聚乙二醇-g-聚天冬氨酸(阿霉素)的制备与毒性

聚天冬氨酸侧链修饰得到聚乙二醇接枝聚天冬氨酸(PEG-g-PAsp),将此载体与抗癌药物阿霉素(ADR)反应,透析后得到PEG-g-PAsp(ADR)胶束.药物ADR作为胶束的核,PEG作为外壳,药物的包封率最高可达29.7%.进行的毒性分析表明形成的纳米粒子与纯药物相比,表现出了更高的抗肿瘤活性.从而证明PEG-g-PAsp可以作为一种非常有潜力的药物载体.     

SOD模拟物铜(Ⅱ)甘氨酸的毒性及血清半衰期研究

对人工合成的SOD模拟物铜(Ⅱ)甘氨酸的毒性及其吸收后血清半衰期进行了初步探索。通过灌胃急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和灌胃后吸收入血清的药时变化进行了研究。研究结果表明:此物对小鼠灌胃的LD50为418.79±17.72 mg/kg,连续给药1周后,小鼠的心、肝、脾、肺、肾和肠胃等脏器在形状、大小和颜色上与阴性对照组无明显差异;高剂量组给药后小鼠的嗜多染红细胞微核率有一定增长(P>0.05);经不同浓度给药后,血清中血药浓度峰值时间为220~400min,半衰期为80~90 min。证明此药为中等毒性,适当剂量口服后无明显蓄积毒性,大剂量使用时可导致一定的染色体损伤,可望在植物生长调节剂、医药或化妆品、饲料、食品中的抗氧化添加剂及着色抑菌的防腐添加剂等中代替天然SOD。     

人工合成铁(Ⅱ)酪氨酸SOD模拟物的毒性及血清半衰期研究

通过灌胃急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和灌胃后吸收入血清的药时变化对人工合成的铁(Ⅱ)酪氨酸SOD模拟物的毒性及其吸收后血清半衰期进行了初步探索,研究结果表明:此物对小鼠灌胃的LD50为大于5 000 mg/kg。以不同剂量连续给药一月后,小鼠的心、肝、胸腺、脾、肺、肾和肠胃等脏器在形状、大小和颜色上与正常组无明显差异;用不同剂量给小鼠灌胃,小鼠的嗜多染红细胞微核率为2.67±0.65‰,1.92±0.89‰和1.83±0.71‰,仅高剂量组有一定增长(P0.05);经不同浓度给药后,血清中血药浓度峰值时间为60～270 min,半衰期为160～360 min。证明此药为微毒物质,适当剂量口服后无明显蓄积毒性,大剂量使用时可导致一定的染色体损伤,血清药浓度半衰期随给药浓度有所变化。可望在植物生长调节剂、医药或化妆品、饲料、食品中的抗氧化添加剂及着色抑菌的防腐添加剂等中代替天然SOD。     

环保型阻垢剂聚天冬氨酸的研制

以天门冬氨酸为单体 ,采用加热缩聚法 ,合成了聚天冬氨酸 ,研究了温度、时间对收率的关系。测定了不同浓度下的聚天冬氨酸的阻垢性能 ,实验结果表明 ,聚天冬氨酸具有较好的阻垢分散性能 ,是一种优良的环保型水质稳定剂。     

聚天冬氨酸/海藻酸钠高吸水树脂的合成与评价

利用化学交联法制备聚天冬氨酸与海藻酸钠半互穿型高吸水树脂,所得产物并不改变原有的可降解等性质,经筛选测试确定海藻酸钠的最佳复配比例为4%,这一比例的半互穿产物在纯水中的溶胀率比纯聚天冬氨酸树脂提高21.9%,经傅立叶红外等分析发现合成的半互穿高吸水树脂仍然存在交联聚天冬氨酸的网络结构,海藻酸钠的特征基团也有相应特征吸收。SEM观察到海藻酸钠的加入提高产物树脂的孔径大小,增加孔的数量,说明树脂提高了对水的吸附和溶胀能力。     

聚天冬氨酸的研究及应用进展

聚天冬氨酸是环境友好型高聚物,笔者介绍了近年来国内外对聚天冬氨酸在生物降解性、合成及阻垢缓蚀机理三方面的研究.并阐述了聚天冬氨酸在水处理、金属缓蚀、肥料增效及医药等领域的应用进展.     

