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本文以N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺合成为模板反应,研究了相转移催化无溶剂合成N-(ω-溴烷基)邻苯二甲酰亚胺的影响因素,实验证实相转移催化剂及其用量、催化剂K2CO3的用量等对反应的影响明显,得到N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺的优化合成条件为:反应物配比为PA∶C3Br2∶K2CO3∶TBAB=1∶2∶4∶0.2,反应温度80℃,反应时间1h,N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺产率为92%。在相同反应条件下,N-(ω-溴烷基)邻苯二甲酰亚胺的产率随α,ω-二溴烷烃的烷基链长度增加而降低。 相似文献
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1.本文叙述从苯-乙烯酮或对硝基苯乙烯酮开始用甲氧汞化反应合成α-溴-β-甲氧基-苯丙酮或α-溴-β-甲氧基-对硝基苯丙酮。此两种溴化物均与邻苯二甲酰亚胺钾作用生成单及双邻苯二甲酰亚胺衍生物。 2.α-邻苯二甲酰亚胺-β-甲氧基-对硝基苯丙酮以异丙醇铝还原获得DL-threo-l-对硝基苯-2-邻苯二甲酰亚胺-3-甲氧基丙醇,其构型的确定系制成其醋酸酯后与已知物比较而证明。 3.β-甲氧基-对硝基苯丙酮与溴在醋酸中作用不能取得单溴化合物而获得α,β-双溴对硝基苯丙酮。后者与邻苯二甲酰亚胺钾生成双-邻苯二甲酰衍生物。此化合物以异丙醇铝还原获得1-对硝基苯-2.3-双邻苯二甲酰亚胺丙醇。 相似文献
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以取代苯甲醛(1a~1s)为原料,通过三条路线[A:1a~1o为起始原料,经硼氢化钠还原和溴代反应制得苄基溴衍生物(3a~3o); 3a~3f与邻苯丁二酰亚胺经Gabriel反应制得N-苯甲基邻苯丁二酰亚胺衍生物(4a~4f); 4a~4f与水合肼反应后与D-吡喃葡萄糖反应合成了N-β-D吡喃葡萄糖苯甲胺类化合物(6a~6f)。 B: 3g~3o与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5g~5o; 5g~5o在MeONa-MeOH中脱除乙酰基合成了6g~6o。 C: 1p~1s与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5p~5s; 5p~5s经MeONa-MeOH脱除乙酰基合成了6p~6s]合成了19个取代苯甲胺N-β-D吡喃葡萄糖氮苷类似物(6a~6s,其中6a, 6b, 6e, 6f, 6j, 6n~6q, 6s为新化合物),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法研究了6a~6s对缺氧内皮细胞代谢活力的影响。结果表明: 6a, 6g, 6h和6l的抗缺氧活性优于红景天苷。 相似文献
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以取代苯甲醛为原料,经Wittig反应、水解反应和NaBH4还原反应制得5个取代苯乙醇衍生物(4a~4e);以4a~4e和其他芳乙醇(4f~4r)为原料,依次与全乙酰化溴代葡萄糖经Koenigs-Knorr偶联和MeONa/MeOH脱除乙酰保护基,合成了18个取代苯乙醇葡萄糖氧苷类似物(5a~5r,其中5b~5r为新化合物),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a~5r对缺氧损伤的内皮细胞(EA.hy926)代谢活力的影响。结果表明:5e, 5g, 5m, 5p, 5q和5r对EA.hy926的保护作用优于红景天苷。 相似文献
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以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a~2d); 2a~2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a~3d); 3a~3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a~5n的抗真菌活性。结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。 相似文献
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以三聚氯氰为原料合成含醛基的二酚氧基取代中间体(1); 1分别与酚衍生物(2a~2e)经取代反应制得三酚氧基中间体(3a~3e); 3a~3e经缩合、氧化和配位等反应合成了5个新型的含双酚衍生物三枝氟硼二吡咯(BODIPY)荧光染料(4a~4e),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a~4e的最大吸收波长和发射波长分别位于499 nm和508 nm,荧光量子产率为0.41~0.55,显示出BODIPY荧光核典型的光物理性能。 相似文献
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基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用噁二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基噁二唑(4a~4e)进行S-醚化得双噁二唑甲硫醚(5a~5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双噁二唑甲硫醚(6a~6e)和N,N-二甲基双噁二唑甲硫醚碘化物(7a~7e)。 双噁二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1H NMR、MS技术确证。 采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性。 结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性。 相似文献
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以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体--芳(杂环)氧基醇(2a~2k); 2a~2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a~3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体--芳酰氨基醇(5a~5h); 5a~5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a~6h)。 2, 3, 5和6为新化合物,其结构经1H NMR, ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。 相似文献