炼丹术的教训

随着批林批孔运动普及、深入、持久地进行,广大工农兵、科技工作者在马列主义、毛泽东思想指导下,遵循“古为今用”的原则,积极开展了儒法斗争与我国古代科学技术发展的研究,阐明劳动人民对科学技术的伟大贡献,正确评价法家的促进作用,批判儒家的阻碍、破坏作用,用马克思主义的立场、观点、方法对我国科学技术史进行研究和总结。在这一研究过程中,对化学史中一些重大问题提出了不同看法。遵照“百花齐放,百家争鸣”的方针,本刊特辟“儒法斗争与化学史研究”专栏,欢迎来稿。     

中国炼丹术的丹药观与药性论

我国古代方士为求得长生不死之术.曾年复一年地辛劳了近两千年。虽然这个目的是不可能达到的,但由于他们曾长期奋斗于深山古观,在与毒气和烟尘的日夜拚搏中,亲身从事了大量的化学实验,客观上确曾对化学、冶金学、药物学及生理学作出了相当多的贡献。这些成果是我国的一项重要文化遗产,理当深入研究,取其精华,弃其糟粕,加以总结。其中某些成果堪称世界古代文化中之佼佼者;有些经验也还值得今日借鉴。但是古代方士对炼丹过程中出现之现象、所     

略谈中国古代炼丹术对金属性质的探索

通过对我国炼丹著作的分析研究,简要地介绍了我国古代炼丹术在我们认识金属性质、促进冶金业与合金学发展等方面上作出的重要贡献。     

从道藏里的几种书看我国的炼丹术

在本刊今年五月号这一期里,我曾经介绍过葛洪,说他是炼丹术方面的承前启后的人。在葛洪之前,史书上虽然提到炼丹的方士,但是除了这些人的姓名之外,只有极少的一点事迹,至于他们炼     

徐寿所译化学著作的原本

徐寿(1818—1884),字雪村,江苏无锡人,是中国近代化学的先驱和杰出的开拓者。他的卓越贡献之一,是介绍和翻译了十几部重要的西方科技著作,其中大约一半是化学著作,这些著作将西方近代化学系统介绍到中国,对于中     

扩底钻孔灌注桩扩底局部夹泥的成因分析与预防

扩底钻孔灌注桩施工工艺在国内从90年代发展至今已非常成熟,从考虑经济及工期节约的角度上经常会设计大直径扩底钻孔灌注桩。但扩底钻孔灌注桩往往因岩层、桩深、桩径、地下水和机械施工情况等的影响下出现扩底部分或严重夹泥而导致扩底失效,影响因素主要有扩底段岩层性质、扩底钻头形状、泥浆护壁及清孔情况、钢筋笼及导管吊装。     

水和锌作用底仪器装置的改进

关於水蒸气和锌作用产生氢氧和氧化锌的实验,初中教科书中的实验装置是不够完善的,因为水蒸气在导气管里遇冷会凝结成水滴,流下来很容易使受热的试管破裂。用下面三种方法可以避免这个缺点。 (一)将较长的试管放在喷灯上弯曲成135°。如图1的装置。     

周易参同契——世界炼丹史上最古的著作

研究化学发展史的人都一致承认,炼丹术是近代化学工作的前驱,它为化学实验打下一些基础,因此,考证炼丹的历史对于了解近代化学的起源有很大的帮助。世界现存的古代著作之中,讨论到炼丹术的,要算我国的“周易参同契”一书为时代最早了。苏联学者湼克拉索夫的普通化学教程里,就这样说:“中国学者魏伯阳(汉代,二世纪人)的参同契,则是特别有关炼金术的名著中最古     

奥利司他的全合成研究进展

综述了减肥药物奥利司他的全合成的研究进展. 根据合成策略上的不同, 将全合成研究分三部分进行了概述.     

甲磺酸卡莫他特的合成

甲磺酸卡莫他特是口服有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂。文献的合成方法有二种。其中一种为化合物3先与SOCl2反应成酰氯后,再与化合物2反应。     

氯雷他定的合成

以N-甲基-4-哌啶酮和8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮为原料,经McMurry反应得到8-氯-6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]庚环[1,2-b]吡啶,收率为83.9%,最后与氯甲酸乙酯反应得到氯雷他定,总收率为35.7%。对McMurry反应过程中产生的副产物3、4进行了分离、表征。     

合成西他沙星的研究进展

介绍了西他沙星的合成方法,包括螺环片段和三元环片段的合成,并对各合成方法的工业化应用前景进行了比较与评述.参考文献18篇.     

一类酶反应底和的光化学荧光研究

研究了对位取代酚在酶反应底物的光化学荧光反应机理，指出光子不仅可以取代过氧化物酶，而且可以取代氧化剂（Ｈ２Ｏ２）。用于测定多处酶反应底物，结果满意。     

脱羧氯雷他定的合成

脱羧氯雷他定 (ＤＣＬ)是一种有效的非镇定性抗组织胺 ,对过敏性鼻炎 ,糖尿病、咳嗽、普通感冒、流行性感冒、关节痛及其它不适症状都有很好的疗效[1～2 ] 。它克服了氯雷他定、酮康唑、红霉素、伊曲康唑等易引发黑色素瘤、纤维肉瘤、胃刺激、肥胖症、心律失调、传导紊乱等症状的缺点。且它的使用剂量只有氯雷他定的十分之一 ,有很好的市场前景和实际应用价值。ＭａｒｋＷ .Ｈｏｌｌａｄａｙｅｔａｌ[3] 在水溶液中由酸、碱催化得到了脱羧氯雷他定 ,但无具体操作和反应结果报道。Ａ .Ｋ .ＧｕｎｎａｒＡｂｅｒｇ[1] 直接用ＫＯＨ在绝对无水…     

恩曲他滨的合成方法

综述了利用消旋体拆分或不对称合成制备手性药物恩曲他滨的方法。参考文献12篇。     

氯雷他定的结构分析

氯雷他定是一种高效抗过敏药。采用质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱以及^1H检测的异核多量子相干相关谱等技术，对氯雷他定的分子结构进行了谱图解析。     

合成他达那非的方法改进

以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂--他达那非,总收率64%.在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂中的溶解性的差异完成分离,避免了非对映异构体的拆分.     

托匹司他的合成研究进展

托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶(ROX)抑制剂,对痛风有显著的治疗作用,其耐受性好,不良反应小,是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合而成,其合成关键步骤在于吡啶2-位氰基的引入(Ⅰ)、两个吡啶环的拼接(Ⅱ)和三唑环的构建(Ⅲ)。该文根据各关键步骤的顺序不同,将托匹司他的合成策略分为"Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ"、"Ⅱ+Ⅲ+Ⅰ"和"Ⅱ+Ⅰ+Ⅲ"三种策略,并以这3种策略为主线综述了托匹司他自2002年发现至今的合成研究进展。     

非达司他的合成新方法

发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,进一步经Bucherer-Bergs乙内酰脲化反应和氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐(DMT-MM)作用下的酰胺化反应得目标物,7步反应总收率22.4%.所有中间体和目标物经1H NMR,13C NMR,HRMS及比旋光度确证并与文献值比较.该方法原料易得、反应条件温和,操作简便,收率良好,产物分离纯化容易,适合大规模制备非达司他.     

喷他脒的合成工艺改进

以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷(2);2在甲醇钠催化下制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷(3);3在饱和氨-甲醇溶液中氨解合成了喷他脒,总收率37.7%,其结构经1H NMR, IR和MS表征.