聚天冬氨酸接枝共聚物的合成及阻垢性能研究

通过热缩聚法合成了聚琥珀酰亚胺(PSI),以PSI为原料合成了含磺酸基聚天冬氨酸接枝共聚物,通过静态实验法研究了不同接枝比值的共聚物及其在磁化水中对碳酸钙的阻垢性能。结果表明,随着接枝比值的增加,共聚物的阻垢性能逐渐下降,含磺酸基聚天冬氨酸接枝共聚物在磁化水中的阻垢性能比在未磁化水中有所提高,其中,接枝比值为0.8的共聚物在药剂用量为8 mg/L时,阻垢率提高幅度最大,为30.8%。     

绿色阻垢剂聚天冬氨酸的优化制备

以马来酸酐为原料制备聚天冬氨酸,并对聚合反应的质量配比、聚合温度和聚合时间三个反应条件进行了优化实验,对最优条件下合成的PASP与其它阻垢剂进行了性能对比。结果表明:合成PASP的最佳条件是:原料质量配比为1∶1.1,聚合温度为160℃,聚合时间为1h,阻垢率可以达到95%以上,生物降解性能达到70%。     

聚天冬氨酸对硫酸钙的阻垢性能研究

研究了可生物降解的新型聚合物阻垢剂聚天冬氨酸对硫酸钙的阻垢性能,探讨了共聚物质量浓度、钙离子质量浓度、硫酸根质量浓度、温度、pH值等因素对聚天冬氨酸阻硫酸钙垢性能的影响,并用扫描电镜研究了聚天冬氨酸对硫酸钙的结晶形态的影响,在聚天冬氨酸质量浓度为2 mg/L时,硫酸钙晶体产生了严重的变形.结果表明聚天冬氨酸对硫酸钙具有优异的阻垢性能.     

益贞颗粒急性毒性实验研究

以益贞颗粒对小鼠灌胃,观察小鼠死亡情况及相关指标的变化情况来评价其安全性.通过半数致死量实验分别以不同浓度的益贞颗粒对小鼠灌胃,观察7d未见小鼠死亡,无法测出半数致死量;进行最大耐受量实验,实验小鼠以益贞颗粒最大混悬浓度和可承受的最大体积1d内灌胃2次,连续观察14d,每天记录小鼠的一般状况、体质量、进食量和饮水量.14d后处死动物,观察并记录脑、心、肝、脾、肺、肾、睾丸/卵巢等主要脏器的病变情况,若肉眼可见病理变化则即刻进行组织病理学检查.结果表明,14d内小鼠活动正常,无1只小鼠死亡.益贞颗粒组实验小鼠的体质量、进食量和饮水量与空白对照比较均无显著性差异(P>0.05);肉眼观察脑、心、肝、脾、肺、肾、睾丸/卵巢等主要脏器未发现有明显异常.实验小鼠灌胃益贞颗粒的量相当于成人临床日用量的93倍,说明益贞颗粒无明显毒性,临床常用量是安全可靠的.     

实验室合成杀它仗的毒性研究

介绍了实验室合成的杀它仗的毒性研究结果。其中对Ｓ．Ｄ．大鼠的急性经口毒性ＬＤ５０为０．４９８ｍｇ／ｋｇ，室内有选择性、无选择性实验杀灭率均达１００％，摄食系数为１．１５，适口性好，致死时间范围为３～１３ｄ，平均致死时间为６．１ｄ，典型中毒症状为内出血。与鼠相比，其对鸡的毒性相对较小，是一种高效、安全的灭鼠剂。实验室自制杀它仗的研制成功，为国内杀它仗工业化生产提供依据。     

厚果鸡血藤提取物对稻绿蝽的杀虫作用

室内毒力测定结果表明,厚果鸡血藤（Ｍｉｌｌｅｔｔｉａ ｐａｃｈｙｃａｒｐａ）提取物对稻绿蝽（Ｎｅｚａｒａｖｉｒｉｄｕｌａ）若虫和成虫有明显的触杀活性：在不同部位提取物的活性大小为：种子〉根皮〉茎皮。用不同溶剂浸提种子,浸得物活性大小为：乙醇浸提物〉甲醇浸提物〉丙酮浸提物。厚果鸡血藤提取物对若虫的毒力高于对成虫的毒力。     

乳酸杆菌制剂对小白鼠作用的初步研究

通过对乳酸杆菌 Lactobacillus 制剂作用于小白鼠的实验进行研究,得到如下结果:LD_(50)=10.16 LD_(10)=6.67 LD_(90)=15.49 LD_0=0.667(单位μg/ml),为下一步研究菌制剂对荷瘤鼠的治疗量得出理论依据.     

