酪氨酸酶催化下以吡啰红为指示剂荧光测定青蒿素

Fluorescence decrease ratio （F0/F） was applied to determination of artemisinin （qinghaosu, QHS） based on the catalytic effect of tyrosinase using tetraethyldiaminoxanthenyl chloride （pyronine B, PB） as monitor. A catalyst used commonly in the decomposition of QHS, tyrosinase, exhibited higher binding activity than hemin, which was expressed as Michaelis-Menten parameters, km, Vmax, and kcat respectively. Interaction of QHS with tyrosinase was inhibited in the presence of deactivating agents at high temperature whereas enhanced by ethanol. Under optimal conditions, a concentration of 1.4×10^-7-8.4×10^-7 mol·L^-1of QHS could be determined on the basis of fluorescence decrease ratio of PB, with a detection limit 3tr of 2.6×10^-9 mol·L^-1. The proposed method was applied to detection of the concentration of QHS in the media of plasma and urine.     

抗流感病毒药物合成研究纵览

流行性感冒（流感）是一种传染性强和传播速度快的疾病,对人类健康构成严重威胁。为了更好地抵御流感病毒对人类健康的侵害,科学家们一直致力于新型抗流感病毒药物的研究和发现工作。针对已上市抗流感药物以及处于研发阶段的抗流感病毒抑制剂的合成方法进行概述,为抗流感药物的合成工艺研究和药物研发提供参考。     

抗过敏药物的发展与应用

介绍了抗过敏药物中抗组胺药物的发展历程及其应用,如第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明;第二代抗组胺药物氯雷他定、息斯敏;第三代抗组胺药物非索非那定、左旋西替利嗪等。并对过敏反应介质阻滞剂、钙剂和免疫抑制剂等其他抗过敏药物的应用做了简要介绍。     

口服抗高血压药物研究进展

对2011年以来FDA (美国食品药品监督管理局)批准上市的血管扩张药、β受体阻断药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物研究进行了综述,包括药物先导化合物的发现、作用机理、结构修饰、构效关系、合成方法等,为抗高血压药物研发提供参考。     

褶合光谱法作抗脱氧核糖酸突变药物筛选的初步研究

采用褶合光谱法考察紫外线致脱氧核糖核酸（DNA）突变,并以褶合光谱差谱值δ的形式量化地表达DNA细微突变的程度,其灵敏度远高于二附导数光谱法。DNA中添加二甲亚砜后表现的褶合光谱差谱变化与高效毛细管电泳指纹图谱的结果一致。褶合光谱法分析过程简单快速,可以用于抗紫外线损伤、抗突变药物的初步筛选。     

用微径柱测定血清中七种抗痉药物

苯妥英、卡马西平和硝基安定等药物是目前临床最常用的抗癞痫和镇静药物。但常因病人不遵医嘱滥服药物而发生中毒或无效等。为了给临床提供安全、有效的用药方案,对抗痉药物进行血药浓度监测和药代动力学研究十分重要。分别测定抗癫痫药和氮卓类药的HPLC法已有报道,     

麻醉药物发展史略

麻醉药的产生和发展对减轻人类疼痛做出了不可磨灭的贡献。中国是最早使用麻醉药物的国家,从战国时期就有了"毒酒"、东汉末年华佗制成了"麻沸散",宋朝有了"睡圣散",明朝产生了"蒙汗药"。在西方国家,近代最早的麻醉药物是"笑气",以后又发展出了乙醚等麻醉药物。随着现代化学的飞速发展,氙气、丙泊酚和苏干麻德克斯(sugammadex)等麻醉药物已广泛应用,为人类消除疼痛做出了巨大的贡献。     

抗丙肝药物维拉帕维的合成

以7-羟甲基-1-四氢萘酮和1-溴-4-氯-苯甲醛为起始原料,经14步反应合成了抗丙肝新药维拉帕维--甲基（2S）-1-【(2S,5S)-2-【9{2［（2S,4S）-1-（2R)-2-［（甲氧基羰基）氨基］-2-苯乙酰基-4-（甲氧基甲基）吡咯烷-2-基］-1H-咪唑 5 基} 1,11-二氢异色烯［4′,3′ :6,7］萘并［1,2-d］咪唑-2-基-5-甲基吡咯烷-1-基】-3-甲基-1-氧丁烷-2-基】氨基甲酸酯,总产率10.14%,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。     

片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽

将特立帕肽序列中的34个氨基酸分成4个片段:1-11、 12-16、 17-24和25-34;以Wang Resin（王树脂）为固相载体制得25-34肽树脂;以CTC Resin（2-氯三苯甲基氯树脂）为固相载体制得1-11、 12-16和17-24等3个片段的全保护肽,然后将3个片段的全保护肽按照肽序依次缩合到25-34的肽树脂上,经三氟乙酸切割并脱除侧链保护基得特立帕肽粗品,再经液相色谱纯化得特立帕肽,纯度大于99%,总收率达33%,其结构经MS(ESI)确证。     

基于靶标结构及作用机制的抗艾滋病药物研究进展

人体免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)是一种主要以CD4+T淋巴细胞和巨噬细胞等免疫细胞为靶点的感染性逆转录病毒,HIV感染的最终阶段为出现获得性免疫缺陷综合征(Acquired immunodeficiency syndrome,AIDS).HIV迄今为止已经夺去近330...     

