3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3- 唑烷的合成和生物活性

以异丙醇胺和丙酮为原料合成恶唑烷,产品不经分离直接与二氯乙酰氯酰胺化反应得到标题化合物,经元素分析,IR和1H NMR确定了化合物的结构,并进行了生物活性测定。     

3-二氯乙酰基-2,5-二甲基-2-乙基-1,3-（噁）唑烷的一锅法合成与生物活性

利用“一锅法”合成了标题化合物 ,经元素分析 ,IR和1 H NMR确定了结构 ,并对产物进行了初步的生物活性测定。     

N-二氯乙酰基噁唑烷合成反应的薄层色谱法研究

用薄层色谱法监测了用二氯乙酰氯、醇胺和酮合成的除草剂的安全剂N 二氯乙酰基 口恶唑烷的反应过程。方法操作简便、快速、准确。     

N-二氯乙酰基噁唑烷合成反应的薄层色谱法研究

 用薄层色谱法监测了用二氯乙酰氯、醇胺和酮合成的除草剂的安全剂N 二氯乙酰基 口恶唑烷的反应过程。方法操作简便、快速、准确。     

2—取代—5—吡唑基—1,3,4—E二唑类化合物的合成及生物 …

以５－吡唑甲酰肼和取代羧酸为起始物，运用“一锅煮”法合成了一系列２－取代－５－吡唑基－１，３，４－Ｅ二唑。此外，还合成了１－苯酰基－２－吡唑酰基肼。初步生物活性测定结果表明，部分化合物有较好的杀菌和除草活性。     

5，5—二甲基—2—氧代—2—（N，N‘—对苯二胺基—二苄基）—二—1，3，2—氧磷杂环已烷的合成及表征

以新戊二醇、三氯化磷和乙醇为原料制得中间体5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环已烷-2-氧（DPDO）,用DPDO与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱SBⅠ-SBⅡ加成,合成了膨胀型阻燃剂5,5-二甲基-2-氧代-2-（N,N‘-对苯二胺基-二苄基）-二-1,3,2-氧磷杂环已烷（DPPOⅠ-DPPOⅡ）,通过元素分析,IR,NMR和MS对其结构进行表征,并对其在醇酸清漆中的应用进行了讨论。     

“一锅法”合成离子液体1-乙基-3-甲基咪唑醋酸盐

以1-甲基咪唑,溴乙烷和乙酸铅为原料,采用"一锅法"合成了离子液体1-乙基-3-甲基咪唑醋酸盐,产率87%,其结构经UV,IR和元素分析确证。优化反应条件为:1-甲基咪唑100 mmol,n(溴乙烷):n(1-甲基咪唑):n(乙酸铅)=3.6:2.0:1.0,于60℃反应20 h。     

N，N‘—二—（3,5—二甲基苯基）—3，6—二甲基—1，4—二氢—1，2，4，5—四嗪—1，4—二甲酰胺的合成

1 ,2 ,4,5—四嗪衍生物具有抗肿瘤 ,杀菌 ,杀虫等活性 ,我们曾合成了具有抗肿瘤活性的Ｎ ,Ｎ′ 二苯基 3 ,6 二甲基 1 ,4 二氢 1 ,2 ,4,5 四嗪 1 ,4 二甲酰胺 (3ａ) [1,2 ,3] ,合成路线见图 1。研究它们的抗肿瘤活性时发现该化合物的苯环间位若以Ｎ ,Ｎ 二甲基取代 ,对小鼠白血病细胞 (Ｐ 3 88)和人肺腺癌细胞 (Ａ 5 49)有很强的抗肿瘤活性。为此我们合成了苯环上有两个间位供电子基取代的四嗪类标题化合物 (3ｂ) ,以此研究四嗪类苯环取代基的构效关系。合成过程中 ,发现原料 3 ,5 二甲基苯异氰酸酯 (2ｂ)在溶剂氯仿中的溶解度良好 ,浓缩…     

1，3，2—二氮磷杂环戊烷类化合物的合成

为了寻找新的除草剂,我们研究了N,N′-二取代苯磺酰乙二胺与不同类型磷化合物的反应(图1)。实验表明取代乙二胺不能与亚磷酸酯反应,而与亚磷酰胺反应,发现产物及其硫化物具有一定的除草活性。     

