红树来源真菌Eupenicillium sp.HJ002发酵产物中三个新的聚酮类化合物

从红树来源真菌Eupinillium sp.H J002的发酵产物中分离获得一对新的差向异构体Eupenicilchromans A,B,一个新的异香豆素衍生物eupenicillin A以及五个已知化合物.通过多种波谱技术及电子圆二色谱(ECD)量子化学计算方法确定了新化合物的结构和绝对构型.Eupenicilchr...     

海洋来源真菌Eutypella sp.F0219次级代谢产物研究（英文）

弯孢聚壳属真菌能产生结构丰富多样的活性化合物.对一株来自海洋沉积物的真菌Eutypellasp.F0219代谢产物研究中,分离得到一个新的异戊烯基取代二氢异香豆素和一个新的色烯酰胺衍生物,分别命名为eutypellarins A和B(1和2),以及两个已知的异戊二烯取代苯甲醛衍生物(3和4).通过高分辨质谱、核磁共振波谱以及量子化学计算对新化合物的结构进行确定.首次从弯孢聚壳属真菌中发现异戊二烯取代二氢异香豆素和色烯酰胺衍生物.采用2,2’-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基清除法和铁离子还原(FRAP)法对所有化合物进行总抗氧化能力的测定.结果显示化合物1和4具有中等的抗氧化效果,其Trolox等效抗氧化能力分别为(0.51±0.016)和(0.76±0.007).     

海洋真菌赤褐炭团菌FS521的次级代谢产物研究（英文）

从海洋真菌赤褐炭团菌(Hypoxylon rubiginosum) FS521中分离纯化得到17个聚酮类化合物,分别鉴定为4-乙酰氧基-8-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(1)、4,8-二甲氧基-1-萘酚(2)、1'-羟基-4',8,8'-三甲氧基[2,2']联萘-1,4-二酮(3)、3,6-dimethyl-atromentin (4)、4-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(5)、regiolone (6)、methylsclerone (7)、5-methylmellein(8)、3,5-二甲基-8-甲氧基-3,4-二羟基异香豆素(9)、9-甲氧基萘(10)、1,8-二甲氧基萘(11)、8-甲氧基-1-萘醇(12)、7-甲氧基-3-甲基异苯并呋喃(13)、3-甲基-4-羟基苯乙酸(14)、nodulisporipyrone A (15)、nodulisporipyrone B (16)、3,4-二甲氧基-乙酰苯乙醇(17).其中化合物1为新化合物,化合物2和3为新天然产物,新化合物的结构通过HRESIMS, 1D NMR和2DNMR等光谱技术确定.此外,对分离所得的化合物1～4进行了体外细胞毒活性测试,结果表明化合物3对SF-268、MCF-7、Hep G-2、A549有较强的细胞毒活性,其IC_(50)值分别为1.85、3.21、2.53、5.09mmol·L~(-1).     

海洋来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中Azaphilones类化合物的分离及抗菌活性

采用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)和Sephadex LH-20凝胶柱层析等手段从一株渤海来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中分离得到3个Azaphilones类化合物:Pinophilin G(1),Pinophilin B(2)和Sch 725680(3),其中,化合物1为新化合物.通过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、长程异核位移相关谱(HMBC)、NOSEY谱、异核位移相关谱(HSQC)和高分辨电喷雾质谱(HR-ESI-MS)确定了化合物1的平面结构和相对构型.通过比较实际电子圆二色谱(ECD)和量子化学计算方法计算的ECD光谱确定了化合物1的绝对构型.活性测试结果表明,化合物1和3均显示出不同程度的抗菌活性.     

一株昆虫内生真菌Alternaria sp.次级代谢产物研究

采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC等方法从昆虫共生真菌Alternaria sp.(Be-1)的发酵液分离得到7个代谢产物,经NMR,MS及理化性质等确定为4个环肽和3个聚酮类化合物,4-甲氧基格链孢酚(1),5'-methoxy-6-methyl-biphenyl-3,4,3'-triol(2),altenusin(3),二氢腾毒素(4),腾毒素(5),环(4-羟基-脯-亮)二肽(6)和cyclo(L-Phenylalanine-trans-4-hydroxy-L-proline)(7)。测定了化合物1-7对抗肿瘤治疗靶点-受体酪氨酸激酶的抑制活性,药理实验结果表明,化合物1-6对三种酪氨酸激酶(EGFR,VEGFR-1,c-Met)具有不同程度的抑制活性,化合物1,3,6对EGFR,VEGFR-1,c-Met均具有强的抑制作用,而且化合物6还有选择性抑制EGFR和c-Met的活性。     

