水热合成具有分级结构的钨酸铋纳米花及其光催化降解四环素性能

采用一种简单的无模板水热合成法制备了具有分级结构的钨酸铋纳米花,并将钨酸铋纳米花材料应用于可见光催化去除水中的四环素类抗生素。通过X射线粉末衍射、扫描电镜、透射电镜、紫外固体漫反射、比表面分析等一系列物理表征对光催化剂和催化反应体系进行了表征。研究结果表明钨酸铋纳米光催化剂对四环素类抗生素（四环素和土霉素）均具有良好的降解能力。此外,催化剂对碱性溶液中四环素的降解效率普遍较高,且该催化剂表现出良好的循环稳定性。     

HPLC-ESIMS/MS对动物组织中痕量四环素类抗生素的同时测定

四环素类抗生素属于广谱抗菌药物,广泛应用于食用动物的疾病预防和治疗.由于食品中痕量残留的四环素类抗生素可使人体正常的肠道菌群平衡遭到破坏,造成二重感染,导致中毒性胃肠炎,并对肝脏有一定的损害,甚至有致癌作用[1],因此严格监控食品中四环素类抗生素的残留量十分重要.     

生物炭去除水中四环素的研究进展

随着抗生素药物(如四环素)的大量使用,近几年抗生素的环境行为和毒性已经成为人们的研究焦点和热点.我国的地表水、地下水、市政污水、养殖废水等不同水体中都检测到了四环素等抗生素药物,引发的水生态问题受到了众多学者的广泛关注.生物炭因具有制备来源广泛且易得廉价、比表面积大、孔隙发达、官能团种类较多等优点被学者们重点关注,已有众多文献报道发现不同种生物炭对四环素的吸附具有优越的性能.本文综述了近年来不同生物质制备的生物炭对四环素的吸附影响以及不同水化条件对四环素对生物炭吸附特征的影响,并阐述了生物炭吸附四环素过程中所涉及的机理.对进一步探究生物炭对四环素吸附的影响具有一定的指导意义.     

液相色谱-串联质谱法测定动物性食品中20种抗生素类药物残留

建立了一种专属、灵敏的方法用于同时检测动物性食品中β-内酰胺类青霉素类抗生素、大环内酯类抗生素、四环族抗生素和林可胺类共20 种抗生素药物残留.首先对动物性食品中的抗生素类药物进行提取,再经HLB固相萃取柱净化,采用电喷雾离子源,以正离子检测方式进行质谱分析.实验结果表明,在10-200 μg/L质量浓度范围内上述20...     

硫肽类抗生素化学半合成修饰研究进展

硫肽类抗生素是一类由微生物次级代谢产生、富含硫元素并且氨基酸残基被高度修饰的核糖体肽类天然产物. 硫肽类抗生素具有包括抗感染、抗肿瘤和免疫抑制在内的一系列十分重要的生物活性, 并且其以核糖体为靶点的作用机制与目前临床上普遍使用的抗生素均不同, 这使得硫肽类抗生素发展潜力巨大, 但是其水溶性差、生物利用度低等问题限制了它们在临床上的应用. 为了提高硫肽类抗生素的理化性质, 研究者尝试用化学半合成、组合生物合成以及前体导向突变生物合成等方法对硫肽类抗生素的结构进行修饰. 硫肽类抗生素本身具有的复杂结构为其化学半合成修饰提供了众多的可修饰位点. 近年来, 对于硫肽类抗生素的化学半合成修饰研究发展迅速. 综述了近十年通过化学半合成修饰方法获得的硫肽类抗生素类似物的研究进展.     

分子内氧化偶联反应在合成复杂吲哚生物碱骨架中的应用

通过含有吲哚底物的分子内氧化偶联反应,成功地构建了Communesin家族生物碱的螺吲哚啉季碳中心,从而完成了(-)-Communesins A,B和F的对映选择性合成.接下来我们发展了分子内氧化偶联/缩合串联反应策略,得到了天然产物(-)-Vincorine的核心四环骨架,然后再经过五步转化完成了Vincorine的全合成.从药物化学角度来看,分子内氧化偶联/缩合串联提供了一个快速方便地合成含有多环吲哚啉骨架的方法.采用相同的串联反应策略,我们分别从色胺衍生的β-酮酸酰胺和丙二酸二酰胺出发,一步构建了多环螺吲哚啉和多环吲哚啉并吡咯环骨架分子.     

