云南蕊木茎中的抗炎吲哚生物碱

应用多种色谱和波谱学方法,从云南蕊木(Kopsia officinalis)茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,包括7个新化合物kopsiofficines A～G和20个已知化合物.此外,建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型,通过测定IL-1β, PGE2和TNF-α炎症因子释放评价生物碱的抗炎活性.结果表明, kopsiofficines A (1), kopsiofficines B (2),kopsiofficines D(4),kopsiofficines F(6),kopsiofficines G(7), 12-methoxykopsine(11),kopsinoline(15),(-)-N-methoxy-carbonyl-11,12-methylenedioxykopsinaline(16),kopsinine(18)和kopsinic acid(20)表现出显著的抗炎活性,与阳性对照(地塞米松)基本相当.研究发现C-5位丙酮基取代的单萜吲哚生物碱的抗炎活性明显强于原型生物碱,推测丙酮基可能是抗炎活性的药效促进基团,研究结果为进一步的结构修饰...     

交让木树皮中的新虎皮楠生物碱的结构研究

本文报道从虎皮楠科植物交让木的树皮中分到4个新的和7个已知的虎皮楠生物碱的结构研究。4个新生物碱分别命名为脱氧交让木碱（dehydroxymacropodumineA）(1), 4,21-脱乙酰-23-脱甲基-脱氧交让木胺（4,21-deacetyl-23-demethyl-deoxyyuzurimine） (2),7-氧杂--脱氧交让木胺（7-oxo-deoxyyuzurimine）(3),和4-乙酰氧-虎皮楠素B （4-acetoxydaphmanidinB）(4)。新化合物1-4的结构是通过仔细解析其波谱数据和与已知结构相关的化合物波谱数据比较而确定。脱氧交让木碱（dehydroxymacropodumineA）(1) 具有罕见的11元环的大环内酯结构,是从自然界中分到的第二个具有这一新颖结构特征的生物碱。     

华马钱生物碱的研究

华马钱(Strychnos cathayansis Merr)产于我国广西、海南岛等地,民间用以镇痛。本文报道其有效成分的提取和结构鉴定。从广西华马钱粗提物中得到的总生物碱,经硅胶离心层析,分得三个主要组分。组分A:高分辨质谱测得分子量352.1704,分子式为C_(21)H_(24)N_2O_3。λ_(max):250nm示有N-乙酰基-二氢吲哚核的特征吸收;ν_(max):1640cm~(-1)和720cm~(-1),说明含有酰胺基及苯环上有四个相邻的芳氢,~1H NMR除证实有四个芳氢外,还显示δ2.27ppm酰胺的甲基信号,说明吲哚核上的氮原子已被乙酰化;质谱m/z352(M~ ,100％),180(碎片c,81),144(碎片b-C_2H_2O,84),130(碎片a-C_2H_2O,36),显示具有Wieland Gumlich醛的骨架,其断裂机理如下所示:     

鸡尾木生物碱的含量分析

鸡尾木（Excoecaria Venenata S．Lee et F．N.Wei）,大戟科,海漆属,1982年由李树刚、韦发南鉴定为一新树种。鸡尾木的化学成分研究刘绍华等人报道从该植物中分离鉴定出没食子酸、仅一香树脂醇和β-谷甾醇心,作者在该科属植物中发现含有异硫氰酸脂。确定其主要生物碱为2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮、金刚烷胺。本文对鸡尾木叶片中总生物碱及上述两个主要生物碱的含量做了进一步的分析测定。     

大叶鱼骨木茎的化学成分研究

Chemical constituents of the stems of Canthium simile were studied.Seven compounds were isolated from ethyl acetate extract of the stem,and their structures were elucidated by various spectroscopic methods.They were identified as syringic acid (Ⅰ),isovanillic acid (Ⅱ),Caruilignan D (Ⅲ),(3β)-28-Norlup-20(29)-ene-3,17-diol(Ⅳ),3,4-dimethoxy-2,4-hexadienedioic acid (Ⅴ),dibutyl phthalate (Ⅵ) and diisobutyl phthalate(Ⅶ).The seven compounds were isolated from this genus for the first time.     

