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截短胰高血糖素样肽-1的构象研究 总被引:1,自引:0,他引:1
截短胰高血糖素样肽-1(sGLP-1)不仅具备刺激胰岛β细胞增生和降低血糖的功能, 而且半衰期较长, 具有非常好的新药开发前景. 为了阐明sGLP-1的功能, 本文运用圆二色光谱和荧光光谱探究了sGLP-1在不同条件下的构象, 结果表明, sGLP-1在磷酸盐缓冲液中主要呈无规则构象, 螺旋含量很低; 在含十二烷基硫酸钠或三氟乙醇的磷酸盐缓冲液中主要呈螺旋构象. 溶液pH值和温度变化对sGLP-1的构象影响显著. sGLP-1保留了结合并激活受体的关键残基, 在受体的诱导下, 在体内形成正确构象, 从而结合并激活受体, 发挥它的功能. 研究结果表明, 适当缩短GLP-1 C端片段, 能获得作用时间长、效力高的GLP-1类似物. 相似文献
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胰高血糖素样肽-1类似物的合成及其生物学活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
通过改变胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)易被酶水解部位, 采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略, 并运用微波照射促进高效快速地合成了抗二肽基肽酶IV (DPP IV)的GLP-1类似物, 最后经过反相制备高效液相系统纯化得到目标多肽纯品. 生物学活性研究结果显示, 改造后的GLP-1类似物能有效抵抗DPP IV的水解, 并且有很好的降血糖活性. 所合成的GLP-1及其类似物的分子量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相确证. 相似文献
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确定蛋白质-短肽复合物结构的新方法 总被引:1,自引:1,他引:0
大部分蛋白质 -蛋白质复合物的三维结构在接触表面都显示出很好的几何匹配 .由于蛋白质的表面几何形状和其它的一些物理化学性质在分子的专一性相互作用中起了主要作用 ,所以 ,接触表面几何形状的互补常常被认为是蛋白质分子识别的基础 .一般来说 ,蛋白质接触表面的几何匹配只涉及 5到 1 0几个紧密堆积的氨基酸残基 ,因此 ,蛋白质与蛋白质配体之间的识别计算可以通过蛋白质与突变周围的或与蛋白质表面紧密接触的配体肽段的识别计算来实现 . Stoddard等 [1] 已经利用从 MBP上选取的八肽成功地计算出接近晶体结构的 MBP-受体复合物 .许多研… 相似文献
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以D-( )-二苯甲酰酒石酸(D-( )-DBTA)为流动载体,研究了克伦特罗(clenbuterol,Cle)对映体的厚体液膜法拆分,建立了手性拆分条件和动力学拆分模型。考察了D-( )-DBTA浓度、缓冲液pH值对手性拆分性能的影响,进行了动力学分析,并测定了膜-料液界面的萃取反应表观速率常数k1和膜-反萃相界面的反萃取表观速率常数k2。结果表明:在优化的实验条件下(pH为7,手性载体与Cle浓度比为1∶4),Cle外消旋体能被含有手性载体D-( )-DBTA的厚体液膜有效拆分,分离因子大于1.08;Cle单体的跨膜迁移过程可以用两个串联的准一级不可逆过程进行描述。 相似文献
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胰酶的小肽类抑制剂的研究 总被引:4,自引:2,他引:2
利用噬菌体表面展示15肽库技术对胰酶抑制剂进行了3轮特异性的筛选.从中得到18个不同的肽序列,与胰酶天然抑制剂活性部位比较,对抑制剂的活性序列进行了分析.根据分析结果合成了1个9肽,其抑制常数为89±10μmol/L. 相似文献
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氧化亚铁硫杆菌的胞外电子传递研究 总被引:2,自引:0,他引:2
使用循环伏安、计时电流等电化学方法研究了氧化亚铁硫杆菌(Acidithiobacillus ferrooxidans,At.f)的胞外电子传递机理.通过比较分别以亚铁离子和单质硫为电子供体培养的At.f的循环伏安曲线的还原峰可知,At.f具有胞外电子传递能力;恒压-0.4 V时,加入亚铁离子能够促进At.f的胞外电子传递;好氧条件比厌氧条件产生/变化的电流大1个数量级,说明At.f在好氧条件下具有较强的电化学活性.此外,采用X射线衍射、傅里叶变换红外光谱及扫描电子显微镜等对菌体的表面特征进行了分析. 相似文献
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《中国科学:化学》2016,(7)
研究自组装小肽RADA16-1的稳定构象具有一定挑战性,为了解决这个问题,分别利用经典分子动力学(MD)模拟方法和温度副本交换分子动力学(REMD)模拟方法进行对比研究.采用CHARMM力场参数,研究小肽RADA16-1在生理温度310 K左右的稳定构象.其中利用REMD完成26 ns时长水溶性小肽RADA16-1的模拟,利用MD完成3次160 ns时长小肽的模拟.之后,对比分析了RADA16-1小肽能量、氢键、回转半径(RGYR)和溶剂可及表面积(SASA)的变化特征.通过模拟结果的对比,发现REMD计算较MD计算能够使用更少的计算量搜索到相对明确的稳定构象信息,从而通过对能量、氢键、RGYR和SASA的结果分析,确定疏水作用和氢键相互作用共同稳定小肽的空间构象. 相似文献