高中化学“比色法测定抗贫血药物中铁的含量”实验改进

人教版普通高中课程标准实验教科书《实验化学》的一个实验"比色法测定抗贫血药物中铁的含量"的实验条件和样品处理中存在不足,影响实验的可操作性和重现性;经过条件优化,改进后的实验有良好的重现性和稳定性。     

青蒿素类化合物的发现过程与研究现状

2015年,屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素成为我国本土培养的第一位获得诺贝尔自然科学奖的科学家。本文回顾了青蒿素作为高效抗疟药的发展历程,并对青蒿素类化合物的发现过程和研究状况进行了简要概述。     

发现药物的辉煌之道

疾病和药物一直是人类社会发展的共生物。无论你是否有兴趣,你总是会与家人和朋友们讨论这两个对每个人来说都避免不了的话题。由1990年诺贝尔化学奖得主E．J．Corey作序,C＆ENNews作出书评（2007,85（51）,33）,华东理工大学出版社2007年出版的《药物考——发现背后的故事》（“Laughing gas,Viagra,and Lipitor：the Human Stories Behind the Drugs We Use”,     

高效毛细管电泳法同时分离检测土壤中三嗪类与磺胺类抗球虫药物的研究

以体积比为3∶2的0.1 mol/L NaOH和THF混合液作为提取液,建立了同时分离检测土壤中两类抗球虫药物(磺胺、磺胺氯吡嗪、磺胺喹噁啉、地克珠利)的高效毛细管电泳(HPCE)方法。考察了HPCE中缓冲液类型、离子浓度和pH值、分离电压、分离温度等因素,利用正交实验进行条件优化,得出了最佳实验条件:缓冲体系为50 mmol/L硼砂-200 mmol/L硼酸(pH 9.0),分离电压23 kV,分离温度25℃,紫外检测波长分别为220 nm和254 nm。在此最佳分离条件下,上述4种抗球虫药物在7.5 min内实现快速分离。4种药物在1.56～50 mg/L范围内呈良好线性,相关系数(r2)为0.994 7～0.999 9。在2.0、5.0、10.0 mg/kg的加标水平下,4种药物的回收率为77%～90%,相对标准偏差(RSDs,n=6)为6.3%～8.1%。该方法简便、快速、成本低,成功应用于畜禽养殖场土壤中4种常用抗球虫药物的快速检测。     

抗精神病药物用药分析

为了解中山大学附属第三医院抗精神病药的用药趋势及用药现况,采用WHO推荐使用的以DDD数(DDDs)为指标的药物利用研究方法,对该院2002-2004年抗精神病药的消耗情况进行统计、分析.结果表明,该院抗精神病药用药金额及用药人次逐年增多,其中经典抗精神病药呈下降趋势,非经典抗精神病药呈上升趋势.提示疗效好、副作用小的非经典抗精神病药将逐渐取代传统经典抗精神病药.     

奎宁药物在油/水界面上的迁移机理研究

本文用电流扫描极谱法研究了奎宁药物在水/1,2-二氯乙烷界面上的迁移现象。探讨了水相pH,奎宁浓度及滴水速度与波高的关系。研究了不同基础电解质、缓冲溶液和有机溶剂对极谱波的影响。比较了奎宁存在于水相和有机相时的迁移特性。发现单、双质子化奎宁离子均能迁移跨过界面,产生两个极谱波。结果表明:奎宁在界面上的迁移过程同时受扩散和质子化平衡受损后再化合反应速度控制,并用计时电位法做了进一步的研究。在理论分析的基础上,推导出极谱波极限电流的表达式。理论与实验相符。提出了奎宁在油/水界面上的迁移机理。     

液相色谱法测定血浆中三环类抗忧郁药物

用高效液相色谱法测定了血浆中４种三环类抗忧郁药物：卡马西平、氯氮平、多虑平和阿米替林。方法采用Ｃ_（１８）色谱柱分离,二极管阵列检测器检测,流动相为甲醇：０．５ｍｏｌ／Ｌ三乙胺－０．５ｍｏｌ／Ｌ冰醋酸的水溶液（９０：１０,Ｖ／Ｖ;ｐＨ７．５）。标准曲线的线性范围为０～１０ｍｇ／Ｌ,相关系数在０．９９以上。方法的最小检出浓度为１０～４０μｇ／Ｌ血浆。血中药物经溶剂萃取后,药物的回收率为７３．６７％～９８．２４％,血中杂质不影响药物的检测。方法简便、快速,适用于临床中毒样品的分析。     

TIBO衍生物类抗艾滋病药物三维定量结构活性关系研究

采用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对20个TIBO类衍生物抗艾滋病药物进行定量构效关系(QSAR)研究。运用偏最小二乘回归(Partial Least Square Regression,PLS)建模,同时采用内部及外部双重验证的办法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验。PLS建模的复相关系数(Rcum)、留一法(Leave-one-out,LOO)交互校验(Cross-validation,CV)复相关系数(QCV)和外部样本校验复相关系数(Qext)分别为0.837、0.804、0.812。结果表明,3D-HoVAIF能较好表征TIBO类衍生物抗艾滋病药物分子结构信息,     

抗高血压药物的构效关系研究进展

我国对抗高血压药的研究始于20世纪50年代。随着研究的不断深入,抗高血压药物朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用以及低副作用方向发展,不断在原有化合物模型的基础上对化合物进行结构修饰,发展了单环及多环含氮杂环类抗高血压药物。文章从结构与活性的角度分析了近年来国内外杂环类抗高血压药及其衍生物的构效关系。