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以3,5-二羟基苯甲酸为原料, 分别经酯化、甲氧甲基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、脱保护基、O-法呢基化或O-异戊烯基化等步骤, 以5.6%~46%的总收率合成了8个未见文献报道的查尔酮类化合物1a~1h, 产物通过1H NMR, 13C NMR, IR, MS进行了结构确证. 对所合成的目标化合物在3个标准活性筛选模型中进行了生物活性试验, 结果表明化合物1b在组织蛋白酶B (CAT-B)模型、化合物1e在细胞分离周期基因25表达的蛋白磷酸酶(CDC25)模型中表现出良好的活性. 相似文献
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新型查尔酮类化合物的合成及其生物活性研究 总被引:12,自引:0,他引:12
以3,5-二羟基苯甲酸为原料, 分别经酯化、甲氧甲基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、脱保护基、O-法呢基化或O-异戊烯基化等步骤, 以5.6%~46%的总收率合成了8个未见文献报道的查尔酮类化合物1a~1h, 产物通过1H NMR, 13C NMR, IR, MS进行了结构确证. 对所合成的目标化合物在3个标准活性筛选模型中进行了生物活性试验, 结果表明化合物1b在组织蛋白酶B (CAT-B)模型、化合物1e在细胞分离周期基因25表达的蛋白磷酸酶(CDC25)模型中表现出良好的活性. 相似文献
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盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
L-肉碱(维生素BT)和乙酰L-肉碱是长链脂肪酸运输的载体, 广泛用于医药、保健食品及饲料等行业. 本工作介绍了一种化学不对称合成盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱的方法. 以自制的手性噁唑硼烷为催化剂, 将起始原料γ-氯乙酰乙酸乙酯不对称催化氢化还原成(R)-γ-氯-β-羟基丁酸乙酯, 这一步的化学收率和光学收率都较高. 然后将(R)-γ-氯-β-羟基丁酸乙酯转化为盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱. 合成盐酸L-肉碱只需两步, 总收率为68.3%, ee值可达94.6%; 合成盐酸乙酰L-肉碱需三步, 总收率为62.6%, ee值可达96.8%. 还考察了反应温度、催化剂及还原剂的量等因素对γ-氯乙酰乙酸乙酯的不对称氢化还原的化学产率和光学收率的影响. 相似文献
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以已知的2,3,4,6-四-O-苯甲酰基--D-葡萄吡喃糖-(13)-[2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-β-D-葡萄吡喃糖-(16)]-2,4-
二-O-乙酰基-β-D-葡萄吡喃糖-(13)-2,4,6-三-O-乙酰基-α-D-葡萄吡喃糖三氯乙酰亚胺酯(2)为供体, 以2-O-苯甲酰
基-4,6-O-苄叉基-α-D-葡萄吡喃糖烯丙基苷(4)作为受体, 立体专一性地偶联得到β-1,3连接的五糖5. 五糖5酸解脱去4,6-苯亚甲基基后与2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-α-D-葡萄吡喃糖三氯乙酰亚胺酯(7)偶联, 区域和立体专一性地得到全保护的β-1,3主链β-1,6支链的六糖8. 六糖8脱保护后得到目标化合物香菇多糖核心片段六糖9. 发展了合成该类化合物的一种新方法. 相似文献
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以(S)-N-Boc焦谷氨酸乙酯为原料, 经DIBAL-H还原得到半缩醛, 然后经Wittig反应得到相应的烯烃, 最后氢化制得(S)-N-Boc-α-氨基庚二酸二(单)酯, 总收率为85.1%(二酯)和86.1%(单酯). 另外, 以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化和氧化得内酰胺, 然后经还原、Wittig反应、氢化得到(S)-N-Boc-α-氨基辛二酸二(单)酯, 总收率为72.5%(二酯)和72.4%(单酯). 产品用1H NMR, MS表征. 相似文献
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以L-鼠李糖为起始原料, 制备1-溴-2,3,4-三-O-乙酰基-β-L-吡喃型鼠李糖, 然后在甲苯中与Pb(SCN)2作用, 得到中间体2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯(1). 利用2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯易发生亲核加成的性质, 在不同溶剂中, 与取代的苯并噻唑胺(2a~2f)、取代的苯并噻唑肼(2g~2l)、氧化和非氧化的哒嗪酮甲酰肼(2m, 2n)以及取代的嘧啶胺(2o, 2p)反应, 合成了16种新的(氨基)硫脲类化合物3a~3p. 所有化合物的结构均经IR, 1H NMR, LC-MS和元素分析确证, 并对它们的生物活性做了初步测试. 相似文献
