牛血清蛋白对二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺单层膜结构的影响

利用Langmuir-Blodgett(LB)技术结合原子力显微镜(AFM),研究了牛血清蛋白(BSA)在气/液界面上对二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)单层膜结构的影响.通过改变亚相的pH值和BSA浓度,获得了不同条件下DSPE单层膜的等温线、吸附曲线和压缩循环曲线等.实验结果表明,亚相中BSA的存在对DSPE单层膜的压缩性、稳定性以及相变行为产生了较大的影响.吸附动力学结果表明,DSPE单层膜对BSA分子的吸附量存在一定的阈值,且该阈值的大小与亚相pH值相关.通过分析实验数据可知,当亚相pH=3时,BSA的疏水残基几乎全部暴露在外面,2种分子之间的相互作用最强;而pH=7时,BSA仅有少量的疏水残基暴露在外面,2种分子之间的相互作用最弱.原子力显微镜观测到的单层膜形态变化特点与曲线分析结果一致.该研究为了解牛血清蛋白与磷脂分子之间的相互作用机理提供了重要的实验基础和理论依据.     

N-酰基吡唑类化合物的制备及其在合成中的应用

N-酰基吡唑类化合物作为酰化试剂逐步引起了广泛关注,对其制备以及在醇解,氨解,格氏反应,瑞福尔马斯基反应等方面的用途做了探讨.     

N-硬脂酰-L-谷氨酸及其乙酯衍生物的合成与成胶性质研究

研究了N-硬脂酰-L-谷氨酸(C18-GIu)——一个具有多个氢键位点的有机胶凝剂分子及其乙酯(C18-GIu-2ES)衍生物的合成与成胶性质．文献报道的合成方法是将硬脂酰氯滴加到L-谷氨酸钠的丙酮与水的混合溶液中,但我们的多次实验结果表明该合成方法的可操作性比较差,究其原因主要在于：反应的副产物之一盐酸的强酸性容易导致反应液的局部强酸性环境,而使反应产生的C18-GIu分子继续与L-谷氨酸反应,这大大增加了产物的后处理难度,很难得到高纯度的产物．因此,我们改用L-谷氨酸二乙酯为原料,在二环己基碳酰亚胺催化下或通过硬脂酰氯得到所需的高纯度产物．在此基础上,研究了．合成的C18-GIu及C18-GIu-2ES的成胶性质,结果表明C18-GIu-2ES具有比C18-GIu更广的成胶范围和更小的成胶浓度．     

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性;拟除虫菊酯;1H吡唑衍生物;合成;生物活性     

N-酰基-L-丝氨酸钠表面活性剂的合成和胶束化热力学性质

以L-丝氨酸和长链酰氯为原料,合成了3种不同碳链长度（n=8,12,14）的N-酰基-L-丝氨酸。 并以1H NMR、ESI-MS和元素分析对3种目标产物进行了表征。 采用表面张力法研究了N-酰基-L-丝氨酸钠在298、308、318和328 K时水溶液中的聚集行为,确定了临界胶束浓度（cmc）、临界胶束浓度下的最低表面张力（γcmc）、表面饱和吸附量Γmax。 由cmc和温度的关系,应用相分离模型计算了胶束化热力学参数ΔGom、ΔHom和ΔSom。 结果表明,ΔGom＜0,ΔHom的绝对值比-TΔSom绝对值小的多,说明胶束化过程为熵驱动过程,随着温度的升高,胶束化过程是熵-焓补偿的过程。     

N-脂肪酰基-O-芳氧乙酰基乙醇胺的合成和生物活性

N-脂肪酰乙醇胺(NAE)是植物体内微量存在的一类高活性脂肪胺.为了改善NAE的溶解性能并进一步提高活性,将芳氧乙酸和NAE结合到同一个分子中,合成了一系列N-脂肪酰基-O-芳氧乙酰基乙醇胺,并测试了生物活性.生物活性结果表明大部分目标化合物促进油菜下胚轴伸长的活性优于母体化合物.苯环上含取代基的衍生物的活性优于无取代基的衍生物,其中苯环上有氯取代的化合物活性与传统的植物生长调节剂2,4-二氯苯氧乙酸相当.     