云南萝芙木花新吲哚生物碱

从云南萝芙木(Rauvolfia yunnanensis Tsiang)花乙酸乙酯提取物中分离得到9个化合物(其中4个为吲哚类生物碱), 即(18Z)-11-methoxypicrinine(1), caberoline(2), 11-methoxystrictamine(3)和strictamine(4), 以及russulamide(5), ursolic acid(6), urs-12(13)-en-3α-yl acetate(7), β-amyryl nonanoate(8)和β-sitosterol(9); 采用UV, IR, MS和1D, 2D NMR方法对化合物的结构进行了鉴定, 其中化合物1为新吲哚生物碱, 化合物5, 7和8系首次从该植物中分离得到, 但未得到利血平和育亨宾.     

吲哚[2,3—a]喹嗪生物碱的合成及立体化学研究

各种１－［２－（３－吲哚）乙基］－哌啶烯体系可由不同的还原方法和改良的Ｐｏｌｏｎｏｖｓｋｉ反应制备，最终经质子催化环合生成所需的吲哚［２，３－ａ］喹嗪生物碱；３－乙酰基－１，４，６，７，１２，１２ｂ－六氢吲哚［２，３－ａ］喹嗪是该类生物碱及氧吲哚生物碱全合成中重要的中间体，它可进行一系列重要化学反应，最终转化为相关天然产物；产物的立体化学可通过ＮＭＲ、ＩＲ或２Ｄ－ＮＭＲ谱加以确定。     

单萜吲哚生物碱的仿生合成

单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化,加上它们的生物活性,多年来 一直哟引着一代又一代的化学家对其进行结构和合成研究,它们的共同生物合成前 体strictosidine是由色胺和单萜苷secologanin缩合形成的。自从secologanin可 以大量得到以后,以它为原料沿着可能的生物合成路线合成天然生物碱即仿生合成 就成为一个重要的研究领域。它对于理解和阐释生物碱的生物合成过程,为提供天 然来源极少的生物碱供药理试验及对促进有机合成化学的发展等都是有重要意义。 这方面的研究也取得了许多重要进展,成功合成了一些重要的单萜吲哚生物碱,如 育亨宾类、钩藤碱、异钩藤碱、卡得宾、利血平类似物、喜树碱等。     

展毛多根乌头的生物碱化学成分研究

展毛多根乌头(Aconitum karakolicum var. patentipilum W. T. Wang)为毛莨科乌头属植物^[1],是新疆民间常用草药之一,民间称为草乌,主要用于治疗神经痛、牙痛和关节炎等。     

云南萝芙木叶吲哚生物碱

从栽培云南萝芙木(Rauvolfia yunnanensis Tsiang)叶的95%乙醇提取物中分离得到11个吲哚类生物碱: Caberine(1), 19-Ethoxyl-1-demethyl-Δ¹-17-acetylajmaline(2), Vellosimine(3), β-Yohimbine(4), Yohimbine(5), Vinorine(6), Picrinine(7), Nareline(8), Akuammicine(9), Strictamine(10), Reserpine(11). 采用UV, IR, MS和1D, 2D NMR方法对它们的结构进行了鉴定, 其中化合物2为新的吲哚生物碱, 化合物1, 8和9为首次从该属植物中分离得到.     

Deformyl Corymine 类型的四个吲哚生物碱^1^3CNMR的研究

本文报道了四个deformyl corymine 的吲哚生物碱的^1^3C谱的归属, 对一些取代基效应进行了讨论; 并应用了C-HCOSY及选择去偶技术, 指认^1^3C信号。     

尖山橙生物碱的研究

从尖山橙(Melodinus fusiformis)全植物中分得15个生物碱, 其中三个为新生物碱,采用波谱分析和化学方法,它们的结构分别鉴定为: 11,19(R)-dihydroxy tabersonine,11-hydroxy-14,15a-epoxy tabersonine 和 scandine N~b-oxide。其余12个为已知生物碱: scandine, moloscandonine, 10-hydroxysoandine, Kopsinine,15α-hydroxydopsinine, venalstonine, tabersonine,11-methoxytabersonine, 11-hydroxytabersonine, tubotaiwine(13), vindolinine (14)和deacetylpicraline。新生物碱1和2分别显示有明显的抗生育和抗肿瘤的作用。     

