聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子对甲氨蝶呤的包合及缓释研究

以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了G5.0PAMAM树状大分子对其包合和释放,并用13^CNMR对PAMAM-MTX包合物进行了表征.UV-Vis研究结果表明,1个G5.0PAMAM树状大分子能包合27个MTX分子,体外释放研究表明,在37℃,pH=7.4的10mmol/LTris-HCl缓冲溶液中G5.0PAMAM树状大分子对MTX具有明显的缓释作用.     

(聚酰胺-胺)树状大分子对甲氨蝶呤的复合和释放研究

以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了PAMAM与MTX的复合及体外释放.1H-,13C-NMR数据表明MTX与PAMAM树状大分子形成复合物是由于MTX羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用.该复合物在pH=7.4,10 mmol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果.当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物的稳定性,缓释作用部分或全部失去,说明PAMAM树状大分子与MTX之间的相互作用属于静电作用.UV测得每个G5.0 PAMAM、G4.0 PAMAM树状大分子分别能复合271、4个MTX分子.     

不同代PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白的相互作用研究

采用发散法合成了以乙二胺为核的聚酰胺-胺型(PAMAM)树状大分子,并应用荧光光谱法研究了生理条件下(pH=7.4)3.0代(G3.0)、3.5代(G3.5)和4.0代(G4.0)PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果表明,三种PAMAM树状大分子都能引起牛血清白蛋白荧光猝灭,其程度主要取决于各自末端基团的性质,猝灭机制属于静态猝灭.G4.0PAMAM,G3.5PAMAM和G3.0PAMAM与BSA的猝灭常数分别为2.73,1.69,1.55L·mmol-1.同时考察了体系pH值及离子强度的变化对PAMAM与BSA相互作用的影响.此外,同步荧光和紫外光谱法(UV)以及红边激发荧光位移(REES)等方法的研究结果表明,PAMAM树状大分子的存在改变了BSA的构象.     

树状大分子PAMAM(1G)-FCD的合成及荧光性能

合成了外围由小分子2-芴醛修饰的树状大分子PAMAM(1G)-FCD, 用IR, 1H NMR, MALDI-TOF-MS等手段表征了其结构, 并对其荧光性能及Sn2+对该性能的影响进行了研究, 结果表明, Sn2+能使化合物荧光显著增强. 紫外光谱表明, 随着PAMAM(1G)-FCD溶液中Sn2+浓度的增加, 体系在360 nm处出现了新的吸收峰, 表明二者之间存在化学反应. 故该树状分子有望作为难得的蓝光区荧光材料及金属-树状大分子杂化材料.     

金属配位树状大分子的研究进展*

本文介绍了一类含有金属的高度支化的树状大分子,总结了在该领域中已取得的一些重要的成果,对树状大分子的制备、性质和应用做了扼要的介绍,探讨了此类大分子在该领域中的研究和应用前景。     

Cu2+对联苯甲醛修饰的树状大分子聚酰胺-胺荧光性能的影响

采用小分子联苯甲醛(BPA)分别修饰第一和第二代树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM), 合成了2种PAMAM的修饰产物G1-BPA4和G1-BPA8. 利用IR, 1H NMR及MALDI-TOF MS等手段表征了2种产物的结构, 研究了Cu2+浓度对其荧光性能的影响. 结果表明, 在一定的浓度范围内, 作为常见荧光猝灭剂的Cu2+能使2种产物的荧光均显著增强.     

树状大分子在有机合成中的应用

近20年来树状大分子由于其特殊的结构而引起了科学家们的广泛关注;作为一类新型的高负载量载体应用于有机合成和催化是树状大分子重要的应用领域之一.本文主要介绍树状大分子和树脂固载树状大分子两类载体,重点对它们作为高负载量载体在有机合成和非均相催化反应中的应用研究进行了总结.     

