含硅二烃基锡(Ⅳ)水杨醛缩氨基硫脲席夫碱配合物的合成、结构及抗癌活性

合成了11个含硅二烃基锡的水杨醛缩氨基硫脲席夫碱配合物R(Me3SiCH2)SnL(R=Me3SiCH2或Ph,Cy;H2L=水杨醛缩氨基硫脲席夫碱),并通过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析和X射线单晶衍射对目标化合物结构进行了表征。结果表明,水杨醛缩氨基硫脲席夫碱作为三齿双阴离子配体,通过酚氧、亚胺氮和硫醇硫与锡(Ⅳ)配位,形成了中心锡原子为五配位的五元杂环与六元杂环的并联结构。生物活性试验的初步结果显示,该类化合物对人体乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7具有较好的体外抗癌活性。     

氨基酸水杨醛席夫碱与铜(Ⅱ)配合物的合成及其抗菌活性和稳定性、结构间的关系

氨基酸水杨醛席夫碱与铜（Ⅱ）配合物的合成及其抗菌活性和稳定性、结构间的关系毕思玮＊刘树祥（曲阜师范大学化学系，曲阜２７３１６５）关键词：氨基酸水杨醛席夫碱铜（Ⅱ）稳定常数抗菌活性实验部分将１０ｍｍｏｌ氨基酸和０．５６ｇ（１０ｍｍｏｌ）ＫＯＨ溶于热的９...     

含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷的大环席夫碱的合成、表征及其生物活性研究

以不同的β-二酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷等为原料合成含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷的大环席夫碱化合物,进行了初步抗菌活性研究。合成得到的中间体（Ia～Ic）及目标化合物（IIa～IIc）的结构由元素分析、红外光谱、1H NMR、MS等得到确证。抗菌试验结果表明,合成得到的大环席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄...     

3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的合成及生物活性研究

用自制的二氨基硫脲与乙酸反应得到3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮, 然后以醋酸为反应溶剂和催化剂, 使之与取代芳香醛反应, 合成了8个三唑类席夫碱化合物. 通过¹H NMR, IR和元素分析对所有化合物进行了结构表征. 并对这些化合物进行了初步生物活性测试, 结果表明大部分化合物具有较好的抑菌活性, 并对席夫碱结构与活性的关系进行了探讨.     

新型水杨醛衍生物基Schiff碱的合成及其抑菌活性

以(取代)水杨醛、间(对)羧基苯胺和氨基甲酰肼为原料,分别采用冰浴法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-3-羧基苯胺(3a),4-(二乙基氨基)水杨醛-4-羧基苯胺(3b)和水杨醛-3-羧基苯胺(3c);采用固相法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-氨基甲酰肼(3d);采用水浴回流法合成了3,5-二溴水杨醛-4-羧基苯胺(3e)和2-羟基-1-萘甲醛-4-羧基苯胺(3f),3a~3f均为新化合物,其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及欧文氏草生杆菌的抑菌活性。结果表明:3a~3f对受试菌种均有一定的抑菌活性,其中3e的抑菌活性最好。     

二氨基硫脲双核席夫碱和其配合物的合成与抗菌活性

二氨基硫脲;席夫碱;金属配合物;合成;抗菌活性     

新型胆酸不对称双缩二氨基硫脲类衍生物的合成及其抗菌活性

在微波辐射条件下,甾酮与取代单缩二氨基硫脲经缩合反应合成了12个新型的胆酸不对称双缩二氨基硫脲衍生物(3a~3l),其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。初步抗菌活性测定结果表明:部分化合物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及绿脓杆菌有一定的抗菌活性,其中,1-(2-羟基苯苄叉基)-5-[3-(3,7-二氧代-24-胆烷酸甲酯)亚甲基]二氨基硫脲(3f)对大肠杆菌的抑菌活性(IC507.40)与阿莫西林(IC507.30)相当。     

含溴水杨醛缩对碘苯胺席夫碱的合成、表征及性能研究

以对碘苯胺和5-溴水杨醛、3,5-二溴水杨醛为原料,用液相合成和固相合成两种方法分别合成了光致变色发光化合物5-溴水杨醛缩对碘苯胺席夫碱、3,5-二溴水杨醛缩对碘苯胺席夫碱,利用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析对两个化合物结构进行了表征,通过紫外-可见吸收光谱、荧光光谱测定了它们的发光性能。结果表明,当用254nm紫外光照射时,两个化合物均表现出良好的光致变色性能;另外,两个化合物在OH-和H+作用下,均表现出良好的发光开关特性。该类多功能席夫碱化合物在信息存储、分子开关和pH检测领域里具有潜在的应用价值。     

1,5-二(2-羟基苯亚甲基)-二氨基硫脲与银配合物的合成、表征及抗癌活性研究

近年来,由于缩氨基硫脲类过渡金属配合物具有较高的抗癌、抗菌活性,受到化学界和药学界研究人员的广泛重视。实验证明不同缩氨基硫脲与不同过渡金属形成的配合物其抗癌活性不同。1,5－二（2－羟基苯亚甲基）－二氨基硫脲是一种水杨醛缩氨基硫脲类衍生物,而有关其银配合物的合成及抗肿瘤方面的研究目前尚未见报道。鉴于此,我们在以前工作的基础上合成了标题化合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导和溶解性等测试,对配合物进行了表征。同时测定了配体和配合物的抗肿瘤活性,旨在为开发新的抗肿瘤药物提供理论依据。     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

杂环苄基锡氨基硫脲席夫碱配合物的合成与表征

二苄基二氯化锡和三苄基氯化锡分别与水杨醛缩氨基硫脲,含羟基芳香醛(酮)缩氨基硫脲的席夫碱钠盐反应,合成了10种新的有机锡配合物,其结构经1H NMR,119Sn NMR,IR和元素分析表征。结果表明,中心锡原子均为五配位杂单环结构。     