紫玉盘种子中的番荔枝内酯成分研究I. 紫玉盘素(Microcarpacin)的分离及结构鉴定

从紫玉盘(Uvaria microcarpa Champ. ex Benth)种子中首次分离得到一个新的邻双四氢呋喃环番荔枝内酯(Annonaceousacetogenin)化合物-紫玉盘素(Microcarpacin)。同时首次以纯化合物形式分离得到两个已知的番荔枝内酯Narumicins I和Narumicins II.     

Vobasine-Aspidosperma型双吲哚生物碱的半合成

Aspidosperma型生物碱与Vobasinol在酸性介质中偶合, 得到四个双吲哚生物碱,用^1HNMR与高分辨质谱推定了它们的结构, 各产物对肿瘤细胞生长有显著的抑制作用。     

景洪哥纳香化学成分研究

景洪哥纳香为蕃荔枝科哥纳香属植物,主要分布在我国云南省。为了从该属植物中寻长新类型的抗肿瘤化合物,我们通过药理筛选,发现哥纳香根的醇提取物对人肿瘤细胞培养系有较强的素毒性。以生物活性跟踪为手段,指导分离景洪哥纳香根的醇提取物,得到38个化合物,通过光谱学及化学方法,确定其中两个化合物是新化合物,分别命名为哥纳香醌及哥纳香呋喃并呋喃酮丙亚基化物。     

牛心朴子草植物农药的化学成分与生物活性研究

在分离鉴定化学组分基础上结合普筛农药活性,发现牛心朴子草提取物中生物碱部位显示抗植物病毒极高活性。通过生物活性跟踪与色谱分离、结构鉴定,确定它是菲并吲哚里西啶生物碱,包括7-脱甲氧基娃儿藤碱(Antofine)(1)和N-氧代-7-脱甲氧基娃儿藤碱(N-Oxideantofine)(2)。其中2是首次从该草分离得到。Antofine(1)是该草抑制植物病毒主要成份;半中枯斑法测定它在10^-^6g/mL浓度的枯斑抑制率达60%,比对照的常用植物病毒抑制剂活性高1～2个数量级。用多种生测方法验证该草生物碱试样抗植物病毒如烟草花叶病毒(TMV)、马铃薯Y病毒(PVY)、芜菁花叶病毒(TuMV)等的生物活性。     

贡甲根中生物碱的化学研究

从芸香科植物贡甲(Acronychia oligophylebia Merr.)的根中分得了九个生物碱1～9和β-谷甾醇(10),其中吴茱萸春(1)、香草木宁(3)、原茵芋碱(4)、茵芋碱(5)和斑点弗林定(6)是已知生物碱,1,4,6三个生物碱是第一次从山油柑属植物中分得.贡甲定碱(2)和贡甲辛定碱(9)是两个新化合物.贡甲辛碱(7)和贡甲碱(8)是首次从植物中分得.用光谱方法推断了2,7,8,9的结构,由合成证明7,9的结构. 7和8具广谱抗真菌作用,但作用较弱.     

海南九里香化学成分的研究

九里香[Murraya paniculata(L.)Jack.]属芸香科(Rutaceae)植物,民间主要用于活血散瘀、消炎止痛.广东省阳山县和云南西双版纳产的九里香中所含的化学成分我们已有报道.在我们研究此植物的抗凝血活性成分的过程中,从海南九里香叶和细枝中得到四种香豆精化合物(1a～d)和一种黄酮化合物,其中海南九里香内酯(1a)(hainanmurpanin)为新化合物.本文报道它们的分离和结构鉴定. 化合物1a,C_(17)H_(18)O_6的紫外光谱显示7-甲氧基-8-烷基香豆精的特征吸收;红外光谱显示三个羰基和芳环的吸收;根据核磁共振谱提供的共振信号,可以推测1a的化学结构为