CBr4促进的分子间环化反应:高效合成取代N-酰基吡唑(英文)

报道了CBr4促进的苯甲酰肼和2,4-戊二酮分子间环化高产率地合成(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)(苯基)-甲酮.该方法具有条件温和、良好的官能团耐受性、环境友好、操作简单、成本低、步骤经济、可进行按比例放大等优点,为广泛应用于药物、生物活性分子和农药中的吡唑类化合物的合成提供了一种实用而有吸引力的策略.     

N-酰基-N''''-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.     

甲氧基聚乙二醇-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺的合成

以1,2-二硬脂酸甘油酯为原料,依次与三氯氧磷和乙醇胺反应,得到1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(DSPE),其在N,N’-羰基二咪唑作用下与甲氧基聚乙二醇(mPEG2000)反应,生成甲氧基聚乙二醇2000-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)。产物结构经过红外光谱、质谱及核磁氢谱等表征确证。     

N-烟酰基壳寡糖的合成及其诱导烟草抗病毒作用

壳寡糖(chitooligosaccharides,COS)是聚合度为2-20的低聚β-(1,4)-2-脱氧-2-氨基葡萄糖,具有抑菌[1][2]、植物诱抗[3]、提高免疫力[4]、抑制肿瘤[5]、抑制血管紧张素转化酶[6]和降血脂[7][8]等多种生物功能。壳寡糖可生物降解、无毒,其诱导抗病活性已成功应用于多种植物病害的     

6-氯-1-茚酮的合成

以对氯氯苄和丙二酸二乙酯为原料,经缩合、碱性水解、脱羧、酰氯化、Friedel-Crafts酰基化等反应得到6-氯-1-茚酮,总收率62%,纯度99%.其结构经核磁共振谱(1H NMR)、质谱(MS)和元素分析确认.     

化学酶法合成光学纯亮氨酸

用化学酶法合成L-亮氨酸，先在PdCl2/PPh3/LiBr/H2SO4催化体系作用下，异戊醛酰胺羰基化合成消旋的N-乙酰基亮氨酸；然后在酰基转移酶催化下水解，得到L-亮氨酸和N-乙酰基-D-亮氨酸．文中对酰胺羰基化反应条件进行了优化，分离得到消旋N-乙酰基亮氨酸产率为66．4％．经酶对映选择地水解后得L-亮氨酸，产率为41％，产物L-亮氨酸经衍生化后由气相色谱测定其光学纯度达99％ee．     

离子液体在有机合成中的应用研究进展

离子液体由于具有特殊的性质, 包括低挥发性、大极性、良好的热稳定性、通过调整阴阳离子选择不同的溶解性等特点, 已经作为反应介质或催化剂广泛应用于有机合成领域, 引起了人们足够的兴趣. 与传统有机溶剂反应相比, 离子液体相反应得到的产物收率高, 选择性好, 加快部分类型反应的速率, 后处理简单以及离子液体催化剂体系简单, 回收后, 可多次重复使用. 综述了离子液体作为反应介质或催化剂在有机合成传统反应类型中的最新研究成果, 主要包括: 偶联反应、Michael加成、Baylis-Hillman反应、Diels-Alder反应、Aldol缩合、Knoevenagel缩合、环化反应、烷基化及酰基化反应和氧化还原反应.     