模拟天然抗菌多肽高分子抗菌药物的研究进展

由于传统抗生素类药物容易使细菌产生耐药性而成为超级细菌,新型的抗菌药物亟待开发。通过模拟天然抗菌多肽设计合成的高分子抗菌剂,具有很高的抗菌活性和生物选择性,而且由于其合成方法简单,结构易于控制,且可实现大规模工业生产,有望成为代替传统抗生素和抗菌多肽的新一代抗菌药物。本文介绍了天然抗菌多肽的抗菌机理与模拟天然抗菌多肽的...     

环境样品中四环素类抗生素的检测技术*

抗生素的大量生产及滥用所造成的环境污染近年来引起国内外极大关注,其中环境样品中痕量抗生素的检测一直是分析工作者致力解决的问题 ,而国内的相关报道较少。四环素类抗生素是临床上重要的一类抗感染药物,在畜牧业及水产养殖业中广泛应用,对环境造成潜在威胁。本文总结了四环素类抗生素的基本性质,介绍了被该类抗生素污染环境样品（如土壤、水样）的采集和储存及样品前处理技术,综述了环境样品中该类抗生素检测技术的研究进展,并探讨了这一领域存在的问题及可能的发展方向。     

高效液相色谱化学发光法检测牛奶中残留四环素类化合物的研究

基于四环素类抗生素药物中的四环素(TC)、土霉素(OTC)、金霉素(CTC)和多西环素(DC)能够强烈增敏通过恒电流电解方法在线电生BrO^－和鲁米诺之间产生的化学发光, 提出了一种高效液相色谱(HPLC)化学发光(CL)法检测4种四环素类抗生素药物的新方法. 以Nucleosil RP-C₁₈ (250 mm×4.6 mm, i.d., 5 μm, pore size, 100 Å)为色谱柱, 0.05 mol• L^－1磷酸二氢钾(pH 2.5)-乙腈(30∶70, V∶V)为流动相, 流速1.2 mL/min, 柱温25 ℃, 同时分离检测四种抗生素的总时间为11 min. 研究并优化了流动相、电生试剂化学发光检测的条件. 四种抗生素的检出限为0.002～0.008 μg•mL^－1 (3σ), 对0.01 μg•mL^－1的四种抗生素测定的相对标准偏差为2.0%～3.6% (n＝11). 该方法已成功应用于牛奶中残留四环素类抗生素含量的分析.     

微流动注射芯片化学发光法检测鱼虾中的四环素

四环素(tetracycline,TC)是广谱类抗生素,由于价格低廉,防病和抗病能力强,被许多人用于食用动物和海洋生物的养殖中,由此造成动物组织中四环素的残留,人们长期食用这种动物及制品,会对人类健康构成严重的威胁。分析四环素类抗生素残留量的方法包括微生物法、紫外法、薄层色谱法     

蜂蜜中残留抗生素的填充毛细管液相色谱法检测

采用新型毛细管高效液相色谱法和自行填充的毛细管色谱柱,以四环素、土霉素和金霉素为标准物,对蜂蜜中残留的四环素类抗生素进行了定量分析。方法具有操作简单、灵敏度高、定量准确的优点。在10μg/L至0.4mg/L的质量浓度范围内,土霉素、四环素和金霉素的线性相关系数分别为rOTC=0.99695,rTC=0.99778和rCTC=0.98836。毛细管高效液相色谱法可用于抗生素类物质的高灵敏度测定。     

Ni电极电化学流通池检测四环素类药品的研究

比较Au、GC和Ni电极对四环素的电化学响应,讨论了纯Ni电极对四环素的电催化氧化特性,提出以纯Ni为工作电极的电化学流通池,优化结构,建立了测定四环素类抗生素的电化学流通池安培检测法.该方法对四环素、土霉素和强力霉素都有较高的响应灵敏度,线性范围0.1～15mg/L.最低检出限分别为35、45和43μg/L.用此方法可以直接测定四环素类药品的含量.     