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厌氧条件下微生物将电子传递给胞外电子受体的现象非常普遍,电子穿梭体(electron shuttle,ES)是介导胞外电子传递过程的重要途径之一,但其具体的机制尚未明晰。一部分微生物自身能分泌一些物质作为内生ES,另一部分微生物能利用天然存在或人工合成的某些物质作为外生ES,并将其携带的电子传递至微生物胞外电子受体。ES介导微生物胞外电子传递的基本过程为:氧化态电子穿梭体(ESox)接受电子变成还原态(ESred),ESred传递电子给胞外电子受体,自身再次氧化成ESox,从而循环往复。本文重点介绍不同种类ES及其电子穿梭机制,以及ES的分子扩散、氧化还原电势及电子转移能力对胞外电子传递过程的影响。ES介导的胞外电子传递过程直接影响污染物转化和微生物产电,因此在污染修复及生物能源等方面具有重要的应用前景。 相似文献
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本文合成了一种交联的聚苯乙烯基二苯基膦载体小球(含有5.02%的P),在氯仿中与四氯化钛反应形成一种十分稳定的高分子络合物A(/Ph_3P-TiCl_4-PPh_3~-)(含15.8%Cl)相当于1g络合物小球络合0.831mol TiCl_4。此络合物对于酯化、缩醛、缩酮、成醚等有机反应均有较高的产率。 相似文献
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发展高灵敏、高选择性的癌细胞检测方法是实现癌症的早期诊断和治疗的关键.基于cell-SELEX(指数富集配体系统进化法)新技术筛选出的核酸适配体,因其对癌细胞的高亲和力和高特异性,以及体积小、免疫原性小、易于进行化学修饰等优点,已被广泛应用于癌细胞的检测.此外,核酸适配体与纳米材料,包括金属纳米粒子、量子点、纳米二氧化硅和碳纳米材料等结合后,将会增强其对癌细胞的识别能力.本文综述了近年来基于cell-SELEX技术筛选出的核酸适配体与纳米材料结合所形成的复合物作为新型分子工具用于增强癌细胞识别和检测的研究进展,并对此领域的未来发展作了展望. 相似文献
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(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇。是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物。该制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸。 相似文献
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在所有DNA碱基中, 鸟嘌呤碱基G具有最低的氧化电位, 导致其最容易被氧化. G碱基被单电子氧化成为G正离子自由基(G+·), G+·存在两个脱质子位点, 其中脱嘧啶环上亚氨基质子N1-H比脱环外氨基质子N2-H更有利, 因而在普通G碱基中研究脱N2-H的过程无法排除脱N1-H过程的干扰, 使得其脱N2-H的动力学迄今尚不明确. 在本文中, 通过将G碱基上的N1-H用CH3取代(即mG), 采用纳秒时间分辨瞬态紫外可见吸收光谱方法研究了mG碱基单电子氧化后脱质子N2-H的动力学. 根据瞬态紫外可见吸收光谱, 确定了mG+·脱质子的产物是mG(N2-H)·, 即脱质子的位点是N2-H. 进一步通过测量mG(N2-H)·的生成速率常数与mG的浓度依赖关系, 得到室温下SO4-·单电子氧化mG生成 mG+·的速率常数为(3.7±0.1)×109 L·mol-1·s-1以及 mG+·脱N2-H的速率常数为(7.1±0.2)×106 s-1. 并通过检测不同温度下mG+·脱N2-H的速率常数, 利用阿仑尼乌斯方程得出脱质子N2-H的活化能为19.9±1.0 kJ·mol-1. 这些结果可为DNA碱基的氧化损伤过程提供更为丰富的动力学信息. 相似文献
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5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物的合成及抗癌活性研究 总被引:22,自引:0,他引:22
以DCC(二环己基碳二酰亚胺)/BtOH(1-羟基苯并三氮唑)为偶联剂,通过液相偶联法合成了14个新型5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物,收率为52%~83%.所有化合物经1HNMR,31PNMR,IR光谱和元素分析证实.提出了合成中间体5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的方法,其优点是操作简便且产率高.对部分化合物进行了抗癌活性测试,结果表明该类化合物对HL-60和BEL740癌细胞生长具有一定的抑制作用. 相似文献
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采用石墨烯(GS)和壳聚糖(CS)复合膜修饰玻碳电极(GS-CS/GCE),利用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基丁二酰亚胺(NHS)(4∶1)活化GS-CS/GCE,共价固定多环芳烃抗体(anti-PAHs),构建灵敏度高、稳定性好的非标记电流型免疫传感器,用于1-芘丁酸(PBA)的检测。运用扫描电子显微镜对GS-CS复合膜的形貌进行表征。在pH 7.0含10 mmol/L K3Fe(CN)6和0.1 mmol/L KCl的磷酸盐溶液中,通过循环伏安法和示差脉冲伏安法研究修饰电极表面的电化学性质,并考察了免疫传感器的电化学性能。研究表明,由于石墨烯和壳聚糖的协同作用,GS-CS修饰的玻碳电极在Fe(CN)64-/3-溶液中的峰电流明显增大,有利于提高免疫传感器的灵敏度。在优化实验条件下,电极表面的anti-PAHs抗体固定量显著提高,增强了电极的分子识别性能。由于anti-PAHs抗体-抗原结合物的导电性较差,免疫传感器的峰电流随着待测溶液中PBA浓度的增大而减小,PBA浓度在0.1~80μg/L范围内呈良好的线性关系,检出限为0.03μg/L。该免疫传感器重现性好、特异性强,用于实际样品的测定,回收率为90%~105%。 相似文献