不同烃链长度咪唑类离子液体对日本三角涡虫的急性毒性

采用SPSS软件概率单位法研究了4种不同烃链长度的咪唑类离子液体对日本三角涡虫的急性毒性.结果表明:[C4mim]Br,[C6mim]Br,[C8mim]Br和[C10mim]Br对日本三角涡虫72h、96h的半数致死浓度(LC50)分别为2 079.46和1 744.38mg·L-1,919.35和725.00mg·L-1,312.79和238.50mg·L-1以及32.57和23.25mg·L-1.由LC50值的大小可知,4种不同烃链长度的咪唑类离子液体的毒性[C10mim]Br>[C8mim]Br>[C6mim]Br>[C4mim]Br.由此可见,咪唑类离子液体对涡虫的急性毒性大小与其烷基侧链长度密切相关,碳链越长毒性越大.此外,根据急性毒性试验涡虫的中毒症状,也就离子液体对涡虫可能的靶器官问题进行了初步探讨.     

注射用头孢他啶他唑巴坦钠的急性毒性研究

为观察注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)对小鼠和大鼠产生的毒性反应,笔者按《新药研究指南(西药)》的毒性试验要求对其进行研究.结果表明:注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)急性毒性试验以静脉注射给药的半数致死量(LD50),小鼠分别大于5.45g·kg-1和6.0g·kg-1,大鼠分别大于4.26g·kg-1和3.84g·kg-1,提示注射用头孢他啶他唑巴坦钠临床用药毒性小.     

硝酸钐对雄性小鼠的急性毒性及精子质量的影响

通过灌胃口服方式,研究了硝酸钐对雄性小鼠的半数致死量(LD50),并探讨了不同染毒剂量下存活小鼠的脏器系数、精子质量的变化.结果表明:硝酸钐对雄性小鼠的LD50为3 393.56 mg/kg,LD50的95%可信限为3 175.50～3 626.60 mg/kg;小鼠染毒后体质量增加缓慢,肾脏脏器系数明显地低于对照组(P＜0.05);2 880.00mg/kg剂量组小鼠的脾脏脏器系数与对照组相比极显著增加(P＜0.01),且小鼠精子活力明显降低(P＜0.05).提示硝酸钐对雄性小鼠的毒性较低,但染毒后部分脏器有急性损伤,而且会降低小鼠的精子质量.     

新氨基酸螯合钙制剂L-亮氨酸钙的急性毒性及致突变性

研究自制的新型氨基酸螯合钙制剂--L-亮氨酸钙的急性毒性及致突变性,并对其安全性进行评价.对小鼠分别给予不同质量的L-亮氨酸钙混悬液灌胃, 连续7 d观察小鼠急性毒性.将50只小鼠随机分为5组:阴性对照组、质量比为0.04 g·kg-1的环磷酰胺组,以及质量比分别为0.5,2.5,5.0 g·kg-1的L-亮氨酸钙混悬液组通过染色体畸变试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形试验,观察L-亮氨酸钙的遗传毒性.结果表明,为小鼠灌胃7 d后半数致死计量(LD50)大于10 g ·kg-1,L-亮氨酸钙属实际无毒物质在染色体畸变试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形试验中均呈阴性反应,未显示致突变作用,表明L-亮氨酸钙无毒性和无致突变性.     

牛血清白蛋白-羟基磷灰石难溶性复合物的FT-IR光谱研究

利用富立叶变换红外光谱(FT-IR)法对牛血清白蛋白(BSA)-羟基磷灰石［Ca₁₀(OH)₂(PO₄)₆］难溶性复合物的组成及BSA与羟基磷灰石的作用方式进行了研究。结果表明,复合物中BSA与羟基磷灰石之间存在着强烈的相互作用,这种相互作用使水溶性的BSA进入固体羟基磷灰石的结构形成难溶性BSA-羟基磷灰石复合物。复合物具有非化学计量的性质,体现了生物矿化的特征。正是这种蛋白质与羟基磷灰石间的复杂相互作用,形成高级自组装结构,使矿化产物具有高强度和韧性。