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以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料,乙腈为溶剂,依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应,合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物 (3a~3h),产率68%~87%, dr值15/1~20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:化合物3d,3f, 3g对K562具有一定的抑制活性(IC50=46.3~69.4 μmol·L-1)。 相似文献
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以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、 6、7a~7d),其结构经1H NMR、 13C NMR、 19F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、 LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5 μmol·L-1浓度下,化合物5b、 5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、 52.1%、 54.7%及57.6%。
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