6-取代苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯的合成

用6-位取代的2-氨基苯并噻唑与三氯硫磷反应,合成了3个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二氯,并由此合成了9个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯.讨论了苯并噻唑环上取代基对反应的影响和产物中硫代磷酸酯的烷基的空间效应对反应的影响.所合成的部分化合物对人喉鳞状细胞癌(Hep-2)具有一定的抑制能力.     

钌/酸共催化邻氨基苯甲醇和芳基端炔合成喹啉衍生物

以邻氨基苯甲醇为原料进行催化脱氢反应,经过对催化体系的一系列筛选,最终采用[RuCl₂(p-cymene)]₂/AgOTf共催化体系,使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应,并以39%~47%的收率获得合成一系列2-芳基喹啉衍类生物,发展了邻氨基苯甲醇与芳基末端炔烃合成喹啉衍类生物的新方法,是对喹啉类衍生物合成方法的一个重要补充。     

钨催化有氧氧化的2-芳基苯并噻唑的合成研究

2-芳基苯并噻唑是一类重要的有机杂环化合物,其具有抗肿瘤等重要的生理药理活性,被广泛地应用于医药、材料、农药等领域。本文实现了钨催化苯乙烯衍生物与邻氨基苯硫酚的有氧氧化环化反应,以中等至优良的产率合成了2-芳基苯并噻唑衍生物。绿色氧化剂氧气是该反应唯一的氧化剂。该策略具有反应条件简单、原料易得、底物普适性好、官能团容忍度高等优点。     

水相铜催化α-酮酸与邻氨基苯硫酚合成苯并噻唑化合物

发展了一种新颖的水相α-酮酸与邻氨基苯硫酚合成苯并噻唑化合物的方法。在CuCl₂•2H₂O的催化下,通过该反应顺利合成了2-取代苯并噻唑化合物,产率较高,底物适应性较好。      

"一锅煮"合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物

在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.     

微波辐射铜催化2-氨基苯并噻唑衍生物的合成研究

开展了吡啶中2-卤代芳胺及其衍生物、硫粉与N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯衍生物反应生成2-氨基苯并噻唑衍生物的微波辅助合成研究。一系列的2-氨基苯并噻唑衍生物被高效地合成出来,最高产率达到85%。     

醋酸锰(Ⅲ)催化2-(4-氨基苯基)苯并噻唑衍生物的合成研究

以取代的邻氨基硫酚为原料,三价醋酸锰催化条件下,与(取代)对硝基苯甲醛发生缩合反应,生成硝基苯并噻唑中间体,该合成工艺具有反应条件温和、操作简单等优点。在此基础上,利用钯碳催化还原反应,制备得到2-(4-氨基苯基)苯并噻唑化合物,总收率达到63-79%,利用IR、1HNMR和元素分析对目标化合物结构进行了表征。     

2-取代苯并噻唑化合物的合成进展

2-取代苯并噻唑在生物医药、材料科学等领域的应用和研究使其合成方法受到了广泛的关注.在传统合成方法的研究基础之上,单质硫介导的氧化还原反应和饱和化合物的脱氢芳构化反应等新方法的发展,为苯并噻唑衍生物的合成提供更多可能.此外,近年来新型金属-有机骨架催化剂、组合离子液体/凝胶、超声以及微波辅助等的应用,极大地丰富了苯并噻...     

2-位官能团化合成2-取代苯并噻唑的研究进展

2-取代苯并噻唑类衍生物在化工、医药、农业等领域具有广泛的应用价值.2-位官能团化是合成2-取代苯并噻唑化合物的一种便捷、有效的合成方法.综述了苯并噻唑2-位的烷基化、酰基化、芳基化、胺基化以及磷酸化等产物的合成方法并进行了归类和分析,同时对其发展进行了展望.     

