4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性

为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT₁受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%～87%, 其结构经IR, ¹H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT₁受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC₅₀值为4.0×10^－9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义.     

1-乙基-4-氧-7-甲基-1,8-萘啶-3-羧酸的合成

乙基氧甲基萘啶羧酸;缩合反应;成环反应;乙基化反应;水解反应;光谱特征     

3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇的合成

以甲基乙烯酮为原料,用乙炔基格氏试剂对其加成,然后水解得到目标物3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇。研究了温度对反应的影响,发现在25℃的反应温度下,目标化合物的气相色谱产率为50%,减压蒸馏纯化后收率为30%。目标产物用1HNMR、IR进行了表征。     

2-乙氧羰基-3-溴-4-甲基-5-甲酰基-吡咯的合成

2-乙氧羰基-3-溴-4-甲基-5-甲酰基-吡咯的合成;乙氧羰基二甲基吡咯;乙氧羰基溴二甲基吡咯;乙氧羰基溴甲基甲酰基吡咯     

1-芳基-2-苯基-3-甲基-3-异丙基-2-氧代-1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮的合成及除草活性

利用取代苯基脲与苯基二氯化膦和3-甲基-2-丁酮进行的类Mannich反应合成了15种新的1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮类化合物(2a_2o), 其结构经     

6-溴-7-异丙基-1,10-二甲基-1,2,3,4-四氢蒽-1-羧酸的合成

以脱氢松香酸为原料,经酯化、溴代、氧化、异构化、水解等反应,合成了一种新型的四氢蒽羧酸类衍生物———6-溴-7-异丙基-1,10-二甲基-1,2,3,4-四氢蒽-1-羧酸,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析表征。     

3β-羟基-24-降胆-5-烯-23-酸的合成

以妊娠双烯醇酮醋酸酯为起始原料, 经过6步反应以28.2%的总收率, 合成了具有抗炎活性的海洋天然产物3β-羟基-24-降胆-5-烯-23-酸. 关键反应为钯催化的烯丙基烷基化.     

3-氨基-5-取代苯氨基-6-苯基-1,2,4-三嗪的合成

3-氨基-1,2,4-三嗪化合物具有广泛的生理活性,如:治疗支气管扩张、抑制乳酸菌和症原虫繁殖杀菌等,因此,研究这类化合物合成方法应运而生。本文以苯甲酰基硫代甲酰胺为原料,进一步合成了氨基-5-取代苯氨基-6-苯基-1,2,4-三嗪。     

1-苯基-5-芳基-1,2-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮的合成

将取代苯甲酰氯1a～1f与硫氰酸钾反应, 得到的中间体不需纯化直接与苯肼反应, 成功地合成了1-苯基-5-芳 基-1,2-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2f). 化合物2的结构通过红外光谱、核磁共振光谱和高分辨质谱进行了表征.     

3,3-二甲基-9-(5,5-二甲基-3-羟基-2-环己烯-1-酮-2-基)-1-氧代-2,3,4,9-四氢化氧杂蒽的合成和晶体结构

标题化合物C23H26O4是由水杨醛与5，5-二甲基-1，3-环己二酮在N，N-二甲基甲酰胺中反应而得．结构通过单晶X-射线行射法确定，其晶体属于单料晶系，空间群P21/c，a=7．056（7），b=20.263（3），c=13．665（2）A，β＝93．32（1）°，V=1950．7（4）A3，Mr=366．46，Dc=1.248g／cm3，Z=4，μ（MoKa）=0．84cm－1，F（000）=784。晶体结构用直接法解出，经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正，最后的偏离因子R=0．068，Rw=0．075。晶体结构分析结果表明，分子中存在一个共轭的烯醇式结构。     

以过程管理和质量监控保证本科毕业设计论文质量和水平——以西安理工大学应用化学专业为例

本科毕业设计是培养学生创新性思维、综合素质和工程实践能力的重要一环。本文根据实际工作中存在的问题,通过对毕业设计中的各个环节,从毕业设计选题、学生科研能力培养环节、毕业设计经费控制等进行合理的过程管理和质量监控,以期达到提高毕业设计教学质量和水平的目的。     

