O—糖基—甲氧甲酰基膦酰胺酯的合成及其和生物活性研究

合成了一系列新型Ｏ－糖基－甲氧甲酰基膦酰胺酯，并对Ｏ－糖基亚磷酰胺酯与氯甲酸甲酯的Ａｒｂｕｚｏｖ反应及其它有关反应进行了讨论，产物的结构经ＨＮＭＲ、＾３１ＰＭＲ、ＩＲ及元素分析确定，初步的生物活性测定结果表明，化合３ｃ对人肝癌Ｂｅｌ－７４０２细胞和人白血病ＨＬ－６０细胞有一定的抑制作用，化合３ａ对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。     

N-芳基-异丙胺甲酰基膦酰胺甲酯的研究

Ｎ－芳基－异丙胺甲酰基膦酰胺甲酯的研究陈茹玉,李慧英,任康太（南开大学元素有机化学研究所,天津,３０００７１）关键词膦酰胺,氨基甲酰基膦酸酯,氢键Ｎ,Ｎ－二烷基－氨基甲酰基膦酰胺酯类化合物具有调节植物生长的活性［１］,Ｎ,Ｎ－二烷基－氨基甲酰基膦酸二...     

聚乙烯醇缩对甲酰基偶氮氯膦的合成及其性质

首次报道了聚乙烯醇缩对甲酰基偶氮氯膦（简称：ＰＶ·ＣＰｐＦ）的合成、纯化及其鉴定方法,并初步探讨了在光度分析和非有机溶剂萃取分离方面的应用。结果表明,小分子显色剂高分子化后,其分析性能有了明显改善,特别是显色灵敏度和萃取率均有不同程度的提高。     

正丙硫基芳氧基硫赶膦酰胺的合成

正丙硫基硫代膦酸酯类化合物具有较好的生物活性，其杀虫活性和杀螨活性尤为突出，八十年代以来国外已有商品化产品问世［１～３］。新近，美国氰胺公司还推出了一个含正硫基的有机膦酸酯类新品种ＢＡＳ－３０１，为广谱型杀线虫剂［４］。唐除痴研究小组报道了各种烷基硫...     

O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐的合成与生物活性

为了研究O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸衍生物的结构活性关系,以取代苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体2,然后与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯(1)反应制备关键中间体3,再与碘化钠或溴化锂反应,合成了14个未见文献报道的O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐4.通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明:大多数目标化合物具有较好的除草活性或杀菌活性.化合物4a在1.5 kg/ha剂量下对所测单、双子叶植物的抑制率均达到了100%;在50μg/g的剂量下,化合物4h~4m对油菜菌核菌和黄瓜灰霉菌的抑制率达到90%以上.     

N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺衍生物的合成和 生物活性测定

以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料, 通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸, 再与10种不同取代苯胺反应, 通过N,N’-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a～4j. 通过元素分析, 1H NMR, IR 和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.     

含三嗪基二取代氨基甲酰脲的合成及其生物活性

取代脲类化合物具有多种特异的生物活性,诸如除草、杀虫、抗菌、植物生长调节活性[1~2]等,对该类化合物的合成及生物活性研究成为农药开发的热点,探索新的取代脲类化合物一直是许多化学工作者关注的课题[3~5]。目前,取代脲类化合物研究主要集中在脲桥上取代基的变化[4~5]和取代硫脲的活性[6~8]等方面,而对脲桥结构的改变或拓展研究鲜见报道。氨基甲酰脲是一类特殊的脲衍生物,具有明显的生物活性[9],以其为前体,合成具有氨基甲酰脲基本结构的化合物,改变脲桥结构或扩大取代脲研究范畴,从而探索新的有价值的农药或药物前体。三嗪基是多种除草…     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基（硫）脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-N’-（1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基）甲酰基脲和5个N-（4,6-二取代嘧啶-2．基）-N’-（1．甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基）甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析测试技术确证。初步生物活性试验表明,在50mg／L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ib、Ic和Ie对稗草主根的生长抑制率大于60％。     

净电荷对螺旋型抗癌肽生物活性的影响

以高活性两亲性α-螺旋型阳离子抗癌肽A12L/A20L(多肽P)为模板, 在其亲水面进行氨基酸定点取代, 获得了一系列带有不同净电荷的多肽类似物, 研究了净电荷对螺旋型抗癌肽生物活性的影响. 结果表明, 抗癌肽净电荷的改变对其溶血活性影响较小(最大差异为2倍), 而对抗癌活性和选择性的影响显著(最大差异为10倍). 抗癌肽P的净电荷最适范围为+7到+8, 分子间静电排斥作用的最佳数目为3~5个, 高于或低于此范围, 其抗癌活性和选择性均明显降低. 与人的正常细胞相比, 负电性的癌细胞膜对于抗癌肽的净电荷变化更敏感, 表明两亲性螺旋型抗癌肽针对癌细胞与正常细胞表现出良好的选择特异性.     