卤代查尔酮氨基硫脲席夫碱的合成及生物活性研究

本文合成了一系列卤代查尔酮及其氨基硫脲席夫碱,并考察了所合成化合物的酪氨酸酶抑制活性及抗氧化活性。结果表明,部分化合物具有较好的酪氨酸酶抑制活性,其中3个化合物的抑制活性强于阳性对照曲酸,4-溴代查尔酮氨基硫脲席夫碱(化合物9)表现出最好的抑制活性,其IC50值为2.02μmol/L;部分化合物还具有一定的抗氧化活性。抑制机理研究表明,化合物9属于不可逆抑制剂。优选化合物9进行了分子对接探讨,初步构效关系分析为进一步研究具有酪氨酸酶抑制活性的类似化合物提供了参考。     

缩氨基硫脲衍生物的合成及抗菌活性研究

以邻甲苯胺、苯胺或乙醇胺和二硫化碳为原料,经与氨水、氯乙酸钠和水合肼反应,合成了N(4)取代氨基硫脲,再与取代水杨醛或2-乙酰基吡啶进行缩合反应,得到6个缩氨基硫脲化合物3a~3f。抗菌实验结果表明:当质量浓度为1 mg/mL时,化合物3d对革兰氏阳性菌—金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有很强的抑菌活性,对革兰氏阴性菌-大肠杆菌有一定的抑菌活性。      

吲哚基丁烯酮缩氨基硫脲配合物的合成及生物活性

缩氨基硫脲类Schiff碱化合物因具有显著的抗菌和抗肿瘤等活性而受到广泛关注,研究发现很多这类化合物与金属离子形成配合物以后,生物活性明显增强。例如,3-乙氧基-2-氧代丁醛双缩氨基硫脲（H2KTs）单独用于治疗大鼠腹水癌瘤没有效果,而H2KTs与铜的配合物则可明显抑制大鼠腹水癌瘤。由于研究这类化合物有重要意义,考虑到吲哚类化合物往往出具有多种生物活性,我们利用拼合原理设计合成了一种带有吲哚基团的缩氨基硫脲Schiff碱配体,并制备了其铜、镍、锌、钴四种边渡金属的配合物,并对配体和配合物的抗菌、抗种瘤活性进行了测试。     

新型大环席夫碱化合物的合成及其抗菌活性研究

利用Ca2＋, Ba2＋离子作为模板离子, 由2,4-二羟基-5-乙酰苯乙酮与烷基二胺[即1,3-丙二胺, 1,4-丁二胺, 1,6-己二胺]反应, 分别合成了系列新型席夫碱大环化合物Ln (n＝3, 4, 6). 对合成得到的新型大环席夫碱化合物采用元素分析, 1H NMR, IR, 紫外-可见光谱和MS等进行组成和结构表征, 体外抗菌活性也被试验.     

卤代水杨醛氨基硫脲酰腙及其Cu、Zn配合物的合成、表征及抗菌活性研究

利用溶液法以3,5-二氯水杨醛氨基硫脲酰腙为配体(H2L1)合成了它的Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物。结合元素分析、核磁共振谱、红外光谱、X单晶衍射确定了其化学组成分别为[Cu(L1)(DMF)].DMF,[Zn(L1)(Phen)]。同时研究了配体及配合物的抗菌活性,并对其抗菌机理进行了初步探究。研究表明,金属离子的种类是影响配合物抗菌效果的重要因素,其中配合物Cu(Ⅱ)对白色珠菌具有抗菌活性。     

氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a~6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。 体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a~5g)和目标化合物(6a~6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。 因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。     

双-（5-氟水杨醛）缩邻苯二胺双席夫碱及其锌配合物的结构和荧光性能

采用新法合成含氟席夫碱,双-（5-氟水杨醛）缩邻苯二胺双席夫碱（C20H14F2N2O2）,并对此化合物单晶进行了χ射线单晶衍射,其属于单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=6.0938(8), b=16.347(2),c=94.474(2),V=1651.9(4),Z=4, Dc=1.417,V= 1651.95(4) Å 3,μ(MoKa) =0.11mm,F(000)=728,T =293 K,R= 0.032。还制备了双-（5-氟水杨醛）缩邻苯二胺双席夫碱锌（C20H14F2N2O2Zn）配合物,通过核磁共振谱,红外光谱,元素分析等分析手段对此化合物进行结构表征和分析,且探讨了其固态和溶液的荧光性能。     

5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮席夫碱合成、表征及生物活性

为了筛选出高活性的1,2,4-三唑席夫碱化合物,本文以二氨基硫脲与取代羧酸为原料,回流反应生成中间体5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮,再与2-氯-6-氟苯甲醛在冰乙酸催化下合成了一系列三唑席夫碱类新化合物。目标化合物结构通过IR、元素分析、1H NMR、ESI-MS进行表征。采用室内平皿法初步测定了标题化合物对烟草赤星病、马铃薯干腐病、小麦赤霉病、西瓜枯萎病4种植物病原菌的生物活性,结果表明,合成的部分化合物具有较好的抑菌活性。     

N－亚水杨基氨基酸3d金属配合物的合成、表征和抑菌活性

合成了丙氨酸、亮氨酸水杨醛席夫碱及其与Ｍｎ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｃｕ（Ⅱ）的配合物。通过元素分析、摩尔电导、磁化率、红外光谱和电子光谱等进行了表征。用ｐＨ法测定了配合物稳定常数。实验发现，配合物抑菌活性优于配体抑菌活性。