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以N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)为促进剂,CH2Cl2为溶剂,取代羧酸与SOCl2于0 ℃反应20 min后,再与丹皮酚于25 ℃反应3 h,合成了一系列丹皮酚酯(2a~2l),产率83.7%~95.6%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(EI)确证。以苯甲酰丹皮酚酯(2a)的合成为例,考察了促进剂类型、促进剂用量、酰氯化时间和酯化时间对产率的影响。在最优反应条件(DMAc 2 mL,酰氯化反应时间为20 min,酯化反应时间为3 h)下, 2a产率94.0%。并提出了DMAc促进丹皮酚酯合成反应的可能机理。 相似文献
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在N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)促进下,羧酸(1a~1v)依次与SOCl2和肉桂醇反应合成了22个羧酸肉桂酯(2a~2v,其中2j, 2k, 2o, 2t和2v为新化合物),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(EI)表征。以巴豆酸肉桂酯(2i)的合成为例,研究了巴豆酸(1i)用量,肉桂醇用量,SOCl2用量,DMAc用量对2i产率的影响和醇的加入方式对产物组成的影响。结果表明:在最优合成条件(1i 1.0 eq.,肉桂醇1.3 eq., SOCl2 1.3 eq., DMAc 2 mL, CH2Cl2 6 mL,酰氯化后加入苄醇)下,2i产率82.2%。采用1H NMR跟踪反应,确证了DMAc促进反应的机理。 相似文献
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以丹皮酚为原料与1,4-二溴丁烷反应合成中间产物2-(4-溴丁烷氧基)-4-甲氧基苯乙酮(2); 2与嘧啶类化合物反应合成了11新型个丹皮酚嘧啶类化合物(4a~4k),其结构经1HNMR, 13CNMR, IR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定目标化合物对HepG2(人肝癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HCT-116(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)和LO2(人正常肝细胞)等5种细胞的抑制活性。结果表明:部分化合物表现出一定的抗肿瘤活性,其中6-(2-氟苯基)-5-氰基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4c)以及6-甲基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4i)对HCT-116的IC50值分别为(9.22±1.80)μg/mL、(1.32±0.71)μg/mL,优于阳性对照药顺铂。 相似文献
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本文以丹皮酚为原料合成了15个新型丹皮酚噻唑衍生物,利用IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS对所得化合物的结构进行表征,采用MTT法考察了目标化合物对MGC-803(胃癌细胞)、LOVO(结肠癌细胞)、T-24(膀胱癌细胞) 3种细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的细胞毒活性,其中化合物4b、4e、4f、4h、4l对MGC-803的细胞毒性优于阳性对照药顺铂,尤其是化合物4b对MGC-803、LOVO和T-24三种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为11. 39±4. 46、2. 06±1. 27和6. 03±0. 86μg/m L,值得进一步研究。 相似文献
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以鱼藤酮为原料,经肟化、酯化反应合成了9种鱼藤酮肟羧酸酯新化合物,化合物经1H NMR、红外、元素分析等确证结构.生物活性试验结果表明:3a,3b和3c对家蝇(0.30 mg/mL)死亡率分别为80.0%,90.0%和95.0%,对甜菜夜蛾(0.10 mg/mL)的致死率分别为57.1%,60.0%和73.3%;3b对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为86.4%,对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为71.8%;3c对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为100%;3a对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为54.2%. 相似文献
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本文以香豆素类化合物前胡内酯为先导化合物,设计合成了12个前胡内酯肟酯衍生物,所有目标化合物经熔点、~1H NMR和MS进行结构确证。体外抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性评价结果表明,在1μmol/mL浓度下,目标化合物4a和4k对AChE具有较强的抑制活性,其抑制率分别达到58.05%和66.27%。初步构效关系研究表明,引入吲哚环能提高前胡内酯对AChE的抑制活性。通过分子对接方法考察了化合物4k与AChE结合的模式,发现目标化合物可以和AChE的催化活性中心部位结合。 相似文献
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合成了18种新的1,2,4-三唑基肟酯和肟醚,其结构经IR、^1H NMR和元素分析确证,合成化合物的生物测定结果表明,对油菜下胚轴显示较好的抑制活性。 相似文献
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An efficient and general method for the synthesis of alkyl squarates is presented. This involves the reactions of squaric acid with the desired alcohol in the presence of an orthoformate. This was applicable for the synthesis of dimethyl-, diethyl-, diisopropyl, di-n-butyl and di-t-butyl squarates in yields ranging from 77–97%. It is a convenient and safe method that can be accomplished on a multigram scale. 相似文献
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A novel process for the one-step chemoselective conversion of alkyl halides into dithiocarbamates as protected amines was
developed using benzyltrimethylammonium hydroxide (Triton-B) in presence of carbon disulfide. Thus, dithiocarbamates of different
amines were prepared in very good to excellent yields. This protocol is mild, chemoselective, and efficient compared to other
methods. 相似文献
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Summary. A novel process for the one-step chemoselective conversion of alkyl halides into dithiocarbamates as protected amines was
developed using benzyltrimethylammonium hydroxide (Triton-B) in presence of carbon disulfide. Thus, dithiocarbamates of different
amines were prepared in very good to excellent yields. This protocol is mild, chemoselective, and efficient compared to other
methods.
Present address: Institute of Organic and Biomolecular Chemistry, Georg–August University, D-37077 G?ttingen, Germany 相似文献