4－羟基－2，5－二甲基－3（2H）呋喃酮的合成

总结了食品增香剂４－羟基－２．５－二甲基－３（２Ｈ）呋喃国的合成方法，包括近期的合成研究进展，对一些合成方法的优缺点作了评述。参考文献２８篇。     

1，3—偶极环加成合成新型含2—苯基—1，2，3—三唑基—1，5—苯并硫氮杂卓恶二唑并合衍生物

α，β-不饱和酮（1a-1e)与邻氨基苯硫酚反应，得到含2－苯基－1，2，3－三唑基1，5－苯并硫氮杂卓（2a-2e),然后以此化合物为原料同1，3－偶极子氧化腈“现场”发生1，3－偶极环加成，合成出一系列含2－苯基－1，2，3－三唑基的1，2，4－恶二唑并合的1，5－苯并硫氮杂卓衍生物（3a-3j)。产物经元素分析、IR、^1H NMR及MS加以确证。     

1，3—双芳氧乙酰基—1，3，2—二氮磷杂环戊烷—2—硫（硒）化代合物的合成及除草活性研究

利用P（NEt2)3与双酰胺类化合物在干馏条件下的环缩合反应了一系列含双芳氧乙酰基的新型五元磷杂环,对所合成的化合物进行了元素分析和谱学表征。初步生物活性测定表明,部分化合物具有优良的选择性除草活性。合成中首次发现此类磷杂环的P=Se与P-Se的转化现象,通过X射线单晶衍射确定证了产物的结构,并发现产物分子间氢键的存在。     

N－(5－四唑基)－N＇－芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

细胞分裂素;N－(5－四唑基)－N＇－芳氧乙酰基脲的合成及生物活性     

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性;芳基噁唑烷酮基甲氧基哒嗪酮;合成;生物活性     

利用手性N-氰乙基-2-羟基蒎烷-3-酮亚胺合成光学活性2-乙基环丙烷氨基酸

以２－羟基蒎烷－３－酮（１）与氨基乙腈缩合得到的手性酮亚胺（２）为中间体，经去质子化，在Ｐｄ（０）催化下与１，４－二氯－２－丁烯（３）发生串联反应，得到光学活性环丙烷衍生物（４），产率约为７０％，反应的非对映立体选择性（ｄ．ｅ．）为１００％．化合物４经选择性还原后水解，即可制得光学活性２－乙基环丙烷氨基酸，产物的对映体过量（ｅ．ｅ．）为３３％．     

3-(3＇-乙酰基-5＇-芳基-1＇,3＇,4＇-二氢噁二唑-2＇-)色酮的微波促进合成

将微波应用于促进有机合成是近年来兴起的新技术,已受到极大注意,我们采用简单的微波反应装置,成功地合成了3－杂环基取代的色酮,杂环基取代的色酮因其显著的生理活性,而成为近年来的研究特点,以3－甲酰基色酮为原料,与芳酰肼反应得到相应的芳酰腙,再用乙酸酐关环,合成了一系列3位为1,3,4－二氢恶二唑基取代的色酮（3）,为在合适的母体上引入杂环提供了一系新思路,合成路线如下。     

ZSM-5催化一锅法合成3-(5’-取代-2’-苯并噁唑基)-7-二乙基氨基-2H-1-苯并吡喃-2-酮

以绿色环保的固体酸ZSM-5分子筛为催化剂,正丁醇为溶剂,4-位取代邻氨基苯酚、4-二乙氨基水杨醛和氰乙酸乙酯三组分一锅法合成了香豆素类化合物3-(5’-取代-2’-苯并噁唑基)-7-二乙基氨基-2H-1-苯并吡喃-2-酮.与液体酸催化相比,该方法具有收率更高、环境友好等优点.     

室温离子液体催经“一锅法”合成3，4—二氢嘧啶—2—酮

利用室温离子作催化剂，芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯或乙酰丙酮三组分缩合制备3，4－二氢嘧啶－2－酮衍生物，反应条件温和，反应时间短，且不需另加有机溶剂，考察了不同取代基对芳香醛、尿素和乙酰乙酯或乙酰丙酮三组分缩合反应的影响，还考察了不同的室温离子液体的催化性能，发现1－丁基－3－甲基咪唑六氟磷酸盐较1－丁基－3－甲基咪唑四氟硼酸盐的催化效果略好。     

N-（1H-3-羧基-1，2，4-三唑-5-基）-N′-芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

通过5-氨基-1，2，4-三唑-3-羧酸与芳氧乙酰基异氰酸酯反应，合成了9个新的N-(1H-3-羧基-1，2，4-三唑-5-基)-N′-芳氧乙酰基脲，用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析证明了目标化合物的结构．室内的生物活性测定试验证明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性．