树状大分子在有机合成中的应用

近20年来树状大分子由于其特殊的结构而引起了科学家们的广泛关注;作为一类新型的高负载量载体应用于有机合成和催化是树状大分子重要的应用领域之一。本文主要介绍树状大分子和树脂固载树状大分子两类载体,重点对它们作为高负载量载体在有机合成和非均相催化反应中的应用研究进行了总结。     

树状大分子在有机合成中的应用

近20年来树状大分子由于其特殊的结构而引起了科学家们的广泛关注;作为一类新型的高负载量载体应用于有机合成和催化是树状大分子重要的应用领域之一。本文主要介绍树状大分子和树脂固载树状大分子两类载体,重点对它们作为高负载量载体在有机合成和非均相催化反应中的应用研究进行了总结。     

小肽修饰的PAMAM树枝状化合物的生物活性

合成了甘氨酸 (Gly) 天冬氨酸 (Asp)组成的肽链Gly Asp、Gly Asp Gly Asp、Gly Asp (Gly Asp) 2 .分别将天冬氨酸及上述合成的肽链引入到聚酰胺 胺型树枝状化合物 (PAMAM)的表面 .对所得化合物进行了分子模拟 ,结果表明Gly Asp (Gly Asp) 2 肽链在PAMAM表面可形成接近于 β sheet的构象 .由实验得知 ,经Asp、Gly Asp、Gly Asp Gly Asp、Gly Asp (Gly Asp) 2 修饰的PAMAM树枝状化合物对抗坏血酸还原FeⅢ 细胞色素C(cytc)的反应有干扰作用 ,导致该反应速率下降 .这说明所合成的化合物与cytc有较好的结合能力 .特别是Gly Asp (Gly Asp) 2 修饰的PAMAM ,其与cytc的结合常数为 1 6ⅹ 1 0 5.     

PAMAM树枝状高分子自组装膜的微摩擦性能研究

自组装超薄膜的研究是近年来的热点课题，其制备与应用已深入到各个领域．研究表明，以高分子为构筑单元的有序结构超薄膜具有优良的微摩擦性能．在微摩擦学研究中，用C60作刚性基团，提高薄膜润滑材料的承载能力，已有不少报道．Tsukruk和Perry等分别研究了由C60组装形成的单层膜的微摩擦行为．薛群基等曾尝试在脂     

新型树枝状大分子载体在药物研究领域的应用进展

本文介绍了树枝状大分子特别是聚酰胺-胺类在药物研究领域中的应用.从树枝状大分子对疏水性药物的增溶以及缓控释作用等方面重点对聚酰胺-胺进行了分析和总结,并简要介绍了其他种类的树枝状大分子.     

Dendrimer PAMAM为手臂的LDL吸附剂制备及性能研究

树状高分子聚酰胺-胺(Dendrimer PAMAM)是一种具有大量活泼氨基末端的对称大分子.通过官能团转化,可将其变为具有不同端基的新性能的树状高分子.本文研究了不同代数的Dendrimer PAMAM作为血液净化吸附剂的"手臂"对配基牛磺酸的连接和对LDL吸附性能的影响.初步研究树状高分子的手臂效应,证明使用枝化手臂是一种能提高吸附剂吸附性能的有效方法.     

两亲性树枝状大分子作为药物缓释载体的研究

利用胆酸对1代聚酰胺-胺树枝状大分子进行修饰,得到两亲性树枝状大分子(PAMAM1-CA6)。采用1H-NMR和酸碱滴定法测得每个1代PAMAM分子上共价键连了6个胆酸分子。PAMAM1-CA6在水相中自组装成纳米粒子,粒径约为273nm。以抗癌药物氨甲喋呤为模型考察了此两亲性树枝状大分子对药物的缓释行为。在碱性条件下(pH=10),PAMAM1-CA6对氨甲喋呤的释放较为缓慢;随着溶液pH的降低,药物的释放速率明显加快。说明PAMAM1-CA6对氨甲喋呤的释放具有环境响应性。体外细胞实验的结果表明,PAMAM1-CA6能够显著地提高氨甲喋呤的疗效。因此,这类由低代树枝状大分子制得的材料有望成为新型的药物控释载体。     