天然药物小檗碱的化学合成研究进展

小檗碱(Berberine,BBR)是一种重要的天然药物,是具有独特四环结构的异喹啉类生物碱.近年来药理学研究发现,小檗碱有望用于肿瘤及糖尿病等多发病的临床治疗.结合Woodward等提出的生源合成理论,综述了截至目前已报道的小檗碱的全合成策略与方法.     

蝴蝶霉素及其类似物的化学合成进展

蝴蝶霉素是一种新型的天然抗生素,由于具有特殊的抗肿瘤活性而引起了人们的关注。然而,由于一些不利因素导致蝴蝶霉素无法直接运用于临床。为了寻找活性更好的药物先导化合物,人们对蝴蝶霉素的结构进行修饰和改造,通过生物方法和化学方法,合成了大量的类似物。本文将从化学合成角度出发,立足蝴蝶霉素及其类似物结构构造的关键步骤,对近年来的合成研究进行综述。     

通过天然产物解决抗生素耐药危机

抗生素的发现和使用极大提高了人类对抗细菌感染的能力.化学合成和天然产物研究是人类发现抗生素的两种主要方法,相比于化学合成,现在人类使用的大部分抗生素都是源于天然产物,如临床使用最广泛的β-内酰胺类抗生素,作为人类抵抗细菌感染的"最后一道防线"的万古霉素和多黏菌素等.随着人类对抗生素的广泛使用,出现了许多广谱耐药菌和超级细菌,严重威胁着人类的生命健康.目前,天然产物依然在抗生素的研发中起到了极其重要的作用.本文主要阐述了人们对万古霉素和多黏菌素的改进和目前临床上使用最广泛的对抗细菌的药物β-内酰胺类抗生素.另外铁载体作为细菌内源性物质,其主动跨膜的特性必将为抗生素的研发尤其是针对革兰氏阴性菌的抗生素研发带来新生,本文也对此进行了详细阐述.     

紫草素的全合成研究进展

综述了天然产物紫草素的全合成研究进展, 分析了紫草素的合成路线, 讨论了各合成方法的优缺点.     

异噁唑烷新型合成策略的研究进展

作为核苷、碳水化合物、PNA、氨基酸和类固醇类似物的模拟物,异噁唑烷独特的骨架展现出令人印象深刻的潜力.近年来,人们对异噁唑烷和含有异噁唑烷环的化合物的研究越来越多.涉及异噁唑烷环的新型反应已被用于实现全合成或获得具有生物活性的化合物,其中一个最重要的例子是适用于(±)-钩吻模合于碱全合成的热环收缩.本文简要概述了异噁唑烷的新型合成方法.     

(-)-Principinol C的全合成研究

<正>天然产物全合成是有机化学中的重要研究领域,其持续不断发展为创新药物的发现提供了重要的保证.其中,约一半新发现的小分子药物都来源于天然产物及其衍生物^[1].由于天然产物结构复杂,含量稀少且难以通过分离手段来获得稳定来源,极大地限制了天然产物在药物研发中的应用.合成方法与策略的创新,对推动天然产物全合成领域的发展起着非常关键的作用.值得注意的是,利用分子内的Pauson-Khand反应在合成具有环戊烯酮骨架的天然产物中扮演着重要角色^[2].     

10步高效合成Speradine C

<正>Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 6362～6365如何实现天然产物的高效合成一直是天然产物全合成研究领域的重要科学问题. Speradine C是从海洋真菌中分离得到的高氧化态天然产物,具有6/5/6/5/5/6六环刚性笼状骨架及6个手性中心,极具合成挑战性.北京大学药学院、天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴课题组通过仿生的[3+2]环加成反应构建C/D环, N-氯代丁二酰亚胺     

秋水仙碱及其天然类似物(-)-N-乙酰秋水酚甲醚的不对称合成（英文）

采用相对简单的不对称合成方法,完成了秋水仙碱及其天然类似物(-)-N-乙酰秋水酚甲醚(NCME)的形式全合成.首先经简单醛、酮的Aldol缩合完成碳骨架的构筑,然后经手性亚磺酰胺诱导的不对称还原胺化反应,廉价、高效地合成了手性胺中间体;再经过高价碘试剂的氧化关环,构筑该类生物碱的三元环结构.本策略为该类生物碱的简便、快速合成提供了有效方法.