Studies on Syntheses and Biological Activities of Novel Triazole Compounds Containing Phosphorodithioate Groups

Sixteen new triazole organic phosphorus compounds were synthesized. Their structures were confirmed with IR, IH NMR, elemental analysis and MS. The primary biological tests show that the titled compounds have the fungicidal activities, which are influenced by R groups and the substituents attached to the P atom.     

樟脑基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a～3i)。初步探索了合成条件,并通过FT IR、1H NMR、13C NMR、ESIMS和元素分析等多种手段对目标产物进行结构表征。生物活性测试表明,在50mg/L浓度下,所合成的化合物对5种植物病原菌均有一定的抑制作用,其中化合物3c(R=2-Cl)和3i(R=4-F)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达97.5%和96.4%,化合物3i对小麦赤霉病菌的抑制率为95.7%。在100mg/L浓度下,化合物对油菜的胚根生长均显示良好的抑制活性,其中化合物3b(R=4-Cl)的抑制率达97.4%。     

反式硫代环磷酰基硫脲的合成及性质研究

采用反式２－异硫氰式－４－基基－５，５－二甲基－２－硫代－１，３，２－二氧磷杂环己烷与不同胺的加成反应合成了１３个的反式环状硫代磷酰基硫脲衍生物，生物活性初步测试表明，部分化合物具有杀菌及植物生长调节活性，本文首次报道了２－氯－苯基－５，５－二甲基－２－硫代－１，３，２－二氧磷杂环己烷与硫氰酸钾反应的立体化学。     

甾体内酯化合物的合成及生物活性研究进展

某些具有生理活性及结构特殊的甾体内酯类化合物引起了化学家的浓厚兴趣。本文按照不同的结构分类,对近年来有关甾体内酯化合物及其衍生物的合成和生理活性研究中具有代表性的工作进行综述,并对此方面的发展趋势、应用前景进行展望。     

Syntheses of Bissydnone Derivatives and Studies of Their Biological Activities

A new method to prepare 3,3′-ethylenebissydnone (40%), 3,3′-tetramethylenebissydnone (37%) and 3,3′-hexamethylenebissydnone (43%) from the corresponding alkylene diamine with paraformaldehyde and potassium cyanide were investigated. Some new bissydone: ?3,3′-trimethylenebissydnone (6%), 3,3′-(4,4′-diphenyl)bissydnonylmethane (9%) and 3,3′-(4,4′-diphenyi)bissydnonyl ether (28%) were synthesized from the corresponding diamine, paraformaldehyde, sodium bisulfite and potassium cyanide. Biological test of 3,3′-(4,4′-diphenyl)bissydnonylmethane shows significant response for coronary dilgtion test, inhibition of collagen induced platelet aggregation and moderate carditropic response. 3,3′-(4,4′-Diphenyl)bissydnonyl ether also shows inhibition of collagen induced platelet aggregation and moderate carditropic response.     

蜂毒肽类似物的合成和生物活性研究

Melittin(GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH₂)是蜂毒中含26个氨基酸残基的多肽,具有抗菌和溶血等生物活性,是典型的阳离子抗菌肽.本文设计合成了蜂毒肽C端15残基肽片段(GLPALISWIKRKRQQ-NH₂)及其类似物(15残基).研究了Melittin及这些合成肽的抗菌活性、溶血活性、疏水性及二级结构.结果表明,合成的类似物的溶血活性明显降低,抗菌活性基本保留,且与其疏水性相关.类似物中与碱性氨基酸簇(KRKR)距离较远的残基的疏水性对其抗菌活性有较大的贡献.多肽溶血与抗菌机理不同.类似物的抗菌活性和溶血活性与其二级结构(α-螺旋结构)没有明显的相关性.     

芳基肟胺菊酯类化合物和1，2，4－噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究

芳基肟胺化合物与取代环丙烷羧酸酰氯在Ｅｔ_３Ｎ作用下室温反应得到芳基肟胺菊酯类化合物，在甲苯中回流反应则得到含取代环丙烷基的１，２，４－　二唑衍生物。前者在甲苯中回流，ＨＯＡｃ作催化剂时发生环化反应也生成１，２，４－　二唑衍生物．初步生物活性测试表明这些化合物具有的杀菌和除草活性．     

具有生物活性的有机锗化合物研究

着重综述了国内对具有生物活性的有机锗化合物的研究进展,包括:有机锗倍半氧化物以及含磷、硅、硒、硫有机锗化合物的研究状况。