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相似文献
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1.
本文合成了三种具抗癌活性的鬼桕毒含氮氧自由基的自旋标记衍生物,初步药理试验表明,这些衍生物对几种实验动物癌细胞有明显的抑制作用,而毒性比母体化合物大为降低。这些标记化合物的ESR讯号相对强度与其浓度呈线性关系,所以能借电子自旋共振谱法测定化合物在小鼠或小兔血液和器脏中的浓度。  相似文献   

2.
自旋标记鬼桕类化合物圆二色谱的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
给已知抗癌药物分子中引入稳定氮氧自由基,合成较母体药物高效低毒的抗癌药物已引起国内外学者的重视.我们在具有抗癌活性的鬼桕毒分子中引入稳定氮氧自由基,药理试验表明其活性保持或增加,而毒性却显著地降低.  相似文献   

3.
我们在研究抗肿瘤活性物质的基础上[1~ 5 ],注意到鬼臼类化合物具有抗癌活性 ,但其毒副作用较大 ,我们对其结构进行了改造 ,以研制活性更高而毒性更小的新的衍生物 .从以前有关鬼臼毒素及其类似物的构效关系研究中已得出以下几个方面的结构要求是保持其抗癌活性必须具备的条件 :(a)在4’ 位有一个酚羟基 ;(b)C 4取代基位是 β构型 ;(c)具有反式内酯环[6 ].研究表明 ,4 β 酰胺基的鬼臼衍生物具有较强的抗癌活性[7].而 4 β 氨基 4脱氧鬼臼毒素和 4 β 氨基 4脱氧 4’去甲基鬼臼毒素是合成此类衍生物的最重要中间体 .合成这两个化合物的…  相似文献   

4.
三苯基锗二硫代氨基甲酸酯的合成及表征   总被引:9,自引:0,他引:9  
近年来 ,人们相继合成了有机锗倍半硫化物、有机锗硫杂环戊酮、含硫的螺环有机锗等化合Scheme1  Synthetic route of compound物[1,2 ] .但烃基锗二硫代氨基甲酸酯类化合物尚未见报道 .我们 [3,4 ] 发现 ,有机锡二硫代氨基甲酸酯类化合物有很强的生物活性 .鉴于有机锗化合物比有机锡化合物毒性低得多 ,且副作用小 ,我们以三苯基氯化锗和二硫代氨基甲酸盐为原料 ,合成了一系列新型的有机锗含硫衍生物 (反应式如Scheme1所示 ) ,并对其结构进行了表征 ,初步生物活性测试结果表明 ,部分化合物显示出较强的抗癌活性 .1 实  验1 .1 仪器与…  相似文献   

5.
本文以异嘌呤类杂环-吡唑并[3,4-d]嘧啶为先导,以1-取代-5-取代氨基-4-(N-烷基)吡唑甲酰胺及取代苯基二氯化膦、六乙基亚磷三酰胺为原料,设计并合成42个新型含氮磷杂并环化合物-吡唑并[3,4-d]-1,3,2-二氮磷杂六环-6-酮衍生物.经1HNMR、IR、MS及元素分析确定了它们的化学结构.初步测定了它们的生物活性.实验表明这些化合物具有一定的抗癌活性及农药活性.  相似文献   

6.
以硫酸二甲酯作为N-甲基化试剂,与相应的异噁唑啉1a~1g或3a~3g反应,并在盐酸中以三氯化铁作为阴离子交换试剂,合成了14个未见文献报道的2-甲基-3-乙氧基羰基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物2a~2g和2-甲基-3-羧基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物4a~4g,其结构经~1H NMR,IR和元素分析确证,并进行了初步药物活性筛选.化合物2和4显示了不同程度的抗癌活性.体外抗癌活性试验表明,当样品浓度为20μg/m L时,化合物2a~2g和4a~4g对细胞分裂周期25B磷酸酯酶(Cdc25B)的抑制率分别在97.32%~99.94%之间和97.45%~99.92%之间.化合物2a~2g和4d~4g对含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1(SHP1)具有良好的抑制活性,其抑制率分别在52.18%~97.15%和86.66%~99.45%之间.只有4a~4c的抑制率在15.21%~47.11%之间(IC500.5μmol/L).在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.  相似文献   

7.
二茂钛氨基酸配合物的合成新方法   总被引:1,自引:0,他引:1  
高玲香  高子伟 《应用化学》2001,18(11):933-0
二茂钛衍生物在催化烯烃聚合、氢化、异构化等领域具有重要应用价值[1] ,同时 ,因该类衍生物还具有良好的抗癌性能 ,且其毒性远远低于顺铂类化合物[2 ] ,使人们对这类配合物的研究一直非常重视 .有文献报道 [3] ,以具有生物活性的配体取代二氯二茂钛中的氯原子 ,可以改善其生物利用率 ,提高二茂钛的抗癌活性 .二茂钛配合物的合成绝大多数都是在无水无氧的有机相中进行的 ,在两相(水相 /有机相 ) [4 ,5] 中则很少 .我们曾经在有机相和水相中合成了一些新的二茂钛氨基酸配合物 [6] ,但操作繁杂 ,反应速度慢 ,影响因素多 ,产率低等是这两种体系…  相似文献   