聚酰胺-胺型树枝状化合物与细胞色素C的结合作用

制备具有分子识别功能的材料 ,特别是设计合成某种分子 ,使其能够识别蛋白质表面 ,并干扰或促进蛋白质的特定生理功能 ,是生物有机化学中一个尚待解决的重要问题 ,也是揭开蛋白质分子识别与相互作用机理的重要问题 .人们对生物大分子———蛋白质分子之间的识别和相互作用进行了广泛的研究 ,总结出了一些规律 .( 1 )蛋白质复合物中最直接相互作用的残基数目共为 2 7～44个 ,相对与总的残基数来说很少 ,但是对分子间的识别和稳定作用却起决定性作用 ;( 2 )蛋白质复合物的接触面积为 6～ 1 0ｎｍ2 ,既需要比较大的接触面积 ,复合物才比较稳定 …     

MAGNETIC FIELD EFFECTS ON THE PHOTOHEMOLYSIS OF HUMAN ERYTHROCYTES BY KETOPROFEN AND PROTOPORPHYRIN IX

Abstract— Application of a static external magnetic field (3350 G) during UV-irradiation (>300 nm) reduced the time for 50% photohemolysis of human erythrocytes by the phototoxic drug ketoprofen (3-benzoyl-α-methylbenzoacetic acid) from 96 min to 78 min. This observation can be attributed to a magnetic field induced decrease in the rate of intersystem crossing (k_ISC) of the geminate triplet radical pair generated by the reduction of ketoprofen in its triplet excited state by erythrocyte membrane constituents, probably lipids. The decrease in k_JSC results in an increase in the concentration and/or lifetime of free radicals that escape from the triplet radical pair. Thus the critical radical concentration needed to cause membrane damage and cell lysis is reached sooner in the presence of the magnetic field. In contrast, the photohemolysis induced by the photodynamic agent protoporphyrin IX was not affected by the magnetic field. Protoporphyrin IX photohemolysis, which is initiated by singlet oxygen, does not involve the initial generation of a triplet radical pair and so is not influenced by the magnetic field. The enhancement of ketoprofen-induced photohemolysis by an externally applied magnetic field is the first example of a magnetic field effect on a toxicological process involving free radicals.     

扇形PAMAM树枝状高分子的合成与表征

树枝状化合物是聚合物合成科学上第一次不采用生物技术合成的结构精确的大分子。它被称为是继线形、交联形、支链形聚合物后的第4种结构类型的高分子。树枝状高分子的合成是通过多官能团基元进行逐步的有机反应而非传统的聚合方法。近年来，除了发散法、收敛法合成以外，     

甲基丙烯酸甲酯水溶性对其悬浮均聚动力学的影响

通过比较在大水油比下的甲基丙烯酸甲酯 (MMA)悬浮均聚的实验数据以及本体聚合实验结果 ,发现单体的水溶性对其聚合动力学有影响 ,不能用本体聚合动力学代替其悬浮聚合动力学 .为了能更好了解单体的水溶性对其悬浮聚合动力学的影响以及影响动力学的原因 ,在MMA本体聚合动力学模型基础上 ,进一步提出 3个假设 :扣除溶于水相部分的单体量、增长和终止速率参数降低、少部分的油溶性引发剂被带到水相中 ,得到改进的悬浮聚合动力学模型 .运用该模型能很好预测水油比、聚合温度、引发剂浓度等对MMA悬浮聚合动力学的影响 ,且与实验数据能较好吻合     

等温DSC法研究树枝状大分子PAMAM与环氧树脂的固化反应动力学

聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子是近些年来在科学界引起广泛关注的一种聚合物[1~3].它具有高度规整的分子结构,形状接近球体,表面存在密集的官能团,而内部则存在大量的空腔,这些特殊结构导致了它的许多性质与线性高分子存在很大差异,从而吸引了众多的科学家投入对它特殊性能和特