促进非水相酶反应的研究进展

198 6年 klibanov[1] 发现 ,许多酶可以在有机相中进行有效的催化 ,而且有些酶在有机相中的活性和稳定性比在水相中还高 .随后十几年 ,对非水相酶反应的研究取得了突破性的进展 ,而且还实现了一些非水相酶反应在工业生产方面的应用 (如油脂改良等 ) .与水相中的酶反应相比 ,非水相中的酶反应有它独特的优越性 ,尤其是在有机合成方面 .主要表现在 :有利于疏水性物质的反应 ;可改变反应的平衡方向 ;可催化水相中不能进行的反应 ;可以控制底物专一性 ;可提高酶的稳定性 ;便于消除底物和产物的抑制作用 ;酶和产物易于回收 ;可减少微生物的污染 .…     

两种固相肽合成反应装置

两种固相肽合成反应装置田少雷（中国医药研究开发中心北京１０２２０６）固相肽合成法自发明￣［１］至今，经过近三十年的发展，已成为一种在多肽化学实验室得到广泛应用的多肽合成技术。虽然自动固相肽合成仪已问世并且已商品化，但因其本身价格及使用费用昂贵（需耗费...     

非水溶剂中酶反应研究进展

本文报道了在非水溶剂系统中进行酶促反应的最新进展。对于酶反应的低水体系与必需水，酶活性与非水介质性质之间的关系，疏水参数ｌｏｇＰ，介质工程与酶经酶经配体印迹后，其活性比未经印迹的酶活性明显提高等进行了介绍，并举例说明了在非水溶剂中进行酶促反应的应用前景。     

固相肽合成中保护—裂解方式的研究进展

本综述对十几年来固相肽合成中保护-裂解方式的发展状况,尤其以 Boc-Bz(?) 及 Fmoc-tBu 两类保护方式为主的应用特点、不断改进的趋势进行了详细的比较与归纳。此外,还介绍了一些新的氨基酸保护基、新的树脂连肽结构及新的酸解试剂等应用情况。     

非水介质中酶促糖酯合成研究进展

糖酯类化合物广泛存在于自然界,是一类具有重要生理活性的物质,其对于物质的跨膜运输和能量传递,对于生命体内的代谢过程,均具有重要的作用.糖酯作为一种生物功能分子和化工原料具有重要的应用价值.例如,糖酯化合物具有特殊的两亲结构,因此可作为一种非离子型生物表面活性剂.……     

固相肽合成中的接肽方法

本文对固相肽合成中得到普遍应用的四种接肽方法的活化方式、反应途径、优点与不足及近年来的进展情况作了较为详细的介绍相综述。     

非水介质中曲克芦丁乙烯酯的酶促合成

在非水介质中,选择性催化曲克芦丁羟乙基上的伯羟基发生酯交换反应,合成一系列曲克芦丁乙烯酯.同时考察了酶源、酶量、反应介质、酰化试剂链长、溶剂含水量、反应时间等因素对曲克芦丁酶促酯交换反应区域选择性的影响.结果表明:以吡啶为溶剂,其含水量1%时,枯草杆菌碱性蛋白酶催化活性最高,随着酰基供体碳链的减少,产率增大,且反应达平衡的时间缩短.     

TTT活泼酰胺法在固相肽合成中的应用——促生长激素释放肽的合成及其生物活性

通过合成促生长激素释放肽,对四氢噻唑-2-硫酮(TTT)活泼酰胺法在固相肽合成中的应用进行了研究。实验结果表明,TTT活泼酰胺同载体上的氨基组分的缩合反应速度很大,每步缩合反应的产率很高(>99.3％),最终产品的纯度也很令人满意。此外,还报道了合成肽的生物活性。     

酶促合成肽的研究 II: 含羧基侧链氨基酸的肽的酶促合成

用嗜热菌酶酶促合成了一系列含门冬氨酸、谷氨酸的肽. 实验证明, 缩合反应中羧基组份中的门冬氨酸β-羧基或谷氨酸γ-羧基毋需保护. 同时也研究了邻近氨基酸残基对缩合反应的影响.     

酶促合成肽的研究I.亮-脑啡肽色氨酸类似物的酶促合成

在先后以α-胰凝乳蛋白酶和和木瓜酶作催化剂的作用下,从C端的LeuNH2的氨基开始,逐个与N保护的氨基酸或其衍射生物缩合,合成了亮-脑啡肽色氨酸类似物-TyrGlyGly Trp LeuNH2.对酶的专一性、有机溶剂的选择和合成条件等进行了研究,在Z-TyrOMe和GlyGlyTrp LeuNH2的缩合反应中,比较了相转移法和均相法。上述两种酶的酶促接肽的供体以N-酰基氨基酸酯为好,比相相应的游离酸反应速度快,副反应少,如用嗜热菌蛋白酶,则以N-酰基氨基酸为好,酶促合成与从有机合成所得的产物相同。初步的体外实验表明合成的TyrGlyGlyTrpLeuNH2和天然的亮-脑啡肽对豚鼠回肠的收缩显示相同程度的鸦片样的抑制作用。     

多肽树枝状大分子合成的研究进展

多肽树枝状大分子具有不同于链状多肽和其它树枝状大分子的物理化学性质,在化学、生物、医学等领域中有广泛应用。本文综述了近年来所报道的多肽树枝状大分子的合成进展。     

非水体系中磷酸锌的合成与表征

非水体系中磷酸锌的合成与表征宋天佑，徐家宁，徐如人，岳勇（吉林大学化学系，长春，１３００２３）（中国科学院武汉物理研究所）关键词无机合成，非水体系，磷酸锌，Ｘ射线衍射非水体系中合成磷酸铝的工作开展得较为广泛［１，２］，在水溶液中合成磷酸锌的工作亦有报...     

Synthesis and Enzymic Hydrolysis of Acylated Adenosine Derivatives

Abstract

Various derivatives of adenosine were prepared by acylation of adenosine (6‐amino‐9‐(β‐D‐ribofuranosyl)purine (1) with different molar equivalents of acetic anhydride and/or pivaloyl chloride in pyridine. Compounds 6‐acetylamino‐9‐[(2,3,5‐tri‐O‐acetyl)‐β‐D‐ribofuranosyl]purine (3), 6‐amino‐9‐[(2,3,5‐tri‐O‐acetyl)‐β‐D‐ribofuranosyl]purine (4), and 6‐pivaloylamino‐9‐[(2,3,5‐tri‐O‐pivaloyl)‐β‐D‐ribofuranosyl]purine (5) were subsequently submitted to hydrolysis catalyzed by a number of hydrolytic enzymes. Regioselective enzymic deacetylation at the primary hydroxyl group of 3 and 4 with butyrylcholinesterase (BChE) produced 6‐acetylamino‐9‐[(2,3‐di‐O‐acetyl)‐β‐D‐ribofuranosyl]purine (9) and 6‐amino‐9‐[(2,3‐di‐O‐acetyl‐β‐D‐ribofuranosyl]purine (10), respectively. All structures were established by ¹H and ¹³C NMR spectroscopies.     

多肽片段连接方法及肽硫酯和肽醛的合成

本文综述了多肽和蛋白质合成中的片段连接方法,这是近年来多肽和蛋白质合成领域中方法学上的重要进展.该方法使用非保护的多肽片段,无需酶或化学活化试剂,在缓冲溶液中能够高产率地获得多肽和蛋白质.还介绍了与多肽片段连接有关的肽硫酯和肽醛的合成方法.