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以苯胺和氯乙酰氯为原料在NaOH存在下酰化合成N-氯乙酰基苯胺,然后N-氯乙酰基苯胺在无水AICI,催化下环化合成2-吲哚酮.对由N-氯乙酰基苯胺合成2-吲哚酮的工艺条件进行了改进.结果表明合成2-吲哚酮的最佳条件为:反应温度为220℃,反应时间为60min,加料时温度为180℃,N-氯乙酰基苯胺与氯化钠,无水AlCl3的重量比为1:1:5.5.改进后的合成2-吲哚酮收率达到88.3%,纯度99%,收率比原工艺提高了24.6%.在此基础上,还合成了5-甲基-2-吲哚酮,并得到其最佳条件为:反应温度为190℃,反应时间为30min,加料时温度为180℃,4-甲基-N-氯乙酰基苯胺与氯化钠,无水AlCl3的重量比为1:1:5.5,收率达到83.1%,纯度为99%. 相似文献
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以仲胺、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷为原料,无水甲醇为溶剂,无需催化剂,一步反应合成目标化合物3-仲氨基氧杂环丁烷-3-腈衍生物(1a~1d),产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征。并以异吲哚啉、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷的反应为模型反应,考察影响产物1a收率的主要因素,优化反应条件为:物料摩尔比为n(异吲哚啉)∶n(氧杂环丁-3-酮)∶n(三甲基氰硅烷)=2.0∶1∶2.5;反应溶剂为无水甲醇,在65℃反应6h,在此反应条件下,化合物1a收率78.3%。化合物1a与苯基溴化镁在四氢呋喃中室温反应5h,可得到2-(3-苯基氧杂环丁烷-3-基)异吲哚啉(4)和[3-(异吲哚啉-2-基)氧杂环丁烷-3-基](苯基)甲酮(5),收率分别为40.1%和31.5%。 相似文献
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氮杂吲哚是一类重要的杂环分子,在材料科学以及药物设计与合成中具有重要地位。由于氮杂吲哚在结构上区别于吲哚,所以一些经典的合成吲哚的方法并不很适用于氮杂吲哚的合成。近年来,金属有机化学的发展为氮杂吲哚的合成提供了更多的原料选择以及更有效的成环方式,从而为氮杂吲哚的合成开辟了新的方向。本文综述了氮杂吲哚有机合成方法学近年来的进展,介绍了通过Bartoli合成、Fischer吲哚合成、有机锂试剂、过渡金属促进以及其他方法来合成氮杂吲哚类化合物的研究,总结了合成各类氮杂吲哚(4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚以及7-氮杂吲哚)的常用有机合成方法,为促进氮杂吲哚类化合物在药物合成化学以及材料科学方面的应用提供了基础。 相似文献
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1.本文叙述了从2,4-二硝基苯甲醛开始经过七步反应合成6-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵb). 2.从相应的硝基吲哚-2-羧酸(Ⅶa和Ⅶb)经还原,羟乙基化,氯化,水解制成5-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵa)和7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲哚-2-羧酸(Ⅵc). 3.制备了双-(β-氯乙基)-吲哚-2-甲酰胺(ⅩⅥ),吲哚-2-甲酰-乙烯亚胺(ⅩⅦ)和3-碘代吲哚-2-羧酸(ⅩⅧ)业已制备. 相似文献
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基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 相似文献
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