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选择合适的溶剂体系,用维生素C(Vc)作为阳性对照物,采用分光光度法测定了不同浓度的茶多酚、丹皮酚及金银花叶子总黄酮提取物(乙酸乙酯相)对酪氨酸酶活性的抑制作用.结果表明:采用1%丙三醇和1%吐温-80(体积比1∶1)混合液作溶剂可显著增加丹皮酚和金银花叶子总黄酮提取物在水中的溶解度;茶多酚、丹皮酚、金银花叶子总黄酮提取物对酪氨酸酶的活性都有一定的抑制作用,其抑制作用从强到弱依次为Vc、Vc∶丹皮酚=1∶2(质量比)、Vc∶丹皮酚=1∶1(质量比)、茶多酚、茶多酚∶丹皮酚=2∶1(质量比)、丹皮酚、金银花叶子总黄酮提取物. 相似文献
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丹皮酚的选择性溴化反应 总被引:4,自引:0,他引:4
丹皮酚 (Paeonol)化学名为 4 甲氧基 2 羟基苯乙酮 ,是中药材牡丹皮中所含的主要活性成分 ,具有抑菌抗炎、解热镇痛 ,降压利尿 ,抗凝血 ,抑制肿瘤 ,抗癌 ,增强免疫功能等作用[1~ 3] ,在医药、香料、化工领域具有广泛的用途。对丹皮酚进行选择性溴代是进一步开发丹皮酚药用价值的有效途径之一。α 卤代酮是有机合成的中间体 ,一般是在酸催化下用卤素直接卤化制得[4] 。但丹皮酚的苯环较活泼 ,若用溴直接作溴化剂 ,苯环和侧链羰基α 氢可同时发生反应。陈俊杰等[5] 用溴化铜作为羟基苯乙酮的α 溴化剂 ,有较高的选择性 ,溴代只发生在侧链羰… 相似文献
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该文通过筛选当归中对NF-κB具有抑制活性的质量标志物(Q-marker),建立了一种利用近红外光谱技术(NIRS)快速评价当归抗炎功效的方法。采用UPLC/Q-TOF技术结合NF-κB双荧光素酶报告基因对当归中具有NF-κB抑制活性的成分进行筛选,并通过单体、整体及等效性验证确立了关键Q-marker。以UPLC分别对多批当归药材中的Q-marker进行含量测定,建立其NIRS定量模型,并进一步将Q-marker的含量与当归的NF-κB抑制活性相关联,构建"量-效"拟合函数。结果表明,绿原酸(X1)、洋川芎内酯I(X3)和Z-藁本内酯(X4)为NF-κB抑制活性的关键Q-marker,其含量波动与整体抗炎活性(Y)的变化相吻合,符合拟合方程:Y=16.13-14.84X1+7.981X3+0.112 6X4,且基于NIRS的预测效果良好。该方法通过整合分析实现了基于关键Q-marker的当归药材抗炎功效的快速评价,为中药材品质的快速分析提供了新的研究范式... 相似文献
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应用多种色谱和波谱学方法,从云南蕊木(Kopsia officinalis)茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,包括7个新化合物kopsiofficines A~G和20个已知化合物.此外,建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型,通过测定IL-1β, PGE2和TNF-α炎症因子释放评价生物碱的抗炎活性.结果表明, kopsiofficines A (1), kopsiofficines B (2),kopsiofficines D(4),kopsiofficines F(6),kopsiofficines G(7), 12-methoxykopsine(11),kopsinoline(15),(-)-N-methoxy-carbonyl-11,12-methylenedioxykopsinaline(16),kopsinine(18)和kopsinic acid(20)表现出显著的抗炎活性,与阳性对照(地塞米松)基本相当.研究发现C-5位丙酮基取代的单萜吲哚生物碱的抗炎活性明显强于原型生物碱,推测丙酮基可能是抗炎活性的药效促进基团,研究结果为进一步的结构修饰... 相似文献
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过氧化氢存在下平行催化氢波法测定奥沙普秦 总被引:1,自引:1,他引:0
在0.2mol/LKH2PO4-Na2HPO4(pH5.5±0.1)支持电解质中,奥沙普秦产生一催化氢波,峰电位Ep=-1.25V(vs.SCE)。当1×10-2mol/LH2O2存在时,该催化氢波的峰电流增加12倍,峰电位基本不变,产生一较灵敏的平行催化氢波。其二阶导数峰峰电流ip″与奥沙普秦浓度在1.0×10-7~2.6×10-5mol/L范围内呈线性关系(r=0.9995,n=10),检出限为5.0×10-8mol/L。该方法可用于药物制剂中奥沙普秦含量的测定。 相似文献