8.
5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究   总被引:13,自引:1,他引:12  
将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A 2780细胞毒性实验结果表明,化合物2a和3a的抗癌活性高于5-Fu,与HCFU的活性相当.  相似文献   

9.
设计并合成一系列新型八氢吡咯[3,2-c]吡啶衍生物作为趋化因子受体(CCR5)抑制剂,并测试其抗人免疫缺陷病毒(HIV-1)生物活性.大多数化合物显示了抗HIV-1活性,其中,八氢吡咯[3,2-c]吡啶衍生物19c活性最好(IC501μmol·L-1).但在研究其药物作用机理时发现,该化合物除作用于CCR5外,还可作用于其他抗HIV-1靶标.另外,利用计算机模拟、分子对接方法,对该系列化合物进行了初步的构效关系讨论.  相似文献   

10.
申大卫  田瑄 《分析测试学报》2007,26(Z1):109-112
鬼臼(podophyllotoxin)及其衍生物在抗癌方面表现出良好的活性。最近,Lopez-perez等人研究了合成的鬼臼羧酸酯类化合物的细胞活性,发现鬼臼的4位降冰片烯酯化合物在对P-388,A-549,HT-29和MEL-28有较母体鬼臼强3~5倍的活性[1],因此引起了人们对鬼臼酯类化合物抗癌活性与结构特点  相似文献   

11.
The title compound, the first intermetallic compound in the Cu—Cd—As system, is synthesized by solid state reaction of a stoichiometric mixture of the elements (1000 °C, 63 h) and characterized by powder and single crystal XRD, DFT electronic structure calculations, and magnetic measurements.  相似文献   

12.
The title compound is prepared by solid state reaction of the elements (773 K, 72 h) and characterized by single crystal XRD, magnetic susceptibility, thermal and electrical conductivity, thermopower, and IR measurements.  相似文献   

13.
The new title compound is synthesized by solid state reaction of the elements (1100 °C, 70 h) and characterized by single crystal XRD, UV/VIS diffuse reflectance spectroscopy, and magnetic measurements.  相似文献   

14.
The title compound is synthesized by reaction of FeCl3·6H2O with liquid NH3 and characterized by single crystal XRD.  相似文献   

15.
The title compound is synthesized by solid state reaction of MnO, Ga2O3, and CaO (1000 °C, 150 h).  相似文献   

16.
基于热重分析、微商热重分析及示差热分析研究了N,N′-二苯胺基己二酰胺β-晶型成核剂在空气气氛中的热分解动力学;通过利用Friedman方程和Flynn-Wall-Ozawa(FWO)方程对其热分解过程进行动力学分析求得了其热分解表观活化能;同时利用Achar-Brindly-Sharp方程和Coats-Redfern方程研究了其热分解机理,用等温热重分析法测得了失重10%时的寿命方程.结果表明,N,N′-二苯胺基己二酰胺β-晶型成核剂的表观活化能为138.66kJ.mol-1,其热分解反应的机理函数符合Mample法则,反应级数n=3/2,动力学方程为G(α)=α3/2,寿命方程为:lnτ=-51.877+2.922 2×104/T.  相似文献   

17.
The title compound is prepared by solid state reaction of a stoichiometric mixture of MgO, In2O3, and H3BO3 (1300 °C, 36 h).  相似文献   

18.
The title compound is synthesized by solid state reaction of a stoichiometric mixture of BaCO3 and TeO2 (air, 550 °C for 6 h, and 650 °C for 12 h).  相似文献   

19.
The non-isothermal degradation kinetics of N,N'-di(diethoxythiophosphoryl)-1,4-phenylenediamine in N2 was studied by TG-DTG techniques.The kinetic parameters,including the activation energy and pre-exponential factor of the degradation process for the title compound were calculated by means of the Kissinger and Flynn-Wall-Ozawa(FWO)method and the thermal degradation mechanism of the title compound was also studied with the Satava-Sestak methods.The results indicate that the activation energy and pre-exponential factor are 152.61 kJ/mol and 9.06×101 4s -1with the Kissinger method and 154.08 kJ/mol with the Flynn-Wall-Ozawa method,respectively.It has been shown that the degradation of the title compound follows a kinetic model of one-dimensional diffusion or parabolic law,the kinetic function is G(α)=α2and the reaction order is n=2.  相似文献   

20.
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