应用化学专业化学事业管理类毕业论文初探

随着我国化学相关产业由简单粗放的产能扩张式发展转变为生产、质控、市场、环保全面内涵式发展,本科毕业生掌握化学事业管理相关知识也日益重要。本文介绍了在应用化学专业学生毕业论文中引入化学事业管理类项目的必要性和可行性,为提高应用化学专业毕业论文质量提供了新思路。     

高分子专业毕业实习现状分析及措施研究

针对高分子材料科学与工程专业毕业实习存在的问题,结合国际工程认证要求以及学校对毕业生要求达到的毕业目标,提出了高分子专业毕业实习适合采取集中实习和分散实习相结合的方法。让毕业实习融入到毕业设计及毕业论文中,并使实习成为提前毕业设计和论文、就业、自谋出路的一部分,建立稳定的校外实习基地,提高学生毕业实习的质量,在巩固和深化他们自身专业理论水平的同时,提高其动手创造能力和思维创新能力,并使其综合工程素质得到提高。     

OBE教学理念下波谱分析课程教学改革的思考与实践

波谱分析作为应用化学专业的一门专业基础课,在学生毕业论文环节中起着重要的作用。基于成果导向教育(OBE)的教育理念,以我院应用化学专业学生在毕业论文环节的实际解谱需要为出发点,通过合理安排教学内容、改进课堂教学方式和建立有效的评价体系,对波谱分析课程进行初步改革探索,注重培养学生解析谱图的能力,提高课程的实用性。     

“课证赛”融合的分析化学实验教学新体系的构建与实践

经过几年来对分析化学实验教学的探索,建立了以基础分析化学实验教学为核心、开放性实验为拓展、研究性实验为延伸的培养模式,构建了"课证融合、课赛融合"的分析化学实验教学新模式。教学实践证明,该教学模式对化学类应用型人才培养具有一定的借鉴意义。     

以举办化学实验竞赛为契机,推动化学实验教学发展

第10届大学生化学实验竞赛在北京化工大学成功举行,大学生化学实验竞赛能检验学生掌握化学实验技能和操作水平的情况,促进学生更好地了解和掌握实验仪器,锻炼学生的动手能力和创新意识,培养学生严谨科学的态度。通过"北京市大学生化学实验竞赛"这个平台,高校之间更好地交流了化学实验教学的经验,并以此为契机促进化学实验教学的改革,提高化学实验教学水平。     

卡皮克重复提取理论在无机化学教学中的应用实践

The theory of Karpicker retrieval practice is applied in the inorganic chemistry course teaching in order to improve the effect of classroom teaching of inorganic chemistry. The strategy is designed in particular for chemistry majoring undergraduates with less learning interests and poor initiatives and passions, as well as unpleasant teaching quality of professional course. Through three years of chemistry teaching practices of the theory of Karpicker retrieval practice, the results demonstrated that retrieval practice not only contributed to information encoding and information retrieve, but also improved learning results of chemical undergraduates significantly.     

浅析项目性实践在化学学科教学环节的重要意义——以2019年暑期三下乡为例

Project-based practical teaching is a new type of tentative daily teaching method for undergraduates at South-Central University for Nationalities. This paper introduced the Yanan summer social practice special event "Following the Red Footprint, Caring for the Development of the Sacred Land" for undergraduate students in 2019, and analyzed its significance in chemistry teaching. This practice is an exploration and implementation of integrated project-based practical teaching, to further promote the "theory, thinking, hands-on" integrated project-based practical teaching training mode, to deeply integrate practical teaching and classroom teaching. As the consequence, Engineering students with "rational thinking" could better mobilize their enthusiasm of learning, diverge their thinking, and examine problems from different perspectives.     

非化学专业基础化学实验的教学探索

在非化学专业基础无机和分析化学实验课程多年的教学和管理中,对教师的教学状况、教师队伍的培养和发展,学生实验前的准备、实验过程、实验后的情况等开展调查研究,进行了一些实践创新的探索,取得了一定的效果。     

一种简易型混合式教学法在有机化学小班教学中的尝试

针对有机化学教学改革现状,利用现有网络教学资源及化学资料,将问题式教学法和翻转课堂教学理念融入传统教学方法中,构建了一种简易型混合式教学法,并应用于生物学专业拔尖学生试验班有机化学小班教学实践。结果表明,简易型混合式教学法能够培养学生学习兴趣,提高化学文献查阅、交流沟通、团队协作等综合能力,因而有助于提高有机化学的教学质量,促进拔尖人才的培养。