内生真菌叶下珠生拟茎点霉的次级代谢产物研究（英文）

从广藿香内生真菌叶下珠生拟茎点霉(PhomopsisphyllanthicolaA658)中分离纯化得到6个聚酮类化合物,分别鉴定为dothioreloneO(1),2-[3,5-二羟基-2-(7-羟基辛酰基)苯基]乙酸(2),dothioreloneM(3),dothioreloneK(4),cytosporoneB(5),和cytosporoneC(6).其中化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,新化合物的结构进一步通过HR-ESIMS,1DNMR和2DNMR等光谱技术确定.此外,对分离所得的化合物进行了体外细胞毒测试,结果表明化合物3～5显示出不同程度的细胞毒活性.     

一株Stysanus like sp.属南海红树内生真菌代谢产物的研究

红树林海岸是生物海岸的一种。红树植物是一类生长于潮间带的乔灌木的通称。红树植物的种属繁多,因受地理纬度的影响,红树林种属的多样性从南到北逐渐过渡到比较单纯,植枝的高度由高变低,从生长茂盛的乔木过渡到相对矮小的灌木丛。由于红树林内食物营养丰富,寄生于其中的真菌特别多,据称海洋中绝大多数的真菌均可在红树林找到。     

南海红树林内生真菌Cephalosporium sp．（2090#）次级代谢产物研究

海洋微生物是寻找海洋药物先导化合物的一个新的源泉,人们已经从海洋微生物的次级代谢产物中分离得到了很多结构新颖或强药理活性的化合物[1]。我们在对中国南海红树林内生真菌的研究中,发现了大量的生物活性化合物,这也揭示了我国南海海洋真菌具有极大的药用开发前景[2-5]。红     

一株红树来源真菌Penicillium citrinum HL-5126中两个新异香豆素化合物（英文）

综合运用多种现代色谱学分离方法对红树来源真菌Penicillium citrinum HL-5126中的次级代谢产物进行了研究,从中分离获得2个新的异香豆素类化合物,通过1DNMR,2DNMR和HR-ESI-MS等波谱鉴定技术确定结构分别为penicimarin J (1)和penicimarin K (2).通过测定圆二色谱并与文献数据对照,确定了化合物1和2的绝对构型.化合物1和2对α-Glucosidase显示一定的抑制活性, IC50值分别为18.37和25.86μg/mL.     

南海红树林内源真菌#2240的3个蒽醌类次级代谢产物的鉴别和药理活性

红树林内源真菌;蒽醌;次级代谢产物;DNA拓扑异构酶;抑制活性     

两个含吡咯环酰腙配体的Cu(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和生物活性（英文）

合成并通过元素分析,红外和X-射线单晶衍射表征了2个酰腙铜配合物[Cu(L)2(THF](1)和[Cu(L)(CH3OH)Cl](2)[HL=3,4-二甲基-2-乙氧羰基-吡咯-5-甲醛苯甲酰腙]。结果表明在每个配合物中,HL脱质子作为阴离子配体,通过烯醇化的氧和亚氨基的氮与中心铜(Ⅱ)离子配位。中心铜(Ⅱ)离子在配合物1和2中的配位构型分别为扭曲的四方锥和平面正方形。配合物2对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用(MIC=1.98μg·m L-1),而配合物1则对肝癌细胞Hep G2展现出显著的抗肿瘤活性(IC50=9.1μmol·L-1)。     

吸铜海洋真菌Fusarium sp.#ZZF51的代谢产物二（5-丁基-2-吡啶甲酸）合铜络合物的研究

A copper coordination compound ZZF51(A) named bis(5‐butyl‐2‐pyridinecarboxylato‐N1,O2)‐copper, the first time found in the nature, was isolated from a marine endophytic fungus Fusarium sp. ZZF51 from the South China Sea coast. Its structure was elucidated using spectroscopic methods and single crystal X‐ray diffraction analysis. The antimicrobial cytotoxicity experiments exhibited that ZZF51(A) had mutagenicity activities against four aerobic reference strains Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, and Salmonella enteritidis with respective MIC values of 12.5, 25, 12.5, and 50 µg/mL. The anti‐cancer tests showed that the compound had strong inhibitory activities against three human cancer lines KB, KBv200, and HepG2 with IC₅₀ values of 3.54, 3.68 and 25.12 µg/mL respectively. In the course of investigating the source of ZZF51(A) in biomass, it was found that the output of ZZF51(A) was largely influenced by the amount of CuCl₂ in the liquid medium, and the fungus (No. ZZF51) had two notable characteristics:endurance of high concentration Cu(II) ions and biosorption of Cu(II) ions.