3-乙酰氨基苯乙酮的合成

苯乙酮经硝化、还原及酰化反应得到新型镇静催眠药佐匹配（Zaleplon)的重要中间体3－乙酰氨基苯乙酮。     

氨三乙酸、缬氨酸、亮氨酸的三元过渡金属配合物:合成和生物学应用

以氨三乙酸HNTA^2-为主要配体, 缬氨酸(valine)或亮氨酸(leucine)为次要配体在微酸性介质中合成了Ni(Ⅱ), Cu(Ⅱ), and Zn(Ⅱ)的三元配合物。用元素分析、热分析、FTIR, UV-Vis分光光度法, 磁性测量和质谱法表征了合成的三元配合物。结果表明, 三元配合物可在金属(M):氨三乙酸(HNTA):缬氨酸(valine)或亮氨酸(leucine)＝1:1:1时制得, 其分子结构为 [M(HNTA)(valine)(H₂O)₂]·1.5H₂O and [M(HNTA)(leucine)(H₂O)₂]·1.5H₂O(其中M=Ni(Ⅱ) or Cu(Ⅱ))和H₂[Zn(NTA)(valine)(H₂O)]H₂O。标题三元过渡金属配合物为八面体对称构型。同时研究了该三元配合物对大肠杆菌, 金黄色葡萄球菌, 白色念珠菌, 黄曲霉菌(菌株从开罗大学理学院微分析中心获得)的抗菌活性。根据推荐的知名方法用标准的抗菌和抗真菌剂进行体外测试(in vitro)以评估我们的新制备的配合物对细菌和真菌物种的生长抑制活性。     

氨三乙酸、缬氨酸、亮氨酸的三元过渡金属配合物：合成和生物学应用

以氨三乙酸HNTA2-为主要配体,缬氨酸(valine)或亮氨酸(leucine)为次要配体在微酸性介质中合成了Ni(Ⅱ),Cu(Ⅱ),and Zn(Ⅱ)的三元配合物。用元素分析、热分析、FTIR,UV-Vis分光光度法,磁性测量和质谱法表征了合成的三元配合物。结果表明,三元配合物可在金属(M):氨三乙酸(HNTA)∶缬氨酸(valine)或亮氨酸(leucine)=1∶1∶1时制得,其分子结构为[M(HNTA)(valine)(H2O)2].1.5H2O and[M(HNTA)(leucine)(H2O)2].1.5H2O(其中M=Ni(Ⅱ)or Cu(Ⅱ))和H2[Zn(NTA)(valine)(H2O)]H2O。标题三元过渡金属配合物为八面体对称构型。同时研究了该三元配合物对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,白色念珠菌,黄曲霉菌(菌株从开罗大学理学院微分析中心获得)的抗菌活性。根据推荐的知名方法用标准的抗菌和抗真菌剂进行体外测试(in vitro)以评估我们的新制备的配合物对细菌和真菌物种的生长抑制活性。     

芳基乙酮酸乙酯的合成新方法

以芳烃和草酰氯单乙酯为原料, 采用Friedel-Crafts酰基化反应合成了8种芳基乙酮酸乙酯, 用IR, 1H NMR, 元素分析确认了合成化合物结构, 并用高效液相色谱法分析了反应的选择性. 此合成方法具有反应条件温和、操作简单、产率高的特点.     

氨基苯甲酸三苯基锡酯的酰化和缩合反应及产物的热分析研究

4-氨基苯甲酸三苯基锡酯与酸酐和醛进行酰化和缩合反应，合成了10个N-三苯基锡基胺羰基苯甲酸和亚胺类化合物。热分析表明亚胺10分子中Sn-Ph键比Sn-Bu键稳定。     

亮氨酸与异亮氨酸的表面增强拉曼光谱

报道了在蛋白质氨基酸中唯一一对异构体氨基酸——亮氨酸和异亮氨酸的FT-拉曼光谱和在银胶基底上的表面增强拉曼光谱(SERS). 归属了各振动、增强峰位并分析了异构体氨基酸分子内不同振动模式引起的拉曼位移及其在不同pH值下SERS的变化. 分子内不同的振动模式主要源于异构体氨基酸中一个甲基和主链的不同连接次序, 表现在拉曼光谱; 亮氨酸的甲基摇摆ρ(CH₃)和非对称变形δ_as(CH₃)在962, 945, 924和1454, 1408 cm^－1; 异亮氨酸的ρ(CH₃), δ_as(CH₃)在922和1448, 1420, 1394 cm^－1. C—CO, C—C, H—O…H及骨架晶格振动峰位基本对应. 饱和液态的拉曼光谱和SERS中, 各基团振动峰位的差异表现得更为明显. 初步推测了这对氨基酸异构体在银表面吸附状态的模型.