共查询到20条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
2.
运用药物分子片段原理及拼合原理,设计了四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧基苯乙胺或胡椒乙胺为原料,通过酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤,合成了12个全新的四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,采用SRB法对所合成化合物进行抗肿瘤活性初步筛选。结果显示:所合成化合物对A549、MCF-7、HepG2肿瘤细胞具有一定的抑制作用,且除化合物8k外,其余化合物对A549肿瘤细胞的抑制活性均比阳性对照5-氟尿嘧啶强。 相似文献
3.
4.
5.
利用仿生合成的策略, 通过合理的药效团拼接, 将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中, 设计合成了15个新型的异喹啉衍生物; 经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构. 离体抑菌活性测试结果显示, 在50 mg/L的测试浓度下, 化合物Ic, Ie和Il对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌的抑制率均超过93.0%, 优于血根碱并与百菌清相当. 化合物Il对小麦赤霉病菌的抑菌率为83.3%, 远优于血根碱(64.2%)和百菌清(57.7%). 另外, 化合物Il对5种病菌的抑制率高于血根碱. 相似文献
6.
以顺丁烯二酸酐为原料,依次经加成和取代反应制得一系列斑蝥素衍生物(3a~3c);以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴化和甲基化反应制得乙酰天麻素(7); 7与3a~3c经酯化反应合成了一系列新型天麻素衍生物(8a~8c);以5-氟尿嘧啶为原料,合成了新型天麻素衍生物(11),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)研究了8a~8c和11对肝癌细胞(HepG2和SMCC7721)的抑制活性。结果表明:8a, 8b, 8c和11对肝癌细胞株均有一定的抑制作用,其中8a的抑制活性最好,其IC50为55.33 μmol·L-1(HepG2)和42.07 μmol·L-1(SMCC7721)。 相似文献
7.
8.
为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS(ESI)和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a~10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549) 和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性。结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯时(3a~6c),化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a~10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代。其中,5c对HCT-8、 A549及MHCC-97H的抑制活性较显著,IC50值分别为13.613 μmol/L, 13.578 μmol/L和25.804 μmol/L。
相似文献
9.
γ—芳亚甲氨基丙基杂氮硅三环的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
γ-氨基丙基杂氮硅三环与一系列芳香醛反应,合成了14种γ-芳亚甲氨基丙基杂氮硅三环化合物。用~1H NMR、IR、UV和元素分析确定了它们的化学结构。初步动物实验表明,某些化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
10.
11.
以2-氰基乙酰胺为起始原料,与三乙氧基取代化合物经加成反应制得取代烯酰胺类化合物(3a~3c);3a~3c与芳肼经环合反应得取代吡唑-4-甲酰胺类化合物(5a~5d);5a~5d与酰氯经酰化反应合成了6个新型的1-芳基-3-取代-5-取代氨基-4-吡唑甲酰胺类化合物(7a~7f),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。抗肿瘤活性测试结果表明,7a~7f对人乳腺癌细胞(A)、人宫颈癌细胞(B)和人肝癌细胞(C)有一定抑制作用,其中3-甲基-5-[4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺]-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺(7f)的抑制活性最好,对A,B和C的IC50分别为3.25μM,8.74μM和10.47μM。 相似文献
12.
以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1); 1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2); 2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a~4h),其结构经1H NMR, IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H-吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗肿瘤活性最好,对K-562, SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC50分别为0.056 μmol·L-1, 0.062 μmol·L-1和0.078 μmol·L-1。 相似文献
13.
喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a~3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
14.
基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 相似文献
15.
16.
以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b和4a~4h),其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性。结果表明:N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC50分别为0.41和11.77 μmol·L-1。 相似文献
17.
18.
19.
20.
为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性,对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰,合成了3个新型的常春藤衍生物(4, 7和11),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS-(ESI)表征。采用MTT法研究了4, 7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明:4, 7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10-4 mol·L-1时,4, 7和11对BGC 823的抑制率分别为(98.03±2.16)%, (95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。 相似文献