酪醇酯类衍生物的合成及生物活性

以酪醇为原料,对其醇羟基进行了结构修饰,合成了25种酪醇衍生物.化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.体外抗氧化实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除活性,化合物3k和3y具有良好的DPPH清除活性,其中化合物3y的清除活性高于对照药奎诺二甲基丙烯酸酯(Trolox);在实验浓度下大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3k,3x和3y具有良好的ABTS清除活性,其中化合物3y的清除活性高于Trolox;在实验浓度下大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的铁离子还原抗氧化能力(FRAP),化合物3k,3w和3y具有良好的Fe3+-TPTZ复合物还原能力,其中化合物3y的还原能力高于Trolox.     

氨基吡啶酯类衍生物的设计、合成及生物活性研究

为研发出高效的杀菌剂,基于先导化合物Aminopyrifen,对其结构进行修饰,设计并合成了8个未见文献报道的含氨基吡啶酯结构的化合物。其化学结构均经H¹NMR和LC-MS确证,且所合成的化合物经生物活性测试结果表明：化合物B-3在100mg·L^-1的浓度下对黄瓜霜霉病防效可达到80.3%。本研究为进一步合成杀菌活性较高的氨基吡啶酯类化合物提供参考。     

吡唑衍生物的合成及生物活性

以５－吡唑甲酰肼（７，８）为原料合成了４类共３０种新化合物，这些化合物的结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ，元素分析证实，部分化合物还经过了ＭＳ、ＩＲ确证，对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性。     

含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物的合成与生物活性研究

以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性,对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌、马铃薯晚疫菌、水稻纹枯菌、油菜菌核菌和烟草花叶病毒均有一定的抑制活性。     

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.     

蛇床子素酯类衍生物的合成及抗菌活性

为了寻找抗菌活性化合物,以蛇床子素为原料,经氧化、还原、缩合反应制得12个蛇床子素酯类衍生物(Ⅲa-Ⅲl).采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性.结果 表明,该类衍生物呈现不同程度的抗菌活性,以化合物Ⅲi的活性最...     

桂皮酸糖酯类衍生物的合成

桂皮酸作为常用的食用香料、新鲜水果和蔬菜等的防腐剂,是一种来源广泛,对人体安全的物质,被美国列为GPAS范围.有报道把它称为一种调节植物分化和生长的激素,还具有抗微生物、抗炎、抗血小板凝聚的作用[1].此外,一系列研究表明桂皮酸及其衍生物对黑色素瘤细胞、结肠癌细胞、流感病毒等多种肿瘤细胞和病毒具有抑制作用[2-6].但由于桂皮酸分子中含有羧基,对胃肠道有较强的刺激作用,因此,对桂皮酸的结构修饰已有研究报道[7].     

新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究

以取代苯酚为原料,合成8个新型的2-苯氧甲基苯并咪唑类化合物,通过1H-NMR和HRMS确认其结构。MTT法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,大部分化合物具有较好的广谱抗肿瘤效果,其中化合物2h对大多数肿瘤细胞株的IC50值均达到了低微摩尔水平,对人胰腺癌(BxPC-3)的IC50达到3.6μM。试管二倍稀释法测试其抗菌活性,实验结果表明,目标化合物显示出抗菌活性,化合物2a对粪肠球菌和金黄色葡萄球菌的MIC达到16μg/mL。     

新型含吡啶环结构的吡唑肟酯类衍生物的合成与生物活性研究

为了寻找具有较好生物活性的吡唑类衍生物,通过活性亚结构拼接的方法,设计制备了一系列未见文献报道的含取代吡啶结构的吡唑肟酯化合物.通过~1HNMR、~(13)CNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物表现出一定的杀虫活性.在测试浓度为500μg/mL时,有7个化合物对粘虫的杀灭活性可达60%~100%,6个化合物对蚜虫的杀死率可达50%~90%.当测试浓度降为100μg/mL时,1,3-二甲基-5-(4-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5f)和1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5j)对蚜虫仍表现出一定的杀虫活性,其杀死率均为50%.1,3-二甲基-5-(3-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5b)和5f在测试浓度为500μg/mL时对褐飞虱的杀死率均为100%.另外,1,3-二甲基-5-(4-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5c),1,3-二甲基-5-(3-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5e),1,3-二甲基-5-(4-三氟甲氧基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5i)和5j对人肝癌(Hep G2)细胞株显示出明显的抗肿瘤活性,其IC_(50)值分别为2.6,4.6,1.8和1.1μmol/L.     

新型四甲基吡嗪酯类衍生物的合成

以四甲基吡嗪为原料,在双氧水和醋酸作用下生成四甲基吡嗪的单氮氧化物;单氮氧化物在醋酸酐存在下发生重排反应形成乙酰化产物;乙酰化产物用20%氢氧化钠溶液水解制得2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(2);2在EDCl/DMAP催化下合成了六个四甲基吡嗪酯类衍生物(4a～4f),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征,其中4a～4d为新化合物。     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性

酰基硫脲类化合物及其吡啶取代产物不仅是重要的有机合成中间体 ,且有优良的杀虫 ,除草 ,抗病毒 ,及植物生长调节等功效[1 - 3] 。为了寻找高活性的新药物 ,本文采用亚结构连接法 ,将吡啶杂环引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲中 ,合成了8个含取代嘧啶环的β (或γ )吡啶甲酰硫脲 4ａ～4ｈ ,结构经ＩＲ、1 ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明 :目标化合物高效抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如玉米 )的生长具有一定的促进作用。目标化合物的合成路线为 :表 1　化合物 4ａ～ 4ｈ Ｔａｂ 1　Ｃｏｍｐｏｕ…     

