化了催化剂的催化活性;Ba^2 和Cr^3 不影响催化剂的活性;Al^3 ,Ni^2 ,Ti^3 和Ti^4 能活化催化剂,使反应速度加快,但它们单独使用时无催化活性。     

高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究

为发展绿色化学,减少化学反应中有毒害溶剂的使用,本文以高温水为溶剂,在未使用任何有机溶剂及催化剂的条件下,以2-氨基苯甲酰胺与醛为底物,成功合成了2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物。研究了反应温度、反应时间及芳环上取代基对反应的影响。在摩尔比1∶1、温度为130℃、反应时间1h的优化条件下,收率为32. 4%～85. 7%。     

2-羟基-4-磺酰氨基苯-3-(4-硝基苯)-三氮烯的合成及与镍的显色反应

合成了新的三氮烯试剂2 羟基4 磺酰氨基苯3 (4 硝基苯) 三氮烯(HSNPT) ,并研究了在TritonX 1 0 0表面活性剂存在下与镍的显色反应。在pH 1 0～1 2. 0的Na2 B4 O7 NaOH缓冲溶液中,试剂与镍形成配合比为3∶1型淡黄色配合物。配合物最大负吸收峰位于λ=5 40nm处,表观摩尔吸光系数1 .1 8×1 0 5L·mol- 1·cm- 1。Ni2 +的质量浓度在0～480 μg/L范围内符合比尔定律。用拟定方法测定合金钢样品中的微量镍,结果满意。