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Abstract Methyl 6-O-, 3-O- and 2-O-(2′-hydroxypropyl)-α-D-glucopyranosides (4,8, and 12) were synthesized starting from methyl 2,3,4-tri-O-benzyl-α-D-glucopyranoside (1), methyl 4,6-O-benzylidene-α-D-glucopyranoside (5), and methyl 3-O-benzyl-4,6-O-benzylidene-D-glucopyranoside (9), respectively. Overall yields were 88%, 6% and 26% of 4, 8 and 12, respectively, with the 2-ether (12) being crystalline and the 3-ether (8) a single diastereomer. 相似文献
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Gunter Silber Dieter Flockerzi Rajendra Singh Varma Ramamurthy Charubala Eugen Uhlmann Wolfgang Pfleiderer 《Helvetica chimica acta》1981,64(5):1704-1716
Nucleotides. XV. Synthesis and Properties of 2′O-t-Butyldimethylsilyl-5′-O-monomethoxytritylribonucleoside-3′-phosphotriesters, Starting Materials for Oligonucleotide Syntheses The syntheses of two types of fully blocked ribonucleoside 3′-phosphotriesters 6–14 have been achieved in excellent yields from 2′-O-t-butyldimethylsilyl-5′-O-monomethoxytrityl-ribonucleosides 1–5 by phosphorylation with 2-chloro- and 2,5-dichlorophenylphosphorodichloridate respectively and subsequent treatment by cyanoethanol to 6 , 8 , 10 , 12 and 14 and by p-nitrophenylethanol to 7 , 9 , 11 and 13 . These phosphotriesters are valuable starting materials for oligonucleotide syntheses due to the fact that the corresponding phosphotriesters 15–23 with free HO? C(5′) could be obtained by detritylation and the 3′-phosphodiester triethylammonium salts 24–32 by deblocking of the cyanoethyl and the 2,5-dichlorophenyl group respectively. All newly synthesized compounds have been characterized by UV.-and NMR.-spectra as well as C, H, N elementary analyses. 相似文献
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采用乌头碱和人肠内细菌体外温孵的方法, 探讨乌头碱在肠内的生物转化规律. 乌头类生物碱在ESI正离子模式条件下形成质子化分子[M+H]+, 利用离子阱电喷雾串联质谱和傅立叶离子回旋共振电喷雾串联质谱方法可以直接分析乌头碱的转化产物. 本文首次报道了乌头碱在人肠内菌群环境中产生16-O-去甲基乌头碱, 16-O-去甲基乌头碱可进一步被肠内细菌转化, 通过脱乙酰基、脱苯甲酰基、脱甲基、脱羟基以及酯化反应, 产生新型的单酯型、双酯型和20余种脂类生物碱等转化产物. 相似文献
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利用电喷雾质谱研究了β-环糊精、七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精作为手性识别试剂对1,1'-联萘酚对映体的手性识别效应. 实验结果表明, 在气相中, β-环糊精与七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精都可以与联萘酚形成非共价复合物. 对形成的复合物的串联质谱研究表明, β-环糊精不能识别联萘酚对映体, 而七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精对联萘酚对映体有较强的手性识别效应. 进一步研究表明七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精与联萘酚对映体混合比例以及CID能量对于手性识别并无影响. 相似文献