N-丁基-4-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]丁酰胺的合成

以γ-丁内酯为起始原料,经开环氯化和酰化反应制得N-丁基-4-氯丁酰胺(2);2与N-乙基间甲苯胺经N-烷基化反应合成了N-丁基-4-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]丁酰胺,总收率74.6%,纯度97.6%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。     

2-芳基-5-[(4-芳基噻唑-2-基)甲基]-1,3,4-噁二唑的合成

以硫代酰胺和α-溴代酮为原料,经4步反应合成了N,N′-二酰基肼(6),6在POCl3作用下脱水环化,合成了7个未见文献报道的2-芳基-5-[(4-芳基噻唑-2-基)甲基]-1,3,4-噁二唑类化合物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。     

含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18～84％的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌...     

O-(4-喹唑啉)羟肟酸硫代酯(酰胺)类化合物的合成及生物活性

对Ｏ（４喹唑啉）羟肟酸硫代酯（酰胺）类化合物进行了合成及生物活性研究,部分化合物具有良好的抗病毒活性,超过商品化抗病毒剂ＤＨＴ,且稳定性很好．本文应用相转移催化法合成目标化合物,收到了良好的效果．     

新型N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺的合成

以2-溴苯胺和氰乙酸为原料,经N-烷基化、酰胺化和α-烷基化反应合成了4种新型的N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺类化合物(5a~5d),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。在最佳反应条件[N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-氰基乙酰胺(3)1.7 mmol,n(3)∶n(溴乙烷)=1∶1,DMF为溶剂,Cs2CO3为碱,于室温反应6 h]下,5a收率83%。     

1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑酰胺类衍生物的合成及其抑菌活性

结合吡噻菌胺和呋吡菌胺的结构特点,以3,4-亚甲二氧基苯酚和1,2-亚甲二氧基苯为原料合成了7个新型1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酰胺类化合物(6a～6g),其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明,6a对所有供试菌均有一定的抑菌活性,6b和6d对番茄灰霉菌有较好的抑菌活性.     

5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物的合成与杀菌活性

以水杨醛为原料,首次合成了7个5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物,其结构经1H NMR,IR及元素分析表征。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。     

3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-羧酸酯类衍生物的合成及杀虫活性

以3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙醇和5-吡唑甲酸衍生物为原料,设计并合成了14个未见报道的3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-羧酸酯类衍生物.目标化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析测定确认.初步杀虫活性测试结果表明,该类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性.     

O-乙基-O-(取代γ-丁内酯基-α-次甲基N-烷基(或N,N-二烷基)硫代磷酰胺酯类化合物的合成

硫代磷酰胺酯类化合物在农药领域中有广泛的应用,为了寻找高效低毒的新药剂,人们改变了各种取代基团,其中研究数量最多的为有机磷杂环酯类和取代苯基酯类,但将内酯环结构引入这类化合物中的工作还未见文献报道,出于一些本身含有内酯环结构的天然产物杀菌剂存在于植物体内使植物具有抗病性,因此,本文参考一般内酯和硫代磷酰胺酯的合     

3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类衍生物的合成及其活性

设计合成了33种新型的3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析的确证。并对化合物7k的单晶进行了结构测定。初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的杀虫杀菌活性。     

2-(N''-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物的合成与杀虫活性测定

采用活性基团拼接法,以酰基脲为骨架,把二氯菊酸与取代-2-氨基嘧啶环连接起来,合成了7种未见文献报道的2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物,其结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证,初步的生物活性测试表明部分化合物具有一定的杀虫活性.     

2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物的合成与杀虫活性测定

采用活性基团拼接法, 以酰基脲为骨架, 把二氯菊酸与取代-2-氨基嘧啶环连接起来, 合成了7种未见文献报道的2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物, 其结构经IR, ¹H NMR, 元素分析得到确证, 初步的生物活性测试表明部分化合物具有一定的杀虫活性.     

含噻二唑基哒嗪酮类化合物的合成及杀虫活性

含噻二唑基哒嗪酮类化合物的合成及杀虫活性     

Eco-Friendly Synthesis and Insecticidal Activity of Some Fluorinated 2-(N-Arylamino)-4-Arylthiazoles

A series of fluorinated 2-(N-arylamino)-4-arylthiazoles (3) was synthesized by the condensation of appropriate arylthioureas (2) with corresponding α-bromoacetophenones (1) by using “green chemistry” techniques, viz. mechanochemical mixing and microwave or ultrasonic irradiation. Compared with conventional procedures, the reaction can be carried out under milder conditions, requiring a shorter reaction time and giving higher yields following the green chemistry methodology. All the synthesized compounds were characterized on the basis of elemental analyses and spectral data (IR, ¹H NMR, and mass spectrometry). Representative compounds were also evaluated for their insecticidal activity against Helicoverpa armigera, and some of them showed promising activity.

Supplemental materials are available for this article. Go to the publisher's online edition of Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements to view the free supplemental file.     

2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其除草活性研究

为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物, 设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物, 其化学结构经IR, ¹H NMR, LC/MS和元素分析确证. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物在有效成份2250 g/ha剂量时, 对苘麻(Abutilon theophrasti)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等都具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上. 其中5b, 5e, 5h在187.5 g/ha剂量时, 仍具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上.     

Synthesis and insecticidal activities of O,O-dialkyl-2-[3-bromo-1-(3-chloropyridin-2-yl)-1H-pyrazole-5-carbonyloxy] (aryl) methylphosphonates

A series of novel O,O-Dialkyl-2-[3-bromo-1-(3-chloropyridin-2-yl)-1H-pyrazole-5-carbonyloxy](aryl) methy-lphosphonates I-1–14 were designed and synthesized. The structures of all the title compounds were confirmed by ¹H-NMR, ¹³C-NMR, ³¹P-NMR, IR and elemental analysis. Their insecticidal activities against Mythimna separata and Plutella xylostella were evaluated. The results of bioassays indicated that the title compounds exhibited 20–80% larvicidal activity against Mythimna separata at 1000 mg/L.     

n-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺衍生物的合成及除草活性

二氯苯氧丙酸;嘧啶;酰胺;合成;除草活性     

双苯甲酰基脲类化合物的合成及杀虫活性

双苯甲酰基脲类化合物的合成及杀虫活性;双苯甲酰基脲;合成;百菌清;杀虫活性     

4-(对取代苯基)-2-[2-(取代苯基)呋喃-4-甲酰胺]-1',3',4'-均三唑[1,2-d]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成和生物活性

以1-氨基-5-巯基-2-(对取代苯基)-1,3,4-均三唑和5-取代苯基-2-呋喃甲酰异硫氰酸酯为原料, 合成了10个未见文献报道的含苯环连呋喃的均三唑并噻二唑类衍生物, 通过元素分析, ¹H NMR, IR和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.