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探讨多壁碳纳米管对人肺上皮细胞A549核转录因子-κB(NF-κB)活性的影响及其活化机制.不同浓度的多壁碳纳米管作用于A549细胞后,用活性氧(ROS)敏感探针2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯结合流式细胞仪检测细胞内氧化应激状态;用凝胶电泳迁移率改变这一分析技术检测A549细胞NF-κB DNA结合活性;用蛋白印迹检测A549细胞NF-κB p65蛋白和IκBα蛋白表达;用免疫荧光结合共聚焦显微镜观察A549细胞NF-κB p65蛋白的核转位情况.结果表明,多壁碳纳米管诱导A549细胞内ROS过量产生和NF-κB DNA结合活性;同时伴有p65蛋白核移位和IκBα蛋白胞浆降解.抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)可抑制多壁碳纳米管诱导的A549细胞内ROS产生、NF-κB DNA结合活性、p65蛋白核移位以及IκBα蛋白降解.结果表明,多壁碳纳米管可以通过诱导A549细胞氧化应激机制从而活化核转录因子NF-κB活性. 相似文献
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根据拼接原理将活性基团腙引入中药活性成分丹皮酚中对其结构进行修饰,以丹皮酚为原料,与80%水合肼在乙醇中反应得到中间体丹皮酚腙(2),然后与芳香醛反应合成了10个芳甲叉基丹皮酚腙(3a-3j),其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS表征。采用二倍稀释法测定目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC),结果表明:大部分化合物金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出较好的抑菌活性,特别是化合物3i对金黄色葡萄球菌的的MIC为2μg·mL~(-1),优于阳性对照药环丙沙星。 相似文献
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自由基诱导的细胞膜脂质过氧化和DNA氧化性损伤被认为与癌症、动脉硬化等疾病有关[1].姜黄素(1)是烹饪调味品中的一种黄色色素,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用[2].我们合成了一系列姜黄素及其类似物1~7,以自由基诱导的红细胞溶血为模型,研究了它们的抗氧化活性.发现这些化合物对以水溶性自由基引发剂AAPH诱导的红细胞溶血都有抑制作用(Figure 1),并且具有邻位酚羟基的化合物3和4比姜黄素和其他类似物具有更高的活性.这为抗氧化治疗药物的发展提供了有用的信息. 相似文献
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丹皮酚对多种肿瘤细胞具有抑制作用,而钙粘素是与肿瘤产生和恶化密切相关的一类糖蛋白.本研究运用荧光光谱法和原子力显微技术探索了丹皮酚与钙粘素的相互作用.荧光光谱法研究结果表明,丹皮酚对钙粘素的荧光具有显著的猝灭作用,通过猝灭常数随温度变化趋势推断为静态猝灭过程.丹皮酚与钙粘素形成复合物的热力学参数分别为ΔH=-4.3×10.5 J/mol和ΔS=-1.3×10.3 J/(mol·K), 表明此结合过程以氢键和范德华力为主.原子力显微观察结果表明,钙粘素分子间可形成有序长链结构,丹皮酚加入后能显著破坏这种组装结构而形成短链结构,这是由于丹皮酚与钙粘素末端色氨酸残基的作用而影响相邻钙粘素分子结构域间的交错作用所致.本研究结果表明,钙粘素可能是丹皮酚体现其活性的一个重要作用靶点. 相似文献
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丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障,该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂。鉴于此,本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物(5a~5e),并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性。在1mg/mL浓度下,以川楝素为阳性对照,采用小叶碟添加法测定化合物3和5a~5e的杀粘虫活性。其中,化合物5e杀虫活性显著,最终校正死亡率(FMR=50.0%)与商品化植物源杀虫剂川楝素等同。初步构效关系研究表明,丹皮酚羰基位修饰是可行的;中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性,且磺化取代基不同活性差异显著。此外,实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长。 相似文献
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