水相中碱促进的2-氨基苯并噁唑衍生物的合成

4-取代邻氨基苯酚(1)与取代异硫氰酸酯(2)在NaHCO3促进下,通过"一锅法"合成了16个2-氨基苯并噁唑衍生物(其中11个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。最佳反应条件为:1 0.5mmol,2 1.2 eq,NaHCO32 eq,H2O为溶剂,于80℃反应2 h,产率最高达96%。     

Selectfluor氧化合成2-芳基苯并噻唑的新方法

开发了一种以芳基甲基酮或脂肪酮和2-氨基苯硫酚为原料,正丁醇为溶剂, 120℃条件下经Selectfluor氧化合成2-取代苯并噻唑类衍生物的方法.通过改变底物芳基甲基酮上的取代基可以获得具有生物活性的药物中间体.     

由α-氰基二硫缩烯酮制备多取代喹唑啉酮化合物

以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标物6.这组连续转化合成多取代喹唑啉酮的反应具有原料简便、反应温和等优点.     

一维链状配位聚合物[Co（4，4＇-bipy）（C9H8O3n）2（H2o）2]n的合成、晶体结构及热稳定性

芳香羧酸与金属离子构筑的配合物在材料、药物、分子电化学、生物化学、生物制药等许多领域中有潜在的应用价值．因此。芳香羧酸配合物的合成与结构研究一直是人们关注的热点课题之一。邻乙酰氨基苯甲酸是一种应用较广的芳香羧酸：它是合成非巴比妥类催眠镇静药物喹唑啉-4-酮衍生物的原料．也是合成荧光增白剂和抗哮喘药N-肉桂酰氨茴酸的原料：邻乙酰氨基苯甲酸作为配体它有多个配位点,     

铜促进硫代色酮类化合物的合成研究

基于底物设计的概念,建立了一种以β-羰基二硫代羧酸酯和取代邻溴代苯乙酮为合成子,在碘化亚铜/邻菲罗啉促进下高化学选择性地合成硫代色酮类衍生物的新方法.该方法高效、简便且收率高.     

N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺衍生物的合成和 生物活性测定

以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料, 通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸, 再与10种不同取代苯胺反应, 通过N,N’-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a～4j. 通过元素分析, 1H NMR, IR 和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.     

新型含苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成及其抗菌活性

以邻甲基苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了10个未见文献报道的含苯并噻唑基双酰胺类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及元素分析表征。初步的抗菌活性测试结果表明,在500 mg.L-1浓度下部分化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)有一定抑制作用。     

吴茱萸次碱的合成进展

系统地总结了吴茱萸次碱的合成方法. 根据构建环的种类不同, 把合成方法分为七类, 大部分方法都是以色胺和邻氨基苯甲酸或其衍生物为起始原料, 步骤较长, 适合工业生产的简便、经济适用的方法还有待于进一步研究探索.     

无溶剂研磨法合成硫代氨基胍衍生物

在无溶剂条件下,芳基异硫氰酸酯与环状脂肪族仲胺反应得到中间体芳基-烷基不对称硫脲后,无需纯化,直接在二醋酸碘苯和三乙胺作用下研磨,得到硫代氨基胍衍生物而非预期的Hugerschoff产物2-氨基苯并噻唑.本方法具有操作简便、反应条件温和、无需溶剂等优点,是一条合成硫代氨基胍衍生物的有效途径.产物的结构经红外、高分辨质谱、核磁氢谱和碳谱确定.     

硒催化羰基化合成苯并噻唑-2-氨基甲酸酯

以非金属Se为催化剂,以CO替代剧毒光气及其复杂衍生物作羰基化试剂,以O2为氧化剂,经2-氨基苯并噻唑与醇发生"一锅法"的硒催化氧化羰基化反应,开辟了一条经济、绿色、简便、高效的合成苯并噻唑-2-氨基甲酸酯类化合物的新途径.研究了反应温度、压力、醇的用量及碱的种类等因素对生成苯并噻唑-2-氨基甲酸酯的影响,获得了实施该...     

几种N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物的合成与表征

以卤代苯酚为原料,用氯磺酸／氯化亚砜将其转化为卤代邻羟基苯磺酰氯,后者再分别与4-氨基二苯酮或4-氨基二苯醚类化合物在二甲苯中回流反应,合成了5种,N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物,其结构经元素分析、IR和^2H NMR确证。