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含氟1,3,4-噁唑啉和1,3,4-噁二唑类化合物的合成及其抗癌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
对氟苯甲酰腙与乙酸酐或丙酸酐反应后再脱水环化制得2-苯基-3-乙酰基-5-对氟苯基-1,3,4-噁唑啉(3)或2-苯基-3-丙酰基-5-对氟苯基-1,3,4-噁唑啉(4).N-对氟苯甲酰基-N′-苯甲酰肼在POCl3存在下脱水环化制得2-苯基-5-对氟苯基-1,3,4-噁二唑(6).新化合物3,4和6的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征.用MTT方法评价了其对HepG-2,A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,3,4和6均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3的活性最强. 相似文献
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以苯并咪唑-2-甲酸、水合肼、取代苯基异硫氰酸酯和取代苯甲酸等为原料,经多步反应合成了16种2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑和2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯胺基-1,3,4-噁二唑新化合物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.用生长速率法测试了目标化合物对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的离体抑制活性,结果表明3种化合物对番茄灰霉病菌有很高的抑制活性,其EC50分别为2.55,6.34和5.12μg/mL,活性高于对照药剂多菌灵(EC50=7.40μg/mL). 相似文献
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噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计并以噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物, 其中13个化合物未见文献报道. 目标化合物的结构均通过1H NMR谱、MS和元素分析进行了表征. 采用MTT [3-(4,5-dimethylthiagol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrogolium bromide]法对14个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测定, 结果表明: 在10-5 mol/L 浓度下, 10个化合物对肿瘤细胞具有抑制活性. 相似文献
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以3-( 4-氟苯基) -1H-吡唑-5-甲酸乙酯为原料,与H2NNH2?H2O发生肼解生成3-( 4-氟苯基) -1H-吡唑-5-甲酰肼,再与CS2环化生成2-巯基噁二唑中间体,最后在巯基上进行烷基化反应合成了一系列新型的2-硫醚-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑类化合物,并利用IR、1H NMR、HRMS等波谱技术对目标化合物结构进行了表征。该合成方法具有原料易得,后处理简便,收率较高的优点。 相似文献
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A method is proposed for the synthesis of 3-(3-acetyl-5-aryl-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-yl)chromones which consists of the conversion of 3-formylchromones to aroylhydrazones and their subsequent heterocyclization using acetic anhydride. 相似文献
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在冰醋酸存在下, 4-取代苯乙酮和溴素容易进行溴代反应, 得到α-溴-4-取代苯乙酮; 将其和1,2,4-三唑在丙酮中反应, 得到α-(1,2,4-三唑-1-基)-4-取代苯乙酮2; 在冰醋酸催化下, 2和4-取代苯甲酰肼1进行缩合, 得到相应酰腙衍生物3; 化合物3在乙酸酐的作用下环化生成一系列2-[1-(1,2,4-三唑)甲基]-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉4. 化合物4的结构经IR, 1H NMR, MS, 元素分析和单晶衍射确证. 相似文献
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以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a~5j, 其中有6个(5d, 5f~5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a~6i, 其中7个(6b~6d, 6f~6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征. 相似文献
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3-(3-乙酰基-5-芳氧亚甲基-2;3-二氢-1;3;4-噁二唑-2-基)色酮类化合物的合成;噁二唑啉;色酮;合成 相似文献
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A general method was proposed for the synthesis of 3-(5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)chromones starting from 3-formylchromone. This aldehyde yields acylhydrazones, from which the corresponding unstable nitrile imines are generated. These intermediates undergo intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition. 相似文献
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以2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶为原料,通过水解、酯化、肼解、环化和醚化等步骤,合成了12个含1,3,4-噁二唑(噻二唑)取代嘧啶化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS 和元素分析进行确证其结构。初步抑菌活性测试标明,化合物浓度在50 μg/mL时,化合物6f和6f′对油菜菌核病菌(S. sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(P. infestans)、水稻纹枯病(T. cucumeris)、小麦赤霉病菌(G. zeae)具有中等抑制率,其活性与对照药剂醚菌酯相当。 相似文献