三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成和除草活性测定

本文报道了13种三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成及其除草活性的初筛和复筛结果,讨论了化合物的IR和NMR谱,农药活性的测定结果表明,该类化合物的除草活性优于或接近除草剂2,4-D(2,4-二氟苯氧乙酸)。     

三环己基锡芳氧乙酸盐的合成及其结构表征

三环己基锡衍生物(Cy_3SnX,Cy=环己基,X=配体或取代基)是一类具有较强生物活性的有机锡化合物,它们广泛用作杀螨剂,杀菌剂和海洋防污剂。有关三环己基锡芳氧乙酸盐的合成至今报道很少。Bubblitz 合成了两个三环已基锡芳氧乙酸盐,此后,Matsuda 等人制备了三环已基锡-2,4-二氯苯氧乙酸盐,它们都具有良好的杀螨、杀菌活性,后者还可应用于海洋     

嘧啶（硫）醚类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。     

氨基乙叉二膦酸双（二烷基锡）的合成

氨基乙叉二膦酸双（二烷基锡）的合成包光林（安徽医科大学化学教研室，合肥２３００３２）有机磷酸的有机锡衍生物具有很强的生理活性，作为杀虫剂、杀螨剂、表面消毒剂及聚烯烃的热稳定剂已在工农业生产中得到应用。关于有机多磷酸的有机锡衍生物研究不多￣［１，２］，...     

马来松香酸基酰胺化合物的合成及除草活性

以马来松香酸为原料,经酰氯化和与苯胺类化合物的N-酰化反应后,得到9个新颖的马来松香酸基酰胺类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析确证。初步的除草活性测试表明,在浓度为100μg/mL时,目标产物对油菜的胚根生长有一定抑制作用,其中化合物3c(R=4-ClC6H4)的活性最好,抑制率为66.1%。     

含磷二肽的合成及其除草活性的研究（Ⅳ）

本文采用α-氨基膦酸酯与N-氯乙酰基氨基酸酯进行反应,合成了通式为(PhO)_2POCHRNHCH_2CONHCHR~1COOR~2的一系列新型含磷二肽,通过~1H NMR、IR、MS和元素分析证明了其结构。初步生物活性测定表明其中有些化合物具有较高的选择性除草活性。     

三丁基锡二硫代氨基甲酸酯的合成及表征

通过三丁基氯化锡与二硫代氨基甲酸盐反应,合成了１０个 三丁基锡二硫代氨基甲酸酯,利用元素分析,ＩＲ、ＨＮＭＲ、ＵＶ和ＴＧ－ＤＴＡ表征了这些化合物结构,测定了部分化合物的生物活性。     

混合三烃基锡衍生物的研究（Ⅸ）：混合甲基二环己基锡羧酸…

合成 ２７个文献尚未报道的混合甲基二环己基锡羧酸酯类化合物，进行了化合物的结构表征和生物活性的测定，表明该类化合物除有很好的杀螨活性外，还具有一定的杀菌和除草活性，其生物沽性与酰氧基密切相关。     

[2-（氟代苯氧）丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性

通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%～71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe～Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。     

4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物, 通过¹H NMR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环2位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如5c和4a相比, 100 μg•mL^－1时化合物对油菜的抑制率由15.7%提高到85.4%, 对稗草的抑制率由原来的11.6%提高到84.0%.     

新型取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯的合成及除草活性

以α-对氯磺酰基苯氧基丙酸酯为原料,经氨化、甲酰化和胺解反应,合成了10个新型的取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯(4a~4 j),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。生测结果表明,4a~4 j均有一定的除草活性。     

芳氧基哒嗪衍生物的合成及除草活性

以3,6－二氯哒嗪为原料,合成了6类芒氧基哒嗪类衍生物,研究了它们的合成方法,并测定了所得产物的除草活性。所有化合物均经^1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR和MS确证,生测结果表明,部分化合具有一定的除草活性。     

取代均三氮杂苯氧基苯氧丙酸酯的合成及其除草活性

以三聚氯氰、二乙胺及2-(4-羟基苯氧基)丙酸酯为原料,经2步取代反应合成了2个新的取代均三氮杂苯氧基苯氧丙酸酯(4a和4b),其结构经1H NMR, IR和元素分析表征.生物活性测试结果表明,4对双子叶杂草苘麻有较好的除草活性.     

含磷二肽的合成及其除草活性的研究（Ⅲ）

用α-氨基次膦酸酯与N-氯乙酰基氨基酸酯进行亲核取代反应,合成了新型含磷二肽——温室生物试验结果表明,这类化合物具有一定的除草活性.本文还对保护的α-氨基次磷酸的合成方法进行了改进,提高了反应产率.     

混合三烃基锡衍生物的研究Ⅹ．甲基二环己基锡二硫代磷酸酯的合成及生物活性

合成了10种甲基二环己基锡-O,O-二烃基二硫代酸酸酯.利用IR、NMR,MS及元素分析确证了化合物的结构,生物活性测试结果表明,这类化合物具有较高的杀螨和除草活性.     

三丁基锡-羧甲基壳聚糖酯的合成、表征及其杀螺活性

以壳聚糖和氯乙酸(CH2ClCOOH)为原料合成了羧甲基壳聚糖(CMC-Na),再以羧甲基壳聚糖与三丁基氯化锡(Bu3SnCl)反应,合成了三丁基锡-羧甲基壳聚糖酯(CMC-SnBu3).研究了反应时间、反应温度、溶剂等因素对负载率的影响.用IR、TG、DTA 和 XRD 对产品进行了表征,并对该产物进行杀钉螺活性试验.结果表明:最优条件下的负载率可达44.7%,产物 CMC-SnBu3的热稳定性和结晶度与原料相比都有所下降,当其浓度为 0.5 mg/L 时,浸杀 2 d,钉螺的死亡率为100%.     

苯环2-位不同酯基取代的磺酰脲类化合物的合成及其除草活性

以正在开发的磺酰脲类超高效除草剂NK94827[N'-(4'-甲基嘧啶-2'-基)-2-甲氧羰基苯磺酰脲]的基本结构为基础,设计合成了18个苯环2位不同酯基取代的的新型磺酰脲类化合物,产物结构均经¹HNMR及元素分析确证.经油菜平皿法和盆栽试验测试除草活性,所合成的部分磺酰脲化合物的除草活性高.     

苯磺酰胺嘧啶类化合物的合成及其除草活性

在吡啶溶剂中,取代嘧啶胺与(取代)苯磺酰氯反应.合成了6个苯磺酰胺嘧啶类化合物(3a～3f),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步的生物活性测试结果表明,3a～3f均具有一定的除草活性.     

混合三烃基锡衍生物的研究（Ⅱ）—一丁基二环己基锡羧酸…

合成了２１个混合三烃基锡羧酸酯。利用红外光谱、核磁共振谱（＾１Ｈ，＾１３Ｃ，＾１１９Ｓｎ）和质谱表征了化合物的结构。对取代苯甲酸酯化合物，锡原子的化学位移δ（＾１１９Ｓｎ）与苯环上取代基的Ｈａｍｍｅｔｔ常数有很好的线性关系。化合物的生物活性测定结果表明，它们具有高效杀螨活性。