川芎嗪代谢物糖酯衍生物的合成及生物活性

针对川芎嗪在体内易代谢、作用时间过短等问题,通过KMnO_4氧化川芎嗪法制备了其活性代谢物3,5,6-三甲基吡嗪甲酸,并与5种溴代糖缩合合成了不同的糖酯,有关中间体和目标化合物的结构均经过IR、~1HNMR和MS确证;在此基础上考察了5种糖酯衍生物的抗凝血和抗急性缺氧活性,结果表明,给药1h后川芎嗪和糖酯衍生物抗凝血和抗急性缺氧效果差距不大,但给药3h后的糖酯衍生物仍有较好的抗凝血和抗急性缺氧活性能力,这也表明新合成的几种川芎嗪糖酯类衍生物有效地减缓了川芎嗪在体内的代谢速度、延长了体内作用时间。     

色满螺哌啶衍生物的合成及生物活性研究进展

色满螺哌啶是一类特殊的三环骨架,其通过结构修饰可发展一系列衍生物,从而表现出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗疟、抗肥胖、抗炎、抗氧化以及抗精神病等。因此,色满螺哌啶衍生物在有机合成和医药研发领域中发挥了重要的作用。本文主要介绍在色满的C2位和哌啶环的C4′位稠合而成的色满螺哌啶类衍生物,包括螺[色满-2,4′-哌啶]类、螺[色满-2,4′-哌啶]-4(3H)-酮类、螺[色烯-2,4′-哌啶]类和螺[苯并[b][1,4]噁氮杂?-2,4′-哌啶类化合物等,简述这四类衍生物的经典合成方法,并重点对其生物活性研究进展进行评述。     

多取代吡啶及衍生物的合成和生物活性

多取代吡啶类化合物作为除草剂最早出现在20世纪60年代,如毒莠定、使它隆和绿草定等[1].近年来,孟山都和罗姆-哈斯公司又推出了新多取代吡啶化合物除草剂噻草定(thiazopyr)[2].鉴于多取代吡啶类化合物优异的除草活性,在前期的工作基础上[3],我们以2-腈基硫代乙酰胺为起始原料,合成了如下新颖的多取代吡啶衍生物.初步生物活性测定表明,部分化合物有适中的除草和杀菌活性.     

甜叶醇衍生物的合成及其生物活性

本文对甜叶醇的结构进行修饰合成14个新化合物。其中以化合物4对棉花种子的发芽及根促进作用最佳。     

新型苯并咪唑衍生物的合成及其生物活性

以香草醛为原料,经2步反应制得中间体--2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-氢-苯并咪唑(3); 3分别与取代苯甲酰氯,取代苯乙酰氯和取代苯磺酰氯反应,合成了13个新型的苯并咪唑衍生物(7a~7g, 8a, 8d, 8g, 9a, 9d和9g),其结构经¹H NMR, IR和HR-ESI-MS表征。分别用菌丝生长速率法和曹坳程法测试了7~9的抑菌活性和除草活性。结果表明：c=100 mg·L^-1时,7~9对番茄灰霉病菌,油菜菌核病菌和稻瘟病菌的抑制率分别为13.79%~65.38%, 13.88%~63.78%和34.22%~58.79%; c=300 mg·L^-1时,7g对稗草和反枝苋的芽长抑制率分别为40.20%和80.84%。     

含肟酯类姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

采用生物活性因子拼接的方法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮化合物中,通过醚化、肟化、酰化,最后酯化合成11个不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经IR、1 H NMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的体外抗肿瘤活性.     

苯并香豆素酯类衍生物的合成及荧光性质研究

以2-羟基-1-萘甲醛为原料,采用改进的Knoevenagel反应合成了苯并香豆素-3-羧酸中间体和4种不同链长的脂肪酯和芳香酯衍生物,采用元素分析和红外光谱对其结构进行了表征.对所有化合物固体粉末的发光性能进行了研究.     

含香豆素结构的姜黄素衍生物的合成及生物活性

以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、~(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度为500 ug·m L~(-1)时,大部分目标化合物对TMV均有一定的治疗和保护活性。其中,目标化合物3c、3d、3e和3f对TMV拥有较好的治疗作用,其抑制率分别为38.9、38.8、42.5和38.2%,略优于对照药剂病毒唑(36.2%)。此外,在药剂质量浓度为100和50 ug·m L~(-1)时,化合物对水稻白叶枯菌和烟草青枯菌具有一定抑制活性,但相对较差。该项研究表明此类化合物对TMV拥有较好的抑制作用,在其结构基础上,进行更深一步的优化和改进,有望得到新型的抗植物病毒剂。     

DNJ-C-6氘代衍生物合成及生物活性测试

以1-脱氧野尻霉素(DNJ)为原料,通过新设计路线合成中间体N-苄氧羰基-2,3,4,6-四-O-苄基-1-脱氧野尻霉素,并在此中间体的基础上通过氧化、氘代硼氢化钠还原,脱保护得到C-6氘代DNJ衍生物,最后考察了目标化合物对α